facebook vkontakte e signs star-full
Эффективная реклама на сайте

Эксфорж: инструкция по применению

Формы выпуска: таблетки
ФТГ: Гипотензивное комбинированное средство (ангиотензина ii рецепторов блокатор+бмкк)
Цены в аптеках Минска
17.50 – 24.51 р. Где купить

Состав

действующие вещества.’ амлодипина бесилат и валсартан;
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 5 мг/80 мг содержит амлодипина бесилата 6,94 мг в пересчете на амлодипин основание 5 мг и 80 мг валсартана.
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 5 мг/160 мг содержит амлодипина бесилата 6,94 мг в пересчете на амлодипин основание 5 мг и 160 мг валсартана.
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 10 мг/160 мг амлодипина бесилата 13,87 мг в пересчете на амлодипин основание 10 мг и 160 мг валсартана.
вспомоzательные вещества.
целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, полиэтиленгликоль (макрогол) 4000, тальк, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172).

Описание

Основные физико-химические свойства
таблетки 5 .яг/80 мг. темно-желтые круглой формы, покрытые пленочной оболочкой, со скошенными краями, с тиснением «NVR» на одной стороне и с тиснением «NV» на другой стороне;
таблетки 5 мг/1б0 мг. темно-желтые овальные, покрытые пленочной оболочкой, двояковыпуклые, с тиснением «NVR» на одной стороне и с тиснением «ECE» на другой стороне;
таб.детки 10 мг/1б0 .яг. светло-желтые овальные, покрытые пленочной оболочкой, двояковыпуклые, с тиснением «NVR» на одной стороне и с тиснением «UIC» на другой стороне.

Фармакологическое действие

Эксфорж содержит два антигипертензивных компонента с дополнительными механизмами контроля давления у пациентов с артериальной гипертензией: амлодипин относится к классу антагонистов кальция, а валсартан к классу антагонистов ангиотензина

II. Комбинация этих компонентов имеет аддитивный антигипертензивный эффект, снижая артериальное давление в болы ией степени, чем каждый из них в отдельности.

А одипин

Амлодипин ингибирует трансмембранное проникновение ионов кальция в гладкие мышцы сердца и сосудов. Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен прямым релаксирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов, что обусловливает уменьшение периферического сосудистого сопротивления и приводит к снижению артериального давления. Экспериментальные данные подтверждают, что амлодипин связывается по дигидропиридиновым и негидропиридиновым местам связи. Сократительные процессы в сердечной мышце и гладких мышц сосудов зависят от прохождения внеклеточного кальция в клетки через специфические ионные каналы.

После введения терапевтических доз пациентам с эссенциальной гипертензией амлодипин вызывает вазодилатацию, что приводит к снижению артериального давления в положениях лежа и стоя. Такое снижение артериального давления не сопровождается существенным изменением скорости сердечных сокращений или уровней катехоламинов в плазме при продолжительном дозировании.

Эффект коррелирует с концентрациями в плазме у молодых и пожилых пациентов. Амлодипин не изменяет функцию синусно-предсердного узла или предсердно- желудочковой проводимости у здоровых животных или человека. В клинических исследованиях, в которых амлодипин применяли в комбинации с бета-блокаторами у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией, изменений показателей электрокардиограммы не было отмечено.

Амлодипин изучался у пациентов со стенокардией напряжения, вазоспастической стенокардией и ишемической болезнью сердца, которая была подтверждена ангиографически.

Исследование ALLHAT, в котором изучалась сравнительная эффективность монотерапии амлодипином (2,5-10 мг/сут), лизиноприлом (10-40 мг/сут) или хлорталидоном (12,5- 25 мг/сут) у пациентов с мягкой и умеренной гипертензией при наличии факторов риска ишемической болезни сердца, инфаркта миокарда или инсульта в анамнезе, продемонстрировало отсутствие достоверных отличий во влиянии на смертность от сердечно-сосудистых причин или инфаркт миокарда среаи пациентов, принимавших амлодипин или хлорталидон. В rpyппe пациентов, принимавших амлодипин, по сравнению с группой пациентов, принимавших хлорталидон, была достоверно выше частота развития сердечной недостаточности. Тем не менее, достоверных различий по влиянию на смертность от различных причин между пациентами, принимавшими амлодипин и хлорталидон, не выявлено.

Валсартан

Валсартан является активным и специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II, предназначенным для приема внутрь. Он действует выборочно на рецепторы подтипа АТ;,являющиеся ответственными за эффекты ангиотензина II. Повышенные уровни ангиотензина II вследствие блокады АТі -рецепторов валсартаном могут стимулировать свободные AT2- ецепторы, что уравновешивает эффект AT -рецепторов. Валсартан не имеет какой-либо частичной активности агониста относительно AT -рецепторов и имеет намного большее (приблизительно в 20000 раз) сродство с AT;-рецепторами, чем с AT,-Валсартан не угнетает АПФ, известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. Не наблюдается никаких побочных эффектов, обусловленных брадикинином. В клинических исследованиях, где валсартан сравнивался с ингибитором АПФ, частота случаев cyxoro кашля была значительно меньшей (Р < 0,05) у пациентов, которые лечились валсартаном, чем у пациентов, которые принимали ингибитор АПФ (2,6% по сравнению с 7,9% соответственно). У пациентов, которые раньше лечились ингибиторов АПФ, развивался сухой кашель, при течении валсартаном это осложнение было отмечено в 19,5% случаев, а при течении тиазидным диуретиком — в 19% случаев, в то время как в rpyппe больных, которые получали лечение ингибитором АПФ, кашель наблюдался в 68,5% случаев (Р < 0,05). Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, которые, как известно, играют важную роль в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.

Назначение препарата пациентам с артериальной гипертензией приводит к снижению артериального давления, не влияя при этом на частоту пульса.

У большинства пациентов после назначения внутрь разовой дозы препарата начало антигипертензивной активности отмечается в пределах 2 часов, а максимальное снижение артериального давления достигается в пределах 4 — 6 часов.

Антигипертензивный эффект сохраняется более 24 часов после приема разовой дозы. При условии регулярного применения препарата максимальный терапевтический эффект обычно достигается на протяжении 2---4 недель и удерживается на достигнутом уровне в ходе продолжительной терапии. Внезапная отмена валсартана не приводит к возобновлению гипертензии или к другим побочным клиническим явлениям.

Установлено, что валсартан значительно снимает частоту госпитализации пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ФК 11-IV по NYHA). Более значимый эффект достигался у пациентов, которые не получали ингибиторы АПФ или бета-блокаторы. Также установлено, что валсартан снижал сердечно-сосудистую смертность у клинически стабильных пациентов с патологией левого желудочка или левожелудочковой дисфункцией после инфаркта миокарда.

Валсартан 7амлодипин

Более 1400 пациентов с гипертензией применяли Эксфорж 1 раз в сутки в двух плацебо- контролируемых исследованиях. Антигипертензивный эффект однократной дозы препарата длился приблизительно 24 часа.

Эксфорж (амлодипина бесилат/валсартан) изучался в двух плацебо-контролируемых

исследованиях у пациентов с гипертензией и диастолическим давлением 95

1 10 мм рт.ст. В первой стадии исследования (начальное артериальное давление 153/99 мм рт.ст.) Эксфорж в дозах 5/80 мг, 5/160 мг и 5/320 мг снижал артериальное давление на 20 — 23/14 — 16 мм рт.ст. в сравнении с 7/7 мм рт.ст. для плацебо.

Во второй стадии исследования (начальное артериальное давление 157/99 мм рт.ст.) Эксфорж в дозах 10/160 мг и 10/320 мг снижал артериальное давление на 28/18 — 19 мм рт.ст. в сравнении с 13/9 мм рт.ст. для плацебо.

В мультицентровом, рандомизированном, двойном-слепом, активно контролируемом исследовании в параллельных rpyппax установлена нормализация артериального давления (до установления диастолическим давлением < 90 мм рт.ст. в конце испытания) у 75% пациентов, которые принимали 10 мг/160 мг амлодипина/валсартана, у 62% пациентов, которые принимали 5 мг/160 мг амлодипина/валсартана, в сравнении с 53% пациентов, которые принимали 160 мг валсартана. Добавление 10 мг и 5 мг амлодипина обеспечивало дополнительное снижение систолического/диастолического давления на 6/4,8 мм рт.ст. и 3,9/2,9 мм рт.ст. соответственно в сравнении с пациентами, которые принимали только 160 мг валсартана.

В мультицентровом рандомизированном двойном слепом активно контролируемом исследовании в параллельных rpyппax установлена нормализация артериального давления (до установления диастолическим давлением < 90 мм рт.ст. в конце испытания) у 78% пациентов, которые принимали 10 мг/160 мг амлодипина/валсартана, в сравнении с 67% пациентов, которые продолжали принимать только 10 мг амлодипина. Добавление 160 мг валсартана обусловливало дополнительное снижение систолического/диастолического давления на 2,9/2,1 мм рт.ст. по сравнению с пациентами, которые применяли только 10 мг амлодипина.

Эксфорж изучался в активно контролируемом исследовании у 130 пациентов, больных


эссенциальной гипертензией, с диастолическим давлением


и < 120 мм

В этом исследовании (первоначальное артериальное давление составило 171/113 мм рт.ст.) титрование Эксфоржа от 5мг/160 мг до 10 мг/160 мг привело к снижению артериального давления в положении сидя на 36/29 мм рт.ст. в сравнении с 32/28 мм рт.ст. при титровании препарата лизиноприл/гидрохлортиазид от 10мг/12,5 мг до 20 мг/12,5 мг. В двух долгосрочных исследованиях было доказано, что эффект Эксфоржа сохранялся более одного года. Внезапная отмена препарата не приводила к быстрому повышению артериального давления.

У пациентов, у которых артериальное давление адекватно контролируется амлодипином, при неприемлемых отеках комбинированная терапия может обеспечить аналогичный контроль артериального давления при уменьшении отеков. 

Фармакокинетика

Амлодипин

Всасы вание. После приема внутрь терапевтических доз амлодипина пик концентрации его в плазме достигается на протяжении 6r—l 2 часов. Абсолютная биодоступность составляет от 64% до 80%. Пища существенно не влияет на биодоступность амлодипина.

Распределeниe. Объем распределения составляет приблизительно 21 л/кг. В исследованиях амлодипина invitroдоказано, что приблизительно 97,5% циркулирующего препарата связывается с белками плазмы.

Биотрансформация. Амлодипин интенсивно (приблизительно 90%) метаболизируется в печени до неактивных метаболитов.

ФывеЬенве. Выведение амлодипина из плазмы двухфазное, с полупериодом выведения приблизительно 30 — 50 часов. Равновесные уровни в плазме достигаются после постоянного введения на протяжении 7 — 8 дней. 10% начального амлодипина и 60% метаболитов амлодипина выводятся с мочой.

Валсартан

Всасывание. После приема препарата внутрь пик концентрации валсартана в плазме достигается на протяжении 2 — 4 часов. Средняя величина абсолютной биодоступности препарата составляет 23%. Фармакокинетическая кривая валсартана имеет нисходящий мультиэкспоненциальный характер (время полувыведения T]/2s < 1 часа и To /2Д приблизительно 9 часов). Пища снимает фармакологическую активность валсартана приблизительно на 40%, а пик концентрации в плазМё (Сцакс) — на 50%, хотя через 8 часов после приема концентрация валсартана в плазме одинакова для группы, которая принимала препарат натощак, и группы пациентов, которьtе принимали препарат после еды. Снижение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно принимать независимо от приема

Распреде.пение. Равновесный объем распределения валсартана после внутривенного введения составляет приблизительно 17 л, что указывает на то, что валсартан

распределяется в тканях не интенсивно. Валсартан прочно связывается с белками плазм ы (94 — 97%), главным образом, с сывороточным альбумином.

Биотрансформация. Валсартан в значительной мере не трансформируется, поскольку только 20% дозы переходит в метаболиты. В плазме в низких концентрациях (менее 10% от AUC валсартана) идентифицирован гидроксиметаболит, который фармакологически неактивен.

Выведение. Валсартан выводится, главным образом, в неизмененном состоянии с калом (приблизительно 83% от дозы) и мочой (около 13% от дозы). После внутривенного введения клиренс валсартана в плазме составляет приблизительно 2 л/ч, а его ренальный клиренс — приблизительно 0,62 л/ч (приблизительно 30% от общего клиренса). Период полувыведения валсартана — 6 часов.

Валсартан 7Амлодипин

После перорального применения Эксфоржа пик концентраций в плазме валсартана и амлодипина достигается за 3 и 6 — 8 ч, соответственно. Скорость и степень всасывания Эксфоржа эквивалентны биодоступности валсартана и амлодипина.

Особъіе группы пауиептов

Пациенты с почечной недостаточностью

Нарушения функции почек существенным образом не влияют на фармакокинетику амлодипина. Отсутствует реальная корреляция между состоянием функции почек (измеряют по клиренсу креатинина) и экспозицией (определяют по AUC) при применении валсартана у пациентов с нарушениями функции почек разной степени. Поэтому пациенты со слабыми и умеренными нарушениями функции почек принимают обычную начальную дозу.

Пациенты с нарушениями функции печени

У пациентов с печеночной недостаточностью снижается клиренс амлодипина, что приводит к повышению AUC приблизительно на 40 — 60%. У пациентов со слабыми и умеренными хроническими заболеваниями печени экспозиция (определенная по значениям AUC) валсартана, в среднем, вдвое превышает таковую у здоровых добровольцев (отобраны по возрасту, полу и массе тела). У пациентов с заболеваниями печени при назначении препарата следует соблюдать осторожность. 

Показания к применению

Артериальная гипертензия у пациентов, у которых уровень артериального давления не контролируется монопрепаратом.

Противопоказания

 повышенная чувствительность к активной субстанции или к любому из вспомогательных веществ;
- тяжелая печеночная недостаточность, билиарный цирроз печени или холестаз;
- тяжелая почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) < 30 мл/мин/l ,7З м2) и пациенты на диализе;
- беременность и грудное вскармливание;
- тяжелая гипотензия;
шок (включая кардиогенный шок);
- заболевания (состояния), сопровождающиеся обструкцией выносящего тракта левого желудочка (гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, выраженный стеноз аортального клапана и др.);
- гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда;
- одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина, в том числе валсартана, или ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью
(СКФ < 60 мл/мин/1,73 м2) (см. раздел «Меры предосторожности» и «Взаимодействие
с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Беременность и период лактации

Учитывая механизм действия антагонистов ангиотензина II, не исключается риск для плода. Сообщалось о том, что применение ингибиторов АПФ (специфический класс препаратов, действующих на систему ренин-ангиотензин-альдостерон (PAAC) беременными женщинами во II и III триместрах может обусловить поражение и гибель плода. Кроме того, на основании имеющихся ретроспективных данных, применение ингибиторов АПФ в III триместре связывают с потенциальным риском развития врожденных дефектов плода. Сообщалось о спонтанных выкидышах, маловодии и нарушениях функции почек у новорожденных, если беременная женщина непреднамеренно принимала валсартан. Как и любой препарат, который прямо влияет на PAAC, Эксфорж не применяют при беременности или у женщин, планирующих беременность.

Врачи, прописывающие любые препараты, которые действуют на PAAC, должны предупреждать женщину, планирующую беременность, о потенциальном риске для будущего ребенка при приеме этих препаратов. Если в процессе терапии установлена беременность, прием Эксфоржа необходимо немедленно прекратить.

Неизвестно, проникает ли валсартан и/или амлодипин в грудное молоко, поэтому не рекомендуется применять препарат в период кормления грудью. В случае если терапия препаратом необходима для матери, грудное вскармливание следует прекратить.

Дети

Исследование лечения этим препаратом детей в возрасте до 18 лет не проводилось. Поэтому до получения более полного объема информации Эксфорж не рекомендуется применять для лечения детей. 

Способ применения и дозы

Пациенты, у которых артериальное давление неадекватно регулируется монопрепаратами амлодипина или валсартана, могут быть переведены на комбинированную терапию препаратом Эксфорж. Рекомендованная доза — 1 таблетка в сутки. Рекомендуется принимать Эксфорж независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Пациентов, принимающих валсартан и амлодипин отдельно, можно перевести на Эксфорж, который содержит те же дозы компонентов.
Максимальная суточная доза составляет 10 мг по содержанию амлодипина и 320 мг по содержанию валсартана.
Пациенты с почечной недостаточностью
Эксфорж противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (см. раздел
«Противопоказания»).
Не требуется коррекции дозы у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью. Рекомендуется мониторинг уровней калия и креатинина при уверенно выраженной почечной недостаточности.
Одновременное применение Эксфорж с алискиреном противопоказано у пациентов с почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин/1.73 м2)(см. раздел «Противопоказания»).
Пациенты с печеночной недостаточностью
Особая осторожность необходима при применении Эксфоржа у пациентов с нарушением функции печени или обструктивными нарушениями желчевыводящий путей.
Максимальная рекомендуемая доза для пациентов со слабыми нарушениями функции печени без холестаза составляет 80 мг валсартана.
Пожилые пациенты (65 лет и старше)
Для пожилых пациентов рекомендованы обычные дозовые схемы. Следует соблюдать
ОСТО]ЭОЖНО0ТЬ П]ЭИ П ОВЫШ НИИ ДОЗЫ ПОЖИЛЫХ.
Јlети и подростки
Эксфорж не рекомендуется назначать пациентам в возрасте до 18 лет, в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности применения лекарственного средства этой группой пациентов.

Побочное действие

Нижеприведенные побочные реакции классифицированы по органам, системам и частоте возникновения, причем наиболее распространенные указаны первыми. Классификация частоты возникновения побочных реакций: очень часто (й 1/10); часто (> 1/100 й 1/10), нечасто (> 1/1000 й 1/100), редко (> 1/10000 й 1/1000), очень редко (< l /10000), включая единичные сообщения. Для каждой частоты в rpyппe побочные реакции расположены в порядке возрастания серьезности.

Инфекции

Часто            Назофарингит,  гриппоподобные симптомы

Нарушения  со стороны  иммунной системы

Редко            Гиперчувствительность

Нарушения со стороны обмена веществ

Часто            Гипокалиемия

Нечасто        Анорексия,  гиперкальциемия,  гиперлипидемия, гиперурикемия, гипонатриемия

Нарушения со стороны органа зрения

Редко            Нарушение зрения

Нарушения  со стороны психики

Редко            Тревожность

Нарушения со стороны нервной системы

Часто            Головная боль

Нечасто        Головокружение,  сонливость, постуральное  головокружение,  парестезия

Нарушения со стороиы органа слуха

Нечасто        Головокружение Редко            Шум в ушах

Нарушения  со стороны  сердечно-сосудистой системы

Нечасто        Тахикардия,  сердцебиение,  ортостатическая гипотензия Редко            Обморок,  артериальная гипотензия

Нарушения  со стороны дыхательной системы

Нечасто        Кашель, боль в горле и гортани

Гастроннтестинальные  нарушения

Нечасто        Абдоминальная боль, запор, диарея, тошнота, сухость во рту

Іlарутення  со стороны  хожныz  покровов  и  лодхожно-ми ровой  клетчатхи

Нечасто        Высыпания, эритема

Редко            Усиленная  потливость,  крапивница, зуд, экзантема

Нарушения со стороны костно-мытечной системы

Нечасто        Припухлость суставов, боль в спине, арталгия Редко          Мышечные  судороги, ощущение тяжести

Нарушения со стороны почек и мочевыводящей системы

Редко            Учащенное  мочеиспускание,  повышенное  выделение мочи, повышение азота мочевины

Нарушения  репродуктивной системы

Редко            Эректильная дисфункция

Общие нарушения

Часто            Отеки, отек лица, пастозность, отек нижних конечностей, утомляемость,

«торячие»  приливы, астения

Передозировка

В настоящее время нет сведений о передозировке Эксфоржа. Основным симптомом передозировки валсартана, вероятно, является выраженная артериальная гипотензия с головокружением. Передозировка амлодипина может привести к нарастающей периферической вазодилатации и, вероятно, к рефлекторной тахикардии. Сообщали о значительной и потенциально пролонгированной системной гипотензии, вплоть до шока и фатального исхода.

Если препарат принят недавно, следует вызвать рвоту или промыть желудок. Всасывание амлодипина значительно снижается при применении активированного угля сразу же или в течение двух часов после приема амлодипина.

При клинически выраженной артериальной гипотензии, вызванной Эксфоржем, следует уложить больного с приподнятыми ногами, принять активные меры по поддержанию деятельности сердечно-сосудистой системы, включая частый контроль функции сердца и дыхательной системы, ОЦК и количества выделяемой мочи. Для восстановления сосудистого тонуса и артериального давления может быть использован сосудосуживающий препарат при отсутствии противопоказаний для его назначения. Возможно введение глюконата кальция внутривенно для устранения эффектов блокады кальциевых каналов. Эффективность гемодиализа для удаления валсартана и амлодипина сомнительна.


Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействия, имеющие отношение к амлодипину

Г рейпфрvт или грейпфрутовый сок

Назначение амлодипина с грейпфрутом или грейпфрутовым соком не рекомендуется из-за повышения биодоступности амлодипина у некоторых пациентов, что приведет к повышению гипотензивного эффекта.

Симвастатин

Одновременная продолжительная терапия 10 мг амлодипина с 80 мг симвастатина приводит к 77%-ому увеличению концентрации симвастатина в сравнении с приемом одного симвастатина. Рекомендуется ограничить дозу симвастатина до 20 мг в день у пациентов, находящихся на лечении амлодипином.

Dант ролен fинфузия )

В экспериментах на животных жизнеугрожающая фибрилляция желудочков и сердечно- сосудистый коллапс развивались на фоне гиперкалиемии после назначения верапамила и дантролена внутривенно. Из-за риска гиперкалиемии рекомендовано избегать назначения блокаторов кальциевых каналов у пациентов, у которых возможно развитие злокачественной гипертермии, и при течении злокачественной гипертермии.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременно.я прие.яе с ингибиторами СУРЗА4

Одновременное назначение 180 г дилтиазема в день с 5 мг амлодипина у больных пожилого возраста с гипертензией приводит к увеличению эффекта амлодипина в 1,6 раз. Однако более мощные ингибиторы СУРЗА4 (напр. кетаконазол, итраконазол, ритонавир) могут увеличивать концентрацию амлодипина в плазме в большей степени, чем дилтиазем, что может потребовать мониторирование АД и коррекцию дозы лекарственного средства.

Индукторы СУРЗА4 (противосvдорожные препараты (напр. карбаяазепин, фенобарбитал, фенитоин, фосфенитоин, примидон), рифампицин, зверобой продырявленный)

Необходим клинический мониторинг с возможной коррекцией дозы амлодипина в ходе совместного применения с индуктором и после прекращения его употребления.

Dpvrue лекарственные средства

В клинических исследованиях амлодипин не влиял на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, варфарина и циклоспорина.

Взаимодействия, имеющие отношение к валсартана

Двойная б.sокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (PAAC) антагонистами рецепторов ангиотензина, ингибиторами АПФ ulu алискирено.v. одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина, в том числе валсартана, с другимилекарственными средствами, влияющими на PAAC, связано с увеличением числа случаев гипотензии, гиперкалиемии и изменений функции почек по сравнению с монотерапией. Рекомендуется контролировать артериальное давление, функцию почек и уровень электролитов у пациентов, принимающих другие лекарственные средства, влияющие на PAAC.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении антагонистов рецепторов ангиотензина, в том числе валсартана, с другими препаратами, блокирующими PAAC, например, ингибиторами АПФ или алискиреном.

Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина, в том числе валсартана, или ингибиторов АПФ с алискиреном у больных с сахарным диабетом или

почечной недостаточностью (СКФ < 60 мл/мин/1,73 м2) ротивопоказано (см. раздел

«Противопоказания»).

Одновременный прием не реко. vендован

Јlреп‹зр‹зты лвтіtя

При одновременном применении ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II с препаратами лития наблюдалось обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови и появление токсических эффектов. Если существует необходимость совместного приема данных лекарственных средств, необходим тщательный мониторинг сывороточных концентраций лития. Если мочегонное средство также используется, можно предположить увеличение риска токсичности лития при применении Эксфоржа.

Калийlсберегающие диуретики, калиевые добавки, заченители соли, содержащие кal ии и другие вещества, которые могут повышать уровень калия.

Калийсберегающие диуретики, препараты калия, лекарственные вещества, содержащие калий и другие вещества, которые могут повышать уровень калия.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме

Нестероидные противовоспалительные препараты (HПBП), включая селективные ингибитор ы ЦOГ-2, ацетилсалициловую кислоту (> 3 г/cym) и неселективные HПBП. Одновременное назначение антагонистов ангиотензина II и HПBП может привести к уменьшению антигипертензивного эффекта. Кроме того, одновременный прием антагонистов ангиотензина II и HПBП может привести к повышенному риску ухудшения функции почек и увеличению в сыворотке крови калия. Рекомендуется контроль функции почек в начале лечения, а также адекватная гидратация пациента.

Транспортеры

Одновременный прием ингибиторов транспортеров обратного захвата (рифампин, циклоспорин) или эффлюксных транспортеров (ритонавир) может усиливать действие валсартана.

Другие лекарственные средства

При монотерапии валсартаном не установлены клинически значимые лекарственные взаимодействия со следующими препаратами: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлортиазид, амлодипин, глибенкламид.

Взаимодействия, общие для комбинации

Исследования совместного использования Эксфорж и других лекарственных средств не

Необходимо учиты вать при совместном приеме

Другие антигипертензивные средства

Часто используемые антигипертензивные препараты (например, альфа-блокаторы, диуретики) и другие лекарственные средства, которые могут привести к нежелательному гипотензивному эффекту (например, трициклические антидепрессанты, альфа-блокаторы для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы) могут увеличивать антигипертензивный эффект комбинации. 

Особенности применения

Дополнительная информация относительно компонентов.

Эксфорж может вызывать побочные реакции, ранее отмеченные для одного из индивидуальных компонентов, даже еслн такие реакции не наблюдались в клинических испытаниях.

Амлодипин.

Следующие дополнительные побочные реакции были отмечены в клинических испытаниях при монотерапии амлодипином, независимо от причинно-следственной связи с изученным препаратом.

Нечасто: двоение в глазах, бессонница, изменения настроения, тремор, гипестезия, дисгевзия, одышка, ринит, рвота, диспепсия, алопеция, пypпypa, нарушение окраски кожи, фоточувствительность, миалгия, учащение мочеиспускания, болезненное мочеиспускание, гинекомастия, боль, дискомфорт, боль в груди, изменение веса.

Очень редко: тромбоцитопения, лейкопения, аллергические реакции, гипергликемия, гипертония, периферическая нейропатия, аритмия, брадикардия, желудочковая тахикардии, мерцание предсердий, инфаркт миокарда, васкулит, панкреатит, гастрит, гиперплазия десен, гепатит, холестатическая желтуха, ангионевротический отек, крапивница, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, увеличение уровня печеночных ферментов.

Валсартан.

Побочные эффекты, полученные в результате постмаркетинговых и лабораторных исследованиях невозможно классифицировать по частоте: снижение гемоглобина, снижение гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения, гиперчувствительность, включая сывороточную болезнь, увеличение концентрации калия в сыворотке крови, васкулит, повышение функциональных проб печени, включая увеличение сывороточного билирубина, ангионевротический отек, буллезный дерматит, миалгия, ухудшение почечной функции, повышение креатинина сыворотки крови.

Следующие дополнительные побочные явления отмечали в клинических испытаниях при монотерапии валсартаном, независимо от причинно-следственной связи с изучаемым препаратом: бессонница, снижение либидо, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции. 

Меры предосторожности

Безопасность и эффективность амлодипина при гипертоническом кризе не установлена.

/І‹зцвенпіы с дефицитом в организме натрия били объема циркулирующей крови

У 0,4% пациентов с неосложненной артериальной гипертензией наблюдалась чрезмерная гипотензия. V пациентов с активированной ренин-ангиотензиновой системой (с пониженным содержанием натрия и/или объемом, и получающих высокие дозы диуретиков), которые принимают блокаторы ангиотензин-рецепторов, может возникать симптоматическая гипотензия. Рекомендована коррекция этого состояния перед применением Эксфоржа или тщательное медицинское наблюдение в начале терапии.

При возникновении гипотензии при применении Эксфоржа пациента следует положить на спину и, если необходимо, провести внутривенную инфузию физиологического раствора. Лечение продолжать до стабилизации артериального давления.

Гиперкалиемия.

При одновременном назначении препаратов калия, калийсберегающих диуретиков, лекарственных средств, содержащих калий, или других препаратов, которые могут повышать уровень калия (гепарин и др.) следует соблюдать осторожность и контролировать уровень калия в крови.

Отмена бета-блокаторов.

Амлодипин не является бета-блокатором и потому не защищает от опасности внезапной отмены бета-блокаторов, поэтому дозу бета-блокатора необходимо снимать постепенно.

Стеноз почечной артерии.

Следует с осторожностью применять Эксфорж для лечения гипертензии у пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии, стенозом единственной почки, поскольку у них может увеличиваться мочевина крови и креатинин сыворотки

Трансплантация почки.

Опыт безопасного применения Эксфоржа у пациентов с недавно перенесенной трансплантацией почки отсутствует.

Нарушение функции печени.

Валсартан выводится, главным образом, в неизмененном состоянии с желчью, тогда как амлодипин интенсивно метаболизируется в печени. Особая осторожность необходима при применении Эксфоржа у пациентов с нарушением функции печени или обструктивными нарушениями желчевыводящих путей.

Нарушение функции почек.

Не требуется коррекции дозы у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью. Рекомендуется мониторинг уровней калия и креатинина при уверенно выраженной почечной недостаточности.

Одновременное применение Эксфоржа с алискиреном противопоказано у пациентов с почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин/1,73 м') (см. раздел «Противопоказания»). Ангионевротический отек.

Сообщалось о случаях ангионевротического отека, в том числе отека гортани и голосовой щели, что приводит к обструкции дыхательных путей и/или отеку лица, губ, глотки и/или языка у пациентов, получавших валсартан; у некоторых из этих пациентов ранее развивался отек Квинке при приеме других лекарственных препаратов, в том числе ингибиторов АПФ. Следует немедленно прекратить прием Эксфоржа пациентам, у которых развивается ангионевротичекий отек, и препарат не должен назначаться снова.

Первичный гиперальдостеронизм.

Пациентам с первичным гиперальдостеронизмом не следует назначать антагонист ангиотензина 11 валсартан, так как их ренин-ангиотензин-альдостероновая система подвергнута влиянию основного заболевания.

Сердечная недостаточносіпь/постинфарктное состояние.

В длительном, плацебо-контролируемом исследовании (PRAISE-2) применение амлодипина у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (ФК 111 — lV по NYHA) неишемического характера ассоциировалось с повышением частоты развития отека легких несмотря на отсутствие достоверной разницы в частоте ухудшения сердечной недостаточности по сравнению с плацебо. Блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, должны использоваться с осторожностью у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, т.к. могут повысить риск развития сердечно-сосудистых событий и смертность.

Следствием ингибирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы могут стать нарушения почечной функции у восприимчивых людей. У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, почечная функция которых может зависеть от активности ренин- ангиотензин-альдостероновой системы, лечение ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина было связано с олигурией и/или прогрессивной азотемией и (редко) с острой почечной недостаточностью и/или смертью. Оценка пациентов с сердечной недостаточностью или в постинфарктном состоянии всегда должна включать анализ почечной функции.

Пациенты с остры м инфаркто.v.яиокарда.

После начала лечения амлодипином или увеличения его дозировки может ухудшиться течение стенокардии или инфаркта миокарда, особенно у пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца.

ЈІ‹зцвенты со сшенозом аортачьного и .иитральноzо клапана, обструктивной

гипертрофической кардиомиопатией.

Как и при лечении другими вазодилататорами, следует соблюдать осторожность при назначения препарата пациентам со стенозом митрального или аортального клапана, или при обструктивной гипертрофической кардиомиопатии. С осторожностью следует применять препарат при нестабильной стенокардии.

Двойная б.1окада ренин-ангиотензиновой системы (PAC)

Необходимо соблюдать осторожность во время совместного применения антагонистов рецепторов ангиотензина, в том числе валсартана, с другими средствами, блокирующими PAC, такими как ингибиторы АПФ или алискирен.

Способность влиять на скорость реакцин при управленин автотранспортом или

работе с другнмн механизмамн

Исследования относительно влияния препарата на способность управлять автотранспортом и работать с потенциально опасными механизмами не проводились. Однако пациенты, у которых возникает головокружение или ощущение слабости после приема препарата, должны воздерживаться от управления автотранспортом и работы с потенциально опасными механизмами.


Форма выпуска

по 14 или 28 таблеток в упаковке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 ’С в оригинальной упаковке, в защищенном от влаги, недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке!

Условия отпуска из аптек

по  рецепту

Цены в аптеках
Минск Местоположение

Эксфорж

Новартис Фарма Швейцария

Аналоги препарата Эксфорж в аптеках Минска

Валодип

Крка Словения
appPhone
Открыть в приложении 103.by
На данном Веб-сайте используются файлы cookie. Продолжая пользоваться ресурсом, вы соглашаетесь с условиями Политики обработки персональных данных.