Рисполепт таблетки: инструкция по применению

Таблетка 2 мг - каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

действующее вещество: рисперидон 2 мг;

вспомогательные вещества, лактозы моногидрат - 130 мг, кукурузный крахмал - 44 мг, гипромеллоза 2910 15 мПа·c - 2 мг, натрия лаурилсульфат - 0,4 мг, микрокристаллическая целлюлоза - 20 мг, магния стеарат - 1 мг, кремния диоксид коллоидный - 0,6 мг;

оболочка: гипромеллоза 2910 5 мПа·c - 4 мг, пропиленгликоль - 1 мг, тальк - 1,2 мг, титана диоксид - 2 мг, краситель солнечный закат желтый (Е110) - 0,05 мг.

Таблетка 4 мг - каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

действующее вещество: рисперидон 4 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 260 мг, кукурузный крахмал - 88 мг, гипромеллоза 2910 15 мПа·c - 4 мг, натрия лаурилсульфат - 0,8 мг, микрокристаллическая целлюлоза - 40 мг, магния стеарат - 2 мг, кремния диоксид коллоидный - 1,2 мг;

оболочка: гипромеллоза 2910 5 мПа·c - 6,8 мг, пропиленгликоль - 1,7 мг, тальк - 2,04 мг, титана диоксид - 3,4 мг, краситель хинолиновый желтый (Е104) - 0,068 мг, индигокармин (Е132)-0,068 мг.

Таблетки 2 мг - светло-оранжевые, продолговатые, двояковыпуклые таблетки с риской, покрытые пленочной оболочкой, с надписями «Ris» и «2» на одной стороне.

Таблетки 4 мг - зеленые, продолговатые, двояковыпуклые таблетки с риской, покрытые пленочной оболочкой, с надписями «Ris» и «4» на одной стороне.

Риска предназначена лишь для разламывания с целью облегчения проглатывания, а не для разделения на равные дозы.

Прочие антипсихотические средства. Код ATX: N05AX08.

Фармакодинамика

Рисполепт® (рисперидон) - антипсихотическое средство, производное бензизоксазола, оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие.

Рисперидон - это селективный моноаминергический антагонист, обладает высоким аффинитетом к серотонинергическим 5-НТ2 и дофаминергическим D2-рецепторам. Рисперидон связывается также с ɑ2-адренергическими рецепторами и, несколько слабее, с H1-гистаминергическими и ɑ2-адренергическими рецепторами. Рисперидон не обладает тропностью к холинергическим рецепторам. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой D2-дофаминергических рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Рисперидон снижает продуктивную симптоматику шизофрении (бред, галлюцинации), агрессивность, автоматизм, он вызывает меньшее подавление двигательной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем типичные нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.

Фармакокинетика

Рисперидон после перорального приема полностью абсорбируется, достигая максимальных концентраций в плазме через 1-2 ч. Пища не оказывает влияния на абсорбцию рисперидона, поэтому его можно назначать независимо от приема пищи.

Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и альфа1-кислым гликопротеином. Рисперидон на 88 % связывается белками плазмы, 9-гидроксирисперидон - на 77 %.

Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Равновесная концентрация 9-гидроксирисперидона достигается через 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз).

Рисперидон метаболизируется изоферментом CYP2D6 до 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Препараты, влияющие на активность изофермента CYP2D6, и препараты, в значительной степени ингибирующие или индуцирующие активность изофермента CYP3A4 и/или P-gp, могут оказывать влияние на фармакокинетику активной антипсихотической фракции рисперидона. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.

После перорального приема у больных с психозом рисперидон выводится из организма с периодом полувыведения (T1/2) около 3 ч. Т1/2 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляют 24 ч.

Через неделю приема препарата 70 % дозы выводятся с мочой, 14% - с калом. В моче рисперидон плюс 9-гидроксирисперидон составляют 35-45 % дозы. Остальное количество составляют неактивные метаболиты.

Исследование однократного приема препарата выявило более высокую концентрацию в плазме и более медленное выведение у пожилых и у пациентов с почечной недостаточностью. Концентрации рисперидона в плазме у пациентов с печеночной недостаточностью были нормальными.

Показания

Рисполепт® показан для лечения шизофрении.

Рисполепт® показан для лечения маниакальных состояний от средней до тяжелой степени, связанных с биполярными расстройствами.

Рисполепт® показан для кратковременного лечения (до 6 недель) стойкой агрессии у пациентов с болезнью Альцгеймера от умеренной до тяжелой степени, невосприимчивой к нефармакологическим методам лечения, при существовании риска нанесения вреда самому себе или другим.

Рисполепт® показан для кратковременного симптоматического лечения (до 6 недель) стойкой агрессии при нарушении поведения у детей старше 5 лет и у подростков с умственной деятельностью ниже среднего или олигофренией, диагностированной согласно критериям 4-го издания Диагностического и статистического руководства по психическим заболеваниям (DSM-IV), у которых степень тяжести агрессии или иного расстройства социального поведения требует фармакологического лечения. Фармакологическое лечение должно быть составной частью более комплексной программы лечения, включающей психосоциологическое и образовательное вмешательство. Рисперидон должен назначаться специалистами в детской неврологии и детской и подростковой психиатрии или врачами, хорошо знакомыми с лечением нарушения поведения у детей и подростков.