Рисперидон: инструкция по применению

Таблетки покрытые оболочкой, c двояковыпуклой поверхностью, с риской, дозировкой 1 мг – светло-зеленого цвета и дозировкой 2 мг – розового цвета.

Одна таблетка содержит: действующего вещества – рисперидона – 1 мг или 2 мг; вспомогательные вещества – лактозы моногидрат, крахмал 1500 (крахмал кукурузный частично прежелатинизированный), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, опадрай II (в т. ч. спирт поливиниловый, тальк, макрогол 3350, окрашивающий пигмент розового цвета (содержит титана диоксид Е 171, железа оксид красный Е 172, железа оксид черный Е 172) или окрашивающий пигмент зеленого цвета (содержит титана диоксид Е 171, алюминиевый лак на основе желтого хинолинового Е 104, алюминиевый лак на основе желтого солнечный закат Е 110, алюминиевый лак на основе индигокармина Е 132)).

Антипсихотическое средство.
Код АТХ: N05АX08.

Фармакодинамика
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола; оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие. Селективный антагонист серотониновых 5-HT2- и дофаминовых D2-рецепторов, незначительно блокирует α₁- и α₂-адренорецепторы и H₁-гистаминергические рецепторы. Не влияет на холинорецепторы.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Подавляет продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации, агрессивность), автоматизм. В меньшей мере вызывает подавление моторной активности и индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину, снижает риск экстрапирамидного действия.
Фармакокинетика
Абсорбция - быстрая и полная (пища не влияет на полноту и скорость абсорбции). T_max – 1–2 ч. Быстро распределяется в организме, проникает в центральную нервную систему (ЦНС), грудное молоко. Объем распределения (V_d) – 1,1 л/кг. Равновесная концентрация (C_ss) рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня, 9-гидрокси-рисперидона – 4–5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата. В крови рисперидон на 90 %, 9-гидрокси-рисперидон на 77 % связаны с белками плазмы (с α₁-гликопротеином и альбумином).
Метаболизируется в печени при участии цитохрома CYP2D6 до активного метаболита 9-гидрокси-рисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Другим путем метаболизма является N-дезалкилирование.
После приема внутрь T_½ рисперидона в плазме составляет – 3 ч, 9۔гидрокси-рисперидона – 20–24 ч. Выводится на 70 % почками (из них – 35‒45 % в виде активного вещества) и с желчью (14 %).
При хронической почечной недостаточности (ХПН) клиренс рисперидона снижается на 60 %. При печеночной недостаточности содержание рисперидона в плазме повышается на 35 %. У пожилых снижается клиренс и удлиняется Т_½.

Препарат показан для лечения шизофрении, маниакальных фаз умеренной и тяжелой степени тяжести при биполярных расстройствах, для краткосрочного лечения (до 6 недель) стойкой агрессии у пациентов с умеренной и тяжелой формой деменции при болезни Альцгеймера, которые не реагируют на нефармакологические методы лечения, при риске причинения вреда себе или окружающим.