Прамипексол-НАН: инструкция по применению

Каждая таблетка содержит:
активное вещество: прамипексола дигидрохлорида моногидрата 0,25 мг или 1,0 мг, что соответствует прамипексолу 0,18 мг или 0,7 мг;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный, маннитол (Е421), повидон К 29/32, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

для дозировки 0,25 мг: белые продолговатые таблетки с гравировкой «P9AL 0.18», узкой риской на одной стороне и широкой риской на другой стороне;
для дозировки 1,0 мг: белые круглые двояковыпуклые таблетки, с рисками на двух сторонах и надписью «P9AL 0.7» на одной стороне.

Противопаркинсонические средства. Агонисты допаминовых рецепторов.
Код АТX: N04BC05

Прамипексол является агонистом допаминовых рецепторов, с высокой селективностью и специфичностью он связывается с допаминовыми рецепторами подгруппы D2, из которых обладает наиболее выраженным сродством к D₃-рецепторами.
Уменьшает дефицит двигательной активности при болезни Паркинсона за счёт стимулирования допаминовых рецепторов в полосатом теле. Прамипексол ингибирует синтез, высвобождение и метаболизм допамина. Прамипексол in vitro защищает допаминовые нейроны от дегенерации в ответ на ишемию или метамфетаминовую нейротоксичность.
Исследования in vitro показали, что прамипексол защищает нейроны от нейротоксического воздействия леводопы.
Прамипексол дозозависимо снижает секрецию пролактина.
При длительном применении (более 3-х лет) прамипексола у пациентов с болезнью Паркинсона, признаков снижения эффективности не было.

Лечение признаков и симптомов идиопатической болезни Паркинсона у взрослых (в качестве монотерапии (без леводопы) или в комбинации с леводопой) в течение заболевания до поздних стадий, когда эффект леводопы снижается или становится неустойчивым и возникают колебания терапевтического эффекта (феномен «включения-выключения»).
Симптоматическое лечение идиопатического синдрома беспокойных ног от умеренной до тяжёлой степени у взрослых в дозах не выше 0,75 мг.

Вся информация относительно дозирования касается формы прамипексола в виде прамипексола дигидрохлорида.
Таблетки следует принимать внутрь, запивая водой, независимо от приема пищи.
Болезнь Паркинсона
Суточную дозу назначают в 3 приема равными частями.
Начальное лечение
Как показано ниже, дозу препарата необходимо повышать постепенно, с начальной 0,375 мг каждые 5-7 дней. В тех случаях, когда у пациентов не возникает непереносимых побочных явлений, дозу необходимо титровать до достижения максимального терапевтического эффекта.
Таблица 1. Схема повышения дозы препарата Прамипексол-НАН

Неделя	Доза (мг)	Общая суточная доза (мг)
1-я	3 х 0,125	0,375
2-я	3 х 0,25	0,75
3-я	3 х 0,50	1,50

При необходимости дальнейшего повышения суточной дозы, ее повышают на 0,75 мг каждую неделю до максимальной дозы 4,5 мг в сутки. Однако следует отметить, что частота случаев возникновения сонливости повышается при применении доз более 1,5 мг в сутки.
Поддерживающая терапия
Индивидуальная доза колеблется от 0,375 мг до максимальной 4,5 мг в сутки. При повышении дозы в течение основных исследований эффект лечения наблюдали, начиная с суточной дозы 1,5 мг. Последующую коррекцию дозы нужно осуществлять на основании клинического ответа и возникновения побочных реакций. В ходе клинических исследований около 5% пациентов принимали дозы менее 1,5 мг. При прогрессирующей болезни Паркинсона доза выше 1,5 мг в сутки может быть полезной пациентам, для которых планируется снижение дозы леводопы при комбинированной терапии с леводопой. Рекомендуется снижение дозы леводопы при повышении дозы препарата Прамипексол-НАН и при поддерживающей терапии в зависимости от реакции отдельных пациентов (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Прекращение лечения
Внезапное прекращение допаминергической терапии может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома. Дозу прамипексола следует снижать по схеме 0,75 мг в сутки до суточной дозы 0,75 мг. После этого дозу следует снижать до 0,375 мг в сутки (см. Раздел «Меры предосторожности»).
Дозирование для пациентов с нарушением функции почек
Выведение прамипексола зависит от функции почек. Нижеследующая схема дозирования предлагается для начальной терапии.
Пациенты с клиренсом креатинина более 50 мл/мин не нуждаются в снижении суточной дозы или частоты дозирования.
Больным с клиренсом креатинина 20 - 50 мл/мин начальную суточную дозу препарата Прамипексол-НАН назначают в два приема, начиная с 0,125 мг два раза в сутки (0,25 мг в сутки). Нельзя превышать максимальную суточную дозу прамипексола 2,25 мг. Больным с клиренсом креатинина ниже 20 мл/мин суточную дозу препарата Прамипексол-НАН применяют за один приём, начиная с 0,125 мг в сутки. Нельзя превышать максимальную суточную дозу прамипексола 1,5 мг.
При ухудшении почечной функции на фоне поддерживающей терапии суточную дозу препарата Прамипексол-НАН снижают настолько, насколько снизился уровень клиренса креатинина. Например, при снижении клиренса креатинина на 30% суточную дозу препарата Прамипексол-НАН снижают на 30%. Суточную дозу можно применять в два приема, если клиренс креатинина находится в пределах 20 - 50 мл/мин, и за один, если клиренс креатинина ниже 20 мл/мин.
Дозирование для пациентов с нарушениями функции печени
Для пациентов с нарушением функции печени снижение дозы не считается необходимым, поскольку почти 90% усвоенного препарата выводится почками. Потенциальное влияние нарушения функции печени на фармакокинетику препарата Прамипексол-НАН не изучалось.
Синдром беспокойных ног
Рекомендуемая начальная доза препарата Прамипексол-НАН составляет 0,125 мг один раз в сутки в 2 - 3 часа до сна. Для пациентов, которые нуждаются в дополнительном облегчении симптомов, дозу можно повышать каждые 4 - 7 дней до максимальной дозы 0,75 мг в сутки (как указано ниже в таблице 2).
Таблица 2. Схема повышения дозы препарата Прамипексол-НАН

Этап титрования	Однократная суточная вечерняя доза (мг)
1-й	0,125
2*	0,25
3*	0,50
4*	0,75
* В случае необходимости

Побочные реакции представлены по классам систем органов и частоте возникновения: очень часто (≥ 1/10); часто (≥1/100, но < 1/10); нечасто (≥1/1000, но < 1/100); редко (≥1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000).
Болезнь Паркинсона
У пациентов с болезнью Паркинсона при лечении прамипексолом частыми побочными реакциями (≥ 5%) были тошнота, дискинезия, артериальная гипотензия, головокружение, сонливость, бессонница, запор, галлюцинации, головная боль и утомляемость. Частота возникновения сонливости повышалась при применении доз 1,5 мг в сутки (см. раздел «Способ применения и дозы»). Частой побочной реакцией при приеме в комбинации с леводопой была дискинезия. Артериальная гипотензия может возникнуть в начале лечения, особенно если прамипексол титруют слишком быстро.
Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто – пневмония.
Нарушения психики: часто – нарушение сна, симптомы расстройства контроля над побуждением и компульсивное поведение), спутанность сознания, галлюцинации, бессонница, беспокойство; нечасто – переедание, патологическое влечение к посещению магазинов, мания, гиперфагия, гиперсексуальность, расстройства либидо, паранойя, патологическое влечение к азартным играм, беспокойства.
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто – головокружение, дискинезия, сонливость; часто – головная боль; нечасто – амнезия, гиперкинезия, внезапное нападение сонливости, синкопе.
Нарушения со стороны органа зрения: часто – расстройства зрения, включая диплопии, нечёткость зрения и ухудшение остроты зрения.
Нарушения со стороны сердца: нечасто - сердечная недостаточность.
Нарушения со стороны сосудов: часто – артериальная гипотензия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто – одышка, икота.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – тошнота; часто – запор, рвота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – реакции гиперчувствительности, зуд, высыпания.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – утомляемость, периферические отеки.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: часто – уменьшение массы тела, включая снижение аппетита; нечасто – увеличение массы тела.
Синдром беспокойных ног
У пациентов с синдромом беспокойных ног при лечении прамипексолом частыми побочными реакциями (≥ 5%) были тошнота, головная боль, головокружение и утомляемость. Тошнота и утомляемость чаще наблюдались у женщин при лечении прамипексолом.
Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто – пневмония.
Нарушения психики: часто – нарушение сна, бессонница; нечасто – симптомы расстройства контроля над побуждением и компульсивное поведение, такое как переедание, патологическое влечение к посещению магазинов, гиперсексуальность и патологическое влечение к азартным играм; спутанность сознания, мания, галлюцинации,
гиперфагия, расстройства либидо, паранойя, беспокойство.
Нарушения со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль, сонливость; нечасто - амнезия, дискинезия, гиперкинезия, внезапное нападение сонливости, синкопе.
Нарушения со стороны органа зрения: часто - нарушение зрения, включая диплопии, нечёткость зрения и ухудшение остроты зрения.
Нарушения со стороны сердца: нечасто - сердечная недостаточность.
Нарушения со стороны сосудов: нечасто – артериальная гипотензия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто – одышка, икота.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – тошнота; часто – запор, рвота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – реакции гиперчувствительности, зуд, высыпания.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – утомляемость; нечасто –периферические отеки.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто –уменьшение массы тела, включая снижение аппетита; увеличение массы тела.
Сонливость. Применение прамипексола часто связано с сонливостью и нечасто с чрезмерной сонливостью в дневное время и эпизодами внезапного нападения сонливости (см. «Особые указания»).
Расстройства контроля над побуждением и компульсивное поведение. У пациентов с болезнью Паркинсона, которые лечились агонистами допамина, включая прамипексол, особенно в высоких дозах, наблюдались признаки патологического влечения к азартным играм, снижение либидо и гиперсексуальность, что были обратимыми при снижении дозы или прекращении лечения (см. «Особые указания»).
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.