Лоперамид гриндекс: инструкция по применению

Твердые желатиновые капсулы. Корпус розового цвета, крышечка темно-зеленого цвета.

1 капсула содержит:

активное вещество: лоперамида гидрохлорид 2 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат.

Капсула:

корпус: титана диоксид (Е 171), краситель синий патентованный V (Е 131), краситель пунцовый 4R(E 124), желатин,

крышечка: титана диоксид (Е 171), краситель хинолиновый желтый (Е 104), краситель синий патентованный V (Е 131), краситель железа оксид желтый (Е 172), желатин.

Противодиарейные средства. Средства, снижающие перистальтику ЖКТ.

Код ATX: A07DA03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лоперамид связывается с опиатными рецепторами в стенке кишечнике. В результате этого он ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов, уменьшая пропульсивную перистальтику и удлиняя время транзита содержимого кишечника. Лоперамид повышает тонус анального сфинктера, уменьшая недержание и необходимость дефекации.

В связи с высоким аффинитетом к стенкам кишечника и быстрым метаболизмом, лоперамид попадает в кровоток в очень малом количестве.

Фармакокинетика

Всасывание

После применения внутрь лоперамид всасывается из кишечника, однако в результате выраженного метаболизма первого прохождения системная биодоступность составляет около 0,3 %.

Распределение

Лоперамиду присущ высокий аффинитет к рецепторам продольной мускулатуры стенки кишечника. 95 % активного вещества связывается с белками плазмы, главным образом, альбуминами. Лоперамид является субстратом Р-гликопротеина.

Биотрансформация

Лоперамид почти полностью выделяется из организма через печень, где он метаболизируется, конъюгируется и выводится с желчью. Окислительное N-деметилирование является главным путем метаболизма лоперамида и осуществляется посредством CYP3A4 и CYP2C8.

Выведение

Полупериод выведения лоперамида составляет 11 часов (в интервале от 9 до 14 часов). Неизмененный лоперамид и его метаболиты выделяются, главным образом, с фекалиями.

Показания для применения

Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей старше 12 лет.

Капсулы принимают внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Взрослые и дети старше 12 лет

Начальная доза - 2 капсулы (4 мг), далее применяют по 1 капсуле (2 мг) после каждого жидкого опорожнения живота. Максимальная суточная доза не должна превышать 6 капсул (12 мг).

Дети младше 12 лет: препарат нельзя применять.

Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции почек коррекция дозы не нужна.

Пациенты с нарушениями функции печени. Хотя фармакокинетические данные о действии препарата у пациентов с нарушениями функции печени отсутствуют, таким пациентам необходимо назначать препарат с осторожностью из-за замедления у них метаболизма первого прохождения.

Продолжительность применения не должна превышать 48 часов. Если симптомы не уменьшаются в течение двух дней, следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу. Если опорожнение живота нормализуется раньше, применение препарата следует прекратить.

Если Вы пропустили очередной прием препарата, примите его незамедлительно. Не применяйте двойную дозу для замены пропущенной. Продолжайте прием согласно рекомендациям врача.

При применении лоперамида чаще всего сообщалось о таких побочных действиях, как запор, накопление газов, головная боль и тошнота.

Далее перечисленные побочные действия упорядочены в соответствии с базой данных классификации систем органов и частоты встречаемости MedDRA: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10 000 до < 1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы

Редко: реакция повышенной чувствительности, анафилактическая реакция (в том числе анафилактический шок), анафилактоидная реакция.

Со стороны нервной системы

Часто: головная боль.

Нечасто: сонливость, головокружение.

Редко: потеря сознания, ступор, подавленный уровень сознания, гипертония, нарушения координации.

Со стороны глаз

Редко: миоз.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: запор, тошнота, накопление газов.

Нечасто: боли в животе, ощущение дискомфорта в животе, ощущение сухости во рту, боль в верхнем отделе живота, рвота, диспепсия.

Редко: илеус (в том числе паралитический илеус), мегаколон (в том числе токсический мегаколон), глоссодиния, вздутие живота.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: высыпания.

Редко: буллезная сыпь (в том числе синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и erythema multiforme), ангионевротический отек, крапивница, зуд.

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Редко: задержка мочи.

Общие нарушения и реакции в месте введения

Редко: усталость.

При появлении перечисленных побочных реакций, а также при появлении побочной реакции, не упомянутой в инструкции, необходимо обратиться к врачу.