Лидокаина гидрохлорид: инструкция по применению

Действующее вещество: лидокаина гидрохлорида моногидрат (в пересчете на лидокаина гидрохлорид) - 100 мг.

Вспомогательные вещества: 1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.

антиаритмическое средство

Код ATX: С01ВВ01

Фармакодинамика

Лидокаин по химической структуре относится к производным ацетанилида. Обладает антиаритмическими (1b класс) свойствами. Антиаритмические свойства лидокаина обусловлены его способностью стабилизировать клеточную мембрану, блокировать натриевые каналы, увеличивать проницаемость мембран для ионов калия. Практически не влияя на электрофизиологическое состояние предсердий, лидокаин ускоряет реполяризацию в желудочках, угнетает IV фазу деполяризации в волокнах Пуркинье (фаза диастолической деполяризации), уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия, увеличивает минимальную разность потенциалов, при котором миофибриллы реагируют на преждевременную стимуляцию. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Не оказывает существенного влияния на проводимость и сократимость миокарда (угнетает проводимость только в больших, близких к токсическим дозах). Интервалы PQ, QRS (первая фаза желудочкового комплекса, отражающая процесс деполяризации желудочков) и QT (продолжительность желудочкового комплекса, отражающая длительность электрической систолы желудочков) на электрокардиограмме (ЭКГ) не изменяются. Отрицательный инотропный эффект также выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении препарата в больших дозах.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Время достижения максимальной концентрации в плазме крови при медленной внутривенной инфузии без начальной нагрузочной дозы - 5-6 ч (у пациентов с острым инфарктом миокарда-до 10 ч).

Связь с белками плазмы крови составляет 50-80 %. Быстро распределяется (период полувыведения фазы распределения - 6-9 минут) в органах и тканях с хорошей перфузией, в т. ч. в сердце, легких, печени, почках, затем в мышечной и жировой ткани. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в материнское молоко (до 40 % от концентрации в плазме крови матери).

Метаболизм и выведение

Лидокаин метаболизируется главным образом в печени (90-95 %) при участии микросомальных ферментов с образованием активных метаболитов моноэтилглицинксилидида (MEGX) и глицинксилидида (GX), имеющих период полувыведения 2 ч и 10 ч соответственно. Интенсивность метаболизма снижается при заболеваниях печени (может составлять от 50 до 10 % от нормальной величины); при нарушении перфузии печени у пациентов после инфаркта миокарда и/или с хронической сердечной недостаточностью. Период полувыведения (Т _1/2) при непрерывной инфузии в течение 24 - 48 ч составляет около 3 ч; при нарушении функции почек - может увеличиваться в 2 и более раз. Выводится через кишечник и почками (до 10 % в неизмененном виде). Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина. Особые группы пациентов

Вследствие быстрого метаболизма на фармакокинетику лидокаина могут оказывать влияние состояния, нарушающие функцию печени. У пациентов с печеночной дисфункцией период полувыведения лидокаина может повышаться в 2 и более раз.

Нарушение функции почек не влияет на фармакокинетику лидокаина, но может приводить к кумуляции его метаболитов.

Купирование устойчивых пароксизмов желудочной тахикардии (в том числе при инфаркте миокарда и кардиохирургических вмешательствах), профилактика повторной фибрилляции желудочков при остром коронарном синдроме и повторных пароксизмов желудочковой тахикардии (обычно в течение 12-24 часов), желудочковые аритмии, обусловленные гликозидной интоксикацией.