Лидокаина гидрохлорид: инструкция по применению

Действующее вещество: лидокаина гидрохлорида моногидрат (в пересчете на лидокаина гидрохлорид) - 10 мг, 20 мг.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, 1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.

местноанестезирующее средство.

Код ATX: N01BB02

Фармакодинамика

Лидокаин является короткодействующим местным анестетиком амидного типа. В основе его механизма действия лежит уменьшение проницаемости мембраны нейрона для ионов натрия. В результате этого снижается скорость деполяризации и повышается порог возбуждения, что приводят к обратимому местному онемению. Лидокаин применяют в целях достижения проводниковой анестезии в различных участках тела и контроля аритмий. Обладает быстрым началом действия (около 1 минуты после внутривенного введения и 15 минут после внутримышечного введения), быстро распространяется в окружающие ткани. Действие продолжается 10-20 минут после внутривенного введения и около 60 - 90 минут после внутримышечного введения.

Фармакокинетика

Абсорбция

Лидокаин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, однако вследствие эффекта «первичного прохождения» через печень лишь небольшое его количество достигает системного кровотока.

Системная абсорбция лидокаина определяется местом введения, дозой и его фармакологическим профилем. Максимальная концентрация в крови достигается после межреберной блокады, далее (в порядке снижения концентрации) после введения в поясничное эпидуральное пространство, плечевое сплетение и подкожные ткани. Основным фактором, определяющим скорость абсорбции и концентрацию в крови, является общая введенная доза, независимо от участка введения. Имеется линейная зависимость между количеством введенного лидокаина и результирующей максимальной концентрацией анестетика в крови.

Распределение

Лидокаин связывается с белками плазмы, включая оц-кислый гликопротеин (АКГ) и альбумин. Степень связывания вариабельна, составляет приблизительно 66 %. Плазменная концентрация АКГ у новорожденных низкая, поэтому у них отмечается относительно высокое содержание свободной биологически активной фракции лидокаина. Лидокаин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, вероятно, посредством пассивной диффузии.

Метаболизм

Лидокаин быстро метаболизируется в печени, около 90 % введенной дозы подвергается N- дезалкилированию с образованием активных метаболитов моноэтилглицинксилидида (МЕGХ) и глицинксилидида (GХ). Фармакологические и токсические эффекты МЕGХ и GХ сопоставимы с таковыми лидокаина, но выражены слабее. GХ обладает более длинным, чем лидокаин, периодом полувыведения (около 10 ч) и может кумулировать при многократном введении.

Метаболиты, образующиеся в результате последующего метаболизма, выводятся с мочой, содержание неизмененного лидокаина в моче не превышает 10 %.

Выведение

Лидокаин и его метаболиты выводятся через почки. Терминальный период полувыведения лидокаина после внутривенного болюсного введения здоровым добровольцам составляет 1-2 ч. Период полувыведения GХ составляет 10 ч, период полувыведения МЕGХ - 2 часа. Доля неизмененного вещества составляет около 5 - 10 %.

Особые группы пациентов

Вследствие быстрого метаболизма на фармакокинетику лидокаина могут оказывать влияние состояния, нарушающие функцию печени. У пациентов с печеночной дисфункцией период полувыведения лидокаина может повышаться в 2 и более раз.

Нарушение функции почек не влияет на фармакокинетику лидокаина, но может приводить к кумуляции его метаболитов.

У новорожденных отмечается низкая концентрация АКГ, поэтому связь с белками плазмы может снижаться. Вследствие потенциально высокой концентрации свободной фракции применение лидокаина у новорожденных не рекомендуется.

• Инфильтрационная анестезия;
• регионарные виды анестезии: проводниковая, эпидуральная, спинальная (для препарата с концентрацией 20 мг/мл), внутривенная регионарная анестезия.