Лидокаин-здоровье: инструкция по применению

Прозрачный бесцветный или со слегка коричневатым оттенком раствор.

1 мл раствора содержит лидокаина гидрохлорида 100 мг; вспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода для инъекций.

Средства для лечения заболеваний сердца. Антиаритмические препараты Ib класса. Лидокаин.

Код АТС С01ВВ01.

Фармакодинамика. Антиаритмическая активность препарата обусловлена угнетением фазы 4 (диастолической деполяризации) в волокнах Пуркинье, уменьшением автоматизма, подавлением эктопических очагов возбуждения. При этом лидокаин подавляет электрическую активность деполяризованных, аритмогенных участков, но минимально влияет на электрическую проводимость нормальных тканей. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или снижает незначительно. Увеличивает проницаемость мембран для ионов калия, ускоряет процесс реполяризации клеточных мембран, укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода. При применении в средних терапевтических дозах практически не изменяет сократимости миокарда, не замедляет AV-проводимость, не снижает значительно артериальное давление. При применении в качестве антиаритмического средства при внутривенном введении действие развивается через 45-90 секунд, длится 10-20 минут; при внутримышечном введении действие развивается через 5-15 минут, длится 60-90 минут.

Имеет местноанестезирующую активность, обусловленную стабилизацией нейрональной мембраны, снижением ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов.

Фармакокинетика. При внутривенном введении С_mах достигается через 45-90 секунд, при внутримышечном - через 5-15 минут. Связывание с белками плазмы крови - 60-80% (в зависимости от дозы). Стабильная концентрация в крови устанавливается через 3-4 часа при непрерывном внутривенном введении (у больных с острым инфарктом миокарда - через 8-10 часов). Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический. Сначала поступает в ткани с хорошим кровоснабжением (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем - в жировую и мышечную ткани. Проникает через плаценту, в организме новорожденного оказывается 40-55 % концентрации препарата, применяемого роженице. Терапевтическая концентрация в крови в среднем - 0,0035 мг/мл.

Метаболизируется на 90% в печени путем окислительного N-дезалкилирования с образованием активных метаболитов: моноэтилглицинксилидина и глицинксилидина, имеющих T_1/2 2 часа и 10 часов соответственно. Имеет эффект «первого прохождения».

Т_1/2 после внутривенного болюсного введения составляет 1,5-2 часа, при длительных внутривенных инфузиях - до 3 часов и более. При нарушении функции печени Т_1/2 может возрастать более чем в 2 раза. В неизмененном виде с мочой выводится 5-20%.

Профилактика и лечение желудочковых аритмий, особенно в острый период инфаркта миокарда.

Непосредственно перед внутривенным введением раствор лидокаина 100 мг/мл разводят стерильным изотоническим раствором натрия хлорида до концентрации 20 мг/мл. Внутривенную инфузию проводят со скоростью 1,5-4 мг/мин при постоянном ЭКГ-мониторировании. Вследствие быстрого распределения лидокаина в ткани через 10-20 мин после начала введения первой дозы препарата происходит снижение концентрации лидокаина в крови, что может привести к возобновлению аритмии (обычно к 30 мин инфузии) и требует на фоне продолжающейся инфузии дополнительного болюсного введения разведенного раствора препарата в дозе 25-50 мг (1,25-2,5 мл).

Инфузию проводят в течение 24-36 часов (до улучшения состояния пациента); продолжительность инфузии зависит от состояния пациента и результатов применения препарата. При введении в течение более 24 часов необходимо уменьшить скорость инфузии.

Максимальная суточная доза препарата для взрослых - 2000 мг/сутки.

Дети (старше 12 лет)

Безопасность и эффективность применения лидокаина у детей точно не установлены. Дозу следует адаптировать в соответствии с клинической ситуацией и характером процедуры.

Внутривенно струйно - 1 мг/кг (обычно 50-100 мг) в качестве нагрузочной дозы при скорости введения 25-50 мг/мин; при необходимости дозы повторяют через 5 мин, после чего назначают непрерывную внутривенную инфузию; максимальная доза 50 мкг/кг/мин.

Пациенты старше 65 лет

Для пациентов пожилого возраста дозы рассчитываются индивидуально в зависимости от возраста пациента и массы тела.

Для пациентов с сердечной и печеночной недостаточностью необходимо уменьшить дозу.

Для пациентов с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Однако, данная категория пациентов требует наблюдения в связи с возможностью проявления токсических эффектов из-за способности к кумуляции активных метаболитов.

Указанные ниже побочные эффекты предоставлены в соответствии со следующей градацией частоты: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту не представляется возможным).

Со стороны нервной системы: часто - беспокойство, головокружение, спутанность сознания, сонливость, нарушение чувствительности, у пациентов с повышенной чувствительностью - эйфория. Редко - потеря сознания, кома, парестезии, судороги. Частота неизвестна - головная боль, нарушение сна, моторный блок; тремор, тризм, двигательное беспокойство, возбуждение центральной нервной системы (при применении в высоких дозах). Первые побочные реакции со стороны нервной системы развиваются при концентрации лидокаина в крови 5,6 мкг/мл.

Со стороны органов зрения: частота неизвестна - нистагм, обратимая слепота, диплопия, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, конъюнктивит.

Со стороны органов слуха: частота неизвестна - слуховые нарушения, шум в ушах, гиперакузия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - поперечная блокада сердца, остановка сердечной деятельности, брадикардия, понижение артериального давления. Частота неизвестна - при применении в высоких дозах - аритмия, замедление проводимости сердца, периферическая вазодилатация, коллапс; очень редко - тахикардия, повышение артериального давления, боли в сердце. Первые побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы развиваются при концентрации лидокаина в крови 20 мкг/мл.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота.

Со стороны дыхательной системы: редко - угнетение или остановка дыхания. Частота неизвестна - одышка, ринит, тахипноэ.

Заболевания крови и лимфатической системы: редко - метгемоглобинемии (в любом возрасте, наиболее опасны у детей в неонатальном периоде).

Аллергические реакции: редко - крапивница, ангионевротический отек, анафилактические реакции (в т. ч. анафилактический шок). Крайне редко - кожные высыпания, зуд, генерализованный эксфолиативный дерматит.

Прочие: частота неизвестна - ощущение жара, холода или онемения конечностей, отеки, слабость, злокачественная гипертермия.

Местные реакции: частота неизвестна - ощущение легкого жжения, исчезающее с ростом анестезирующего эффекта (в течение 1 минуты), гиперемия.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях.

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения "польза-риск" лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях (УП "Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении МЗ РБ", https://rceth.by/). а также производителю ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье" (https://zt. com.ua/ru/potrebitelyam/farmakonadzor/).