Фликсоназе: инструкция по применению

Действующее вещество: флутиказона пропионат (микронизированный) 50,0 мкг/доза.

Вспомогательные вещества: декстроза (безводная), Авицел RC591 (целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилцеллюлоза натрия), фенилэтанол, бензалкония хлорид (в виде раствора бензалкония хлорида), полисорбат 80, хлористоводородная кислота разведенная, вода очищенная.

Белая, непрозрачная суспензия, свободная от посторонних частиц.

Средства для лечения заболеваний носа. Кортикостероиды.

Код ATX: R01AD08

Фармакодинамика

Флутиказона пропионат – это системный глюкокортикостероид интраназального применения, который оказывает противовоспалительный эффект, не приводя к системным реакциям, характерным для данного типа стероидов.

После назального введения флутиказона пропионата (200 мкг/сутки) не было выявлено никакого значительного изменения сывороточного кортизола в AUC в течение 24 часов по сравнению с плацебо (отношение: 1,01; IC 90% 0,9-1,14).

Было выявлено незначительное угнетение функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси после интраназального применения в больших дозах. Таким образом, флутиказона пропионат не вызывает значительных системных клинических реакций при введении стандартно рекомендованных доз.

Клинические плацебо-контролируемые исследования выявили, что флутиказона пропионат значительно снижает симптомы аллергического ринита у пациентов с 4 лет и старше. Два клинических плацебо-контролируемых исследования, целью которых была оценка боли, связанной с ощущением давления в придаточных пазухах, показали значительное облегчение боли у пациентов 18 лет и старше, которые страдали аллергическим ринитом.

Одногодичное рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое клиническое исследование роста в параллельных группах у детей препубертатного периода возрастом от 3 до 9 лет (в рамках которого 56 пациентов получили интраназально флутиказона пропионат и 52 пациента получили плацебо), не показало значительных статистических различий в скорости роста между пациентами, получавшими интраназально флутиказона пропионат (200 мкг/сутки), по сравнению с группой, получавшей плацебо.

Выявленная скорость роста после года применения препарата составила 6,20 см/год (ES=0,23) в группе плацебо и 5,99 см/год в группе, получавшей флутиказона пропионат; средняя разница скорости роста между двумя группами после года исследования составила 0,20 см/год (ES=0,28; IC 95%= -0,35; 0,76).

Не было получено доказательств клинически важных изменений функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси, а также минеральной плотности костей, согласно оценки 12-ти часовой экскреции кортизола с мочой и рентгеновской денситометрии, соответственно.

Фармакокинетика

После интраназального введения дозы до 1 мг плазменные уровни флутиказона пропионата имеют низкие значения, граничащие с количественным пределом измерения (0,05 нг/мл).

После перорального применения, 87-100 % дозы выводится с калом, до 75 % в форме неизмененного исходного соединения в зависимости от дозы. После перорального применения 6 мг, 64% выводится в неизмененной форме. Существует основной неактивный метаболит. После внутривенного введения наступает быстрый клиренс, который предполагает большое прохождение через печень. На основании начальных ограниченных данных было выявлено, что концентрация в плазме снижается в течение трех часов и что объем распределения более чем в три раза превышает вес тела. Это приводит к широкому распределению на уровне тканей и быстрому выведению.

Спрей назальный флутиказона пропионат предназначен для профилактики и лечения сезонного аллергического ринита, включая сенную лихорадку, и лечения круглогодичного ринита.