
Карвелэнд, таблетки, 12.5 мг ×30
Фармлэнд, Беларусь • Без рецепта
Минск
Каталог
МНН: Карведилол
ФТГ: Альфа- и бета-адреноблокатор
Цены в аптеках: Минск
активное вещество: карведилол 6.25 мг,
12.5 мг или 25 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, сахароза, повидон К25, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, краситель железа оксид желтый (Е172) (таблетки 6.25 мг и 12.5 мг), краситель железа оксид красный (Е172) (таблетки 12.5 мг).Таблетки 6.25 мг: круглые таблетки желтого цвета, слегка мраморные, с двухсторонней риской. На одной стороне таблетки гравировка «В» и «М» по разные стороны риски, на другой стороне таблетки гравировка «F» и «1» по разные стороны риски. Размер таблеток: диаметр 6.9-7.1 мм, толщина 2.2-2.6 мм.
Таблетки 12.5 мг: круглые таблетки светлокоричневого цвета, мраморные, с двухсторонней риской. На одной стороне таблетки гравировка «В» и «М» по разные стороны риски, на другой стороне таблетки гравировка «Н» и «3» по разные стороны риски. Размер таблеток: диаметр 6.9-7.1 мм, толщина 22-2.6 мм.
Таблетки 25 мг: круглые таблетки от белого до бледно-желтовато-бежевого цвета, слегка мраморные, с двухсторонней риской. На одной стороне таблетки гравировка «В» и «М» по разные стороны риски, на другой стороне таблетки гравировка «D» и «5» по разные стороны риски. Размер таблеток: диаметр 6.9- 7.1 мм, толщина 2.02.4 мм.
Карведилол - блокатор си-, Pi,- и (32- адренорецепторов, оказывает органопро- тективный эффект, является антиоксидантом, устраняющим свободные кислородные радикалы, обладает антипролиферативным действием в отношении гладкомышечных клеток стенок сосудов. Карведилол представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-) стереоизомеров, каждый из которых обладает одинаковыми а-адреноблокирующими и антиоксидантными свойствами. Бета- адреноблокирующее действие карведилола носит неселективный характер и обусловлено левовращающим S(-) стереоизомером. Карведилол не имеет внутренней симпатом- иметической активности и, подобно пропра- нололу, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Блокируя бета-адренорецепторы, он снижает активность ренин-ангиотензин- альдостероновой системы, уменьшая высвобождение ренина, поэтому задержка жидкости (характерная для селективных альфа-адреноблокаторов) возникает редко. Селективно блокируя сц-адренорецепторы, карведилол снижает общее периферическое сосудистое сопротивление.
Карведилол не оказывает неблагоприятного влияния на липидный профиль, сохраняя нормальное соотношение липопротеинов высокой и низкой плотности (ЛПВП/ЛПНП).
Эффективность
Артериальная гипертензия У больных артериальной гипертензией карведилол снижает артериальное давление (АД) за счет сочетанной блокады (3- и аг адренорецепторов. Снижение АД не сопровождается одновременным увеличением общего периферического сосудистого сопротивления, которое наблюдается при приеме неселективных бета-адреноблокаторов. Частота сердечных сокращений (ЧСС) несколько уменьшается. Почечный кровоток и функция почек у больных с артериальной гипертензией сохраняются. Показано, что карведилол не изменяет ударный объем крови и уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление; не нарушает кровоснабжение органов и периферический кровоток, в том числе в скелетной мускулатуре, предплечьях, нижних конечностях, кожных покровах, головном мозге и сонной артерии. Похолодание конечностей и повышенная утомляемость во время физической нагрузки отмечаются редко. Гипотензивный эффект карведилола при артериальной гипертензии сохраняется в течение длительного времени.
Ишемическая болезнь сердца У больных ишемической болезнью сердца карведилол оказывает противоишемическое и антиангинальное действие (увеличение общей продолжительности физической нагрузки, времени до развития депрессии сегмента ST глубиной 1 мм и времени до возникновения приступа стенокардии), сохраняющиеся при длительной терапии. Карведилол достоверно снижает потребность миокарда в кислороде и активность симпатоадреналовой системы. Также уменьшает преднагрузку (давление заклинивания в легочной артерии и легочное капиллярное давление) и постнагрузку (общее периферическое сосудистое сопротивление).
Хроническая сердечная недостаточность Карведилол снижает показатель смертности и уменьшает частоту госпитализаций, уменьшает симптоматику и улучшает функцию левого желудочка у больных с хронической сердечной недостаточностью ишемического и неишемического генеза. Эффекты карведилола являются дозозависимыми.
Хроническая сердечная недостаточность Лечение стабильной и симптоматической легкой, умеренной и тяжелой хронической сердечной недостаточности (II-IV Ф.К. в соответствии с Нью-Йоркской ассоциацией кардиологов, NYHA) ишемического или неишемического генеза в комбинации с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и диуретиками, с или без сердечных гликозидов (стандартная терапия), при отсутствии противопоказаний.
Всасывание После приема внутрь карведилол быстро всасывается Карведилол является субстратом белка-переносчика, выполняющего роль насоса в просвете кишечника, гликопротеина Р Гликопротеин Р играет главную роль в биодоступности определенных лекарственных средств Максимальная концентрация в плазме крови (Стк) достигается примерно через 1 час Абсолютная биодоступность карведилола составляет примерно 25% Распределение Карведилол обладает высокой липофильнос- тью Около 98-99% карведилола связывается с белками плазмы крови Его объем распределения составляет приблизительно 2 л/кг Метаболизм Карведилол подвергается биотрансформации в печени путем окисления и конъюгации с образованием ряда метаболитов 60-75% абсорбированного препарата метаболи- зируется при «первом прохождении» через печень Показано существование кишечнопеченочной циркуляции исходного вещества Метаболизм карведилола путем окисления является стереоселективным R стереоизомер метаболизируется в основном с помощью CYP2D6 и CYP1A2, a S стереоизомер - в основном с помощью CYP2D9 и в меньшей степени с помощью CYP2D6 К другим изоферментам Р450, участвующим в метаболизме карведилола, относятся CYP3A4, CYP2E1 и CYP2C19 Максимальная концентрация R стереоизомера в плазме приблизительно в 2 раза превышает таковую для S стереоизомера R стереоизомер метаболизируется главным образом путем гидроксилирования У медленных метаболизаторов CYP2D6 возможно увеличение плазменной концентрации карведилола, в первую очередь, R стереоизомера, что выражается в увеличении альфа-адре- ноблокирующей активности карведилола В результате деметилирования и гидроксилирования фенольного кольца образуются В метаболита (их концентрации в 10 раз ниже, чем концентрация исходного вещества) с бета- адреноблокирующей активностью (у 4'-гидрок- сифенольного метаболита она примерно в 13 раз сильнее, чем у самого карведилола) 3 активных метаболита обладают менее выраженными вазодилатирующими свойствами, чем карведилол 2 из гидроксикар- базольных метаболитов карведилола являются чрезвычайно мощными антиоксидантами, причем их активность в этом отношении в 3080 раз превышает таковую у карведилола Выведение Период полувыведения карведилола составляет около б часов, плазменный клиренс - около 500-700 мл/мин Выведение происходит главным образом через кишечник, основной путь выведения - с желчью Небольшая часть дозы выводится почками в виде различных метаболитов Фармакокинетика у особых групп больных Больные с нарушением функции почек При длительной терапии карведилолом интенсивность почечного кровотока сохраняется, скорость клубочковой фильтрации не изменяется У больных артериальной гипертензией и нарушением функции почек площадь под кривой «концентрация-время» (AUC), период полувыведения и максимальные плазменные концентрации не изменяются Почечное выведение неизмененного препарата у больных с почечной недостаточностью уменьшается, однако изменения фармакокинетических параметров при этом выражены незначительно Карведилол является эффективным средством для лечения больных с реноваскулярной артериальной гипертензией, в том числе у пациентов с хронической почечной недостаточностью, а также у больных, находящихся на гемодиализе или перенесших пересадку почки Карведилол вызывает постепенное снижение АД как в день проведения диализа, так и в дни без диализа, причем его гипотензивный эффект сопоставим с таковым у больных с нормальной функцией почек В ходе проведения диализа карведилол не выводится, поскольку не проходит через диализную мембрану, вероятно, благодаря тому, что сильно связывается с белками плазмы крови На основании результатов, полученных в сравнительных исследованиях у пациентов, находящихся на гемодиализе, сделан вывод о том, что карведилол является более эффективным с лучшей переносимостью по сравнению с блокаторами «медленных» кальциевых каналов |
Артериальная гипертензия Эссенциальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертен- зивными средствами, например, блокаторами «медленных» кальциевых каналов или диуретиками).
Ишемическая болезнь сердца (в том числе у больных с нестабильной стенокардией и безбол- евой ишемией миокарда).Фармлэнд, Беларусь • Без рецепта
Фармлэнд, Беларусь • Без рецепта
Фармлэнд, Беларусь • Без рецепта
Гриндекс, Латвия • Без рецепта
Гриндекс, Латвия • Без рецепта