Дилатренд: инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Минск

Каталог

Например: йод,

Дилатренд: инструкция по применению

Форма выпуска: Таблетки

МНН: Карведилол

ФТГ: Альфа- и бета-адреноблокатор

Цены в аптеках: Минск

Уточняйте

Содержание

  1. Состав
  2. Описание
  3. Фармакологическое действие
  4. Фармакокинетика
  5. Показания к применению
  6. Противопоказания
  7. Беременность и период лактации
  8. Способ применения и дозы
  9. Побочное действие
  10. Передозировка
  11. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  12. Особенности применения
  13. Меры предосторожности
  14. Форма выпуска
  15. Условия хранения
  16. Срок годности
  17. Условия отпуска из аптек

Состав

активное вещество: карведилол 6.25 мг,

12.5 мг или 25 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, сахароза, повидон К25, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния сте­арат, краситель железа оксид желтый (Е172) (таблетки 6.25 мг и 12.5 мг), краситель железа оксид красный (Е172) (таблетки 12.5 мг).

Описание

Таблетки 6.25 мг: круглые таблетки желтого цвета, слегка мраморные, с двухсторонней риской. На одной стороне таблетки гравировка «В» и «М» по разные стороны риски, на другой стороне таблетки гравировка «F» и «1» по разные стороны риски. Размер таблеток: диаметр 6.9-7.1 мм, толщина 2.2-2.6 мм.

Таблетки 12.5 мг: круглые таблетки светло­коричневого цвета, мраморные, с двухсто­ронней риской. На одной стороне таблетки гравировка «В» и «М» по разные стороны риски, на другой стороне таблетки гравировка «Н» и «3» по разные стороны риски. Размер таблеток: диаметр 6.9-7.1 мм, толщина 22-2.6 мм.

Таблетки 25 мг: круглые таблетки от белого до бледно-желтовато-бежевого цвета, слегка мраморные, с двухсторонней риской. На одной стороне таблетки гравировка «В» и «М» по разные стороны риски, на другой стороне таблетки гравировка «D» и «5» по разные стороны риски. Размер таблеток: диаметр 6.9- 7.1 мм, толщина 2.0­2.4 мм.

Фармакологическое действие

Карведилол - блокатор си-, Pi,- и (32- адренорецепторов, оказывает органопро- тективный эффект, является антиоксидантом, устраняющим свободные кислородные ради­калы, обладает антипролиферативным дейст­вием в отношении гладкомышечных клеток стенок сосудов. Карведилол представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-) стереоизомеров, каждый из которых обладает одинаковыми а-адреноблокирующими и антиоксидантными свойствами. Бета- адреноблокирующее действие карведилола носит неселективный характер и обусловлено левовращающим S(-) стереоизомером. Карведилол не имеет внутренней симпатом- иметической активности и, подобно пропра- нололу, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Блокируя бета-адренорецепторы, он снижает активность ренин-ангиотензин- альдостероновой системы, уменьшая выс­вобождение ренина, поэтому задержка жидкости (характерная для селективных альфа-адреноблокаторов) возникает редко. Селективно блокируя сц-адренорецепторы, карведилол снижает общее периферическое сосудистое сопротивление.

Карведилол не оказывает неблагоприятного влияния на липидный профиль, сохраняя нормальное соотношение липопротеинов высокой и низкой плотности (ЛПВП/ЛПНП).

Эффективность

Артериальная гипертензия У больных артериальной гипертензией карведилол снижает артериальное давление (АД) за счет сочетанной блокады (3- и аг адренорецепторов. Снижение АД не соп­ровождается одновременным увеличением общего периферического сосудистого сопро­тивления, которое наблюдается при приеме неселективных бета-адреноблокаторов. Частота сердечных сокращений (ЧСС) несколько уменьшается. Почечный кровоток и функция почек у больных с артериальной гипертензией сохраняются. Показано, что карведилол не изменяет ударный объем крови и уменьшает общее периферическое сосудистое соп­ротивление; не нарушает кровоснабжение органов и периферический кровоток, в том числе в скелетной мускулатуре, предплечьях, нижних конечностях, кожных покровах, голо­вном мозге и сонной артерии. Похолодание конечностей и повышенная утомляемость во время физической нагрузки отмечаются редко. Гипотензивный эффект карведилола при артериальной гипертензии сохраняется в течение длительного времени.

Ишемическая болезнь сердца У больных ишемической болезнью сердца карведилол оказывает противоишемическое и антиангинальное действие (увеличение общей продолжительности физической нагрузки, времени до развития депрессии сегмента ST глубиной 1 мм и времени до возникновения приступа стенокардии), сохраняющиеся при длительной терапии. Карведилол достоверно снижает потребность миокарда в кислороде и активность симпатоадреналовой системы. Также уменьшает преднагрузку (давление заклинивания в легочной артерии и легочное капиллярное давление) и постнагрузку (общее периферическое сосудистое сопротивление).

Хроническая сердечная недостаточность Карведилол снижает показатель смертности и уменьшает частоту госпитализаций, уменьшает симптоматику и улучшает функцию левого желудочка у больных с хронической серде­чной недостаточностью ишемического и неишемического генеза. Эффекты карведилола являются дозозависимыми.

 Хроническая сердечная недостаточность Лечение стабильной и симптоматической легкой, умеренной и тяжелой хронической сердечной недостаточности (II-IV Ф.К. в соответствии с Нью-Йоркской ассоциацией кардиологов, NYHA) ишемического или неишемического генеза в комбинации с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и диуретиками, с или без сердечных гликозидов (стандартная тера­пия), при отсутствии противопоказаний.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь карведилол быстро всасывается Карведилол является субстратом белка-переносчика, выполняющего роль насоса в просвете кишечника, гликопротеина Р Гликопротеин Р играет главную роль в био­доступности определенных лекарственных средств Максимальная концентрация в плазме крови (Стк) достигается примерно через 1 час Абсолютная биодоступность кар­ведилола составляет примерно 25% Распределение

Карведилол обладает высокой липофильнос- тью Около 98-99% карведилола связывается с белками плазмы крови Его объем распределения составляет приблизительно 2 л/кг

Метаболизм

Карведилол подвергается биотрансформации в печени путем окисления и конъюгации с образованием ряда метаболитов 60-75% абсорбированного препарата метаболи- зируется при «первом прохождении» через печень Показано существование кишечно­печеночной циркуляции исходного вещества Метаболизм карведилола путем окисления является стереоселективным R стереоизомер метаболизируется в основном с помощью CYP2D6 и CYP1A2, a S стереоизомер - в основном с помощью CYP2D9 и в меньшей степени с помощью CYP2D6 К другим изоферментам Р450, участвующим в метабол­изме карведилола, относятся CYP3A4, CYP2E1 и CYP2C19 Максимальная концентрация R сте­реоизомера в плазме приблизительно в 2 раза превышает таковую для S стереоизомера R стереоизомер метаболизируется главным образом путем гидроксилирования У медл­енных метаболизаторов CYP2D6 возможно увеличение плазменной концентрации кар­ведилола, в первую очередь, R стереоизомера, что выражается в увеличении альфа-адре- ноблокирующей активности карведилола В результате деметилирования и гидрок­силирования фенольного кольца образуются В метаболита (их концентрации в 10 раз ниже, чем концентрация исходного вещества) с бета- адреноблокирующей активностью (у 4'-гидрок- сифенольного метаболита она примерно в 13 раз сильнее, чем у самого карведилола) 3 активных метаболита обладают менее выраженными вазодилатирующими свойст­вами, чем карведилол 2 из гидроксикар- базольных метаболитов карведилола являются чрезвычайно мощными антиоксидантами, причем их активность в этом отношении в 30­80 раз превышает таковую у карведилола

Выведение

Период полувыведения карведилола соста­вляет около б часов, плазменный клиренс - около 500-700 мл/мин Выведение происходит главным образом через кишечник, основной путь выведения - с желчью Небольшая часть дозы выводится почками в виде различных метаболитов

Фармакокинетика у особых групп больных

Больные с нарушением функции почек При длительной терапии карведилолом интенсивность почечного кровотока сохра­няется, скорость клубочковой фильтрации не изменяется

У больных артериальной гипертензией и нарушением функции почек площадь под кривой «концентрация-время» (AUC), период полувыведения и максимальные плазменные концентрации не изменяются Почечное выве­дение неизмененного препарата у больных с почечной недостаточностью уменьшается, однако изменения фармакокинетических пара­метров при этом выражены незначительно Карведилол является эффективным средством для лечения больных с реноваскулярной артериальной гипертензией, в том числе у пациентов с хронической почечной недостато­чностью, а также у больных, находящихся на гемодиализе или перенесших пересадку почки Карведилол вызывает постепенное снижение АД как в день проведения диализа, так и в дни без диализа, причем его гипотензивный эффект сопоставим с таковым у больных с нормальной функцией почек В ходе проведения диализа карведилол не выводится, поскольку не проходит через диализную мембрану, вероятно, благодаря тому, что сильно связывается с белками плазмы крови

На основании результатов, полученных в сравнительных исследованиях у пациентов, находящихся на гемодиализе, сделан вывод о том, что карведилол является более эффективным с лучшей переносимостью по сравнению с блокаторами «медленных» кальциевых каналов


Показания к применению

Артериальная гипертензия Эссенциальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертен- зивными средствами, например, блокаторами «медленных» кальциевых каналов или диурет­иками).

Ишемическая болезнь сердца (в том числе у больных с нестабильной стенокардией и безбол- евой ишемией миокарда).

Цены в аптеках Минск

Препарат отсутствует в продаже

Аналоги

Обработка файлов cookie

Наш сайт использует файлы cookie для обеспечения удобства пользователей сайта, его улучшения, сбора статистики и предоставления персонализированных рекомендаций.

Вы можете настроить параметры использования файлов cookie или изменить свое согласие в более позднее время. Для получения дополнительной информации о целях, сроках и порядке использования файлов cookie вы можете ознакомиться с нашей Политикой обработки файлов cookie