Миалдекс: инструкция по применению

Каждый мл содержит:
Декскетопрофена трометамол в количестве эквивалентном 25 мг декскетопрофена.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, этанол, вода для инъекций, натрия гидроксид или кислота хлористоводородная (регулятор кислотности).

Прозрачный и бесцветный раствор.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты.
Код АТХ: М01АЕ17

Фармакодинамика
Декскетопрофена трометамол - соль пропионовой кислоты S-(+)-2(3-бензоилфенил), обладает анальгезирующими, противовоспалительными и жаропонижающими свойствами и относится к классу нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) (M01AE).
Механизм действия нестероидных противовоспалительных препаратов базируется на снижении синтеза простагландинов за счет угнетения циклооксигеназы.
В частности, тормозится преобразование арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды PGG2 и PGH2, из которых образуются простагландины PGE1, PGE2, PGF2a PGD2, а также простациклин PGI2 и тромбоксаны ТхА2 и ТхВ2. Кроме этого, угнетение синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины, что может также опосредованно влиять на основное действие препарата.
У подопытных животных и у людей было выявлено угнетающее действие декскетопрофена трометамола на активность ЦОГ-1 и ЦОГ-2.
Клинические исследования при разных видах боли продемонстрировали, что декскетопрофена трометамол оказывает выраженное анальгезирующее действие.
Анальгезирующий эффект декскетопрофена трометамола при в/м и в/в введении был исследован при лечении болей от средней до высокой степени интенсивности в различных областях хирургии (ортопедическая хирургия и гинекологическая/абдоминальная хирургия), а также при болях опорно-двигательного аппарата (модель острой боли при люмбаго) и при почечных коликах.
Во время исследований анальгезирующий эффект начинался быстро, максимальный эффект достигался в первые 45 минут. Длительность анальгезирующего эффекта после введения 50 мг декскетопрофена трометамола обычно составляет 8 часов.
Исследования послеоперационных болей показали, что при комбинированной терапии с опиоидными анальгетиками декскетопрофена трометамол значительно снижает потребность в опиоидах. Во время исследований послеоперационных болей у пациентов, принимающих морфин посредством системы контролируемой пациентом анальгезии, при приеме 50 мг декскетопрофена трометамола существенно снижалась потребность в морфине (до 30-45%) по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.
Фармакокинетика
После в/м введения декскетопрофена трометамола у человека максимальная концентрация достигается приблизительно через 20 мин (интервал 10-45 мин). Площадь под кривой зависимости «концентрация-время» (AUC) после однократного введения в дозе 25 и 50 мг пропорциональна дозе, как при в/м, так и при в/в введении.
Фармакологические исследования показали, что С_mах и AUC сходны после однократного и повторного в/м или в/в введения, что указывает на отсутствие кумуляции препарата. Аналогично другим лекарственным средствам с высокой степенью связывания с белками плазмы крови (99%), объем распределения составляет в среднем менее 0,25 л/кг. Период полураспределения равен приблизительно 0,35, а полувыведения колебался от 1 часа до 2,7 часов. Метаболизм декскетопрофена в основном происходит путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и последующим выделением почками.
После приема декскетопрофена трометамола в моче оказывается только оптический энантиомер S(+), что свидетельствует об отсутствии трансформации препарата в оптический изомер R-(-) у человека.
У здоровых людей пожилого возраста (65 лет и старше) концентрация была значительно выше; чем у молодых добровольцев, после перорального одноразового или множественного приема (до 55%), в то время как не наблюдались значительные отличия ни в С_max, ни в t_max. Период полувыведения увеличивался после одноразового или множественного приема (до 48%), в явный общий клиренс уменьшался.
Доклинические данные о безопасности
Доклинические данные на основании стандартных исследований по фармакологической безопасности, токсичности при неоднократном применении, генотоксичности, влиянию на репродуктивную функцию и иммунофармакологии не выявили дополнительных рисков при приеме человеком, помимо уже указанных в данном техническом описании препарата. Исследования на хроническую токсичность, проводимые на мышах и обезьянах, определили уровень отсутствия проявляющихся нежелательных явлений (NOAEL), который составил 3 мг/кг/сутки. Наиболее часто наблюдаемым побочным эффектом были эрозия и язвы желудочно-кишечного тракта, которые развивались при повышенных дозах и в зависимости от дозировки.
Как и другие препараты, относящиеся к классу НПВП, декскетопрофен может оказывать влияние на уровень смертности эмбриона-плода у животных путем как прямого влияния на развитие эмбриона, так и косвенного воздействия из-за возникновения кровотечений в ЖКТ у беременной матери.

Симптоматическое лечение острого болевого синдрома средней или высокой интенсивности, при невозможности перорального приема лекарств, а также в послеоперационный период, при почечных коликах и боли при люмбаго.

Дозировка:
Взрослые
Рекомендуемая доза составляет 50 мг каждые 8-12 часов. При необходимости лекарственный препарат может быть повторно введен через б часов. Среднесуточная доза не должна превышать 150 мг.
Миалдекс 50 мг / 2мл, раствор для инъекций/ концентрат для приготовления инфузионного раствора, предназначен для краткосрочного применения, продолжительность применения должна быть ограничена периодом, необходимым для снятия острых болевых симптомов (не более 2-х дней). Пациенты должны перейти на прием пероральных анальгетиков, когда это станет возможным.
Возможно сокращение риска проявления побочных реакций при употреблении меньшей дозировки, эффективной в течение минимально возможного периода времени, необходимого для контроля симптоматики (см. раздел 4.4).
При послеоперационном болевом синдроме средней или высокой интенсивности Миалдекс 50 мг/2мл, раствор для инъекций/ концентрат для приготовления инфузионного раствора, может применяться в комбинации с опиоидными анальгетиками, при его назначении применяются те же рекомендованные дозировки для взрослых (см. раздел 5.1).
Лица пожилого возраста
Обычно не требуется уточнения дозировки для пациентов пожилого возраста. Однако из-за физиологического снижения функции почек у пациентов пожилого возраста, рекомендуется назначать уменьшенную дозировку при небольшом нарушении функции почек: среднесуточная доза не должна превышать 50 мг (см. раздел 4.4).
Пагщенты с нарушением функции печени
Пациентам с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) максимальная суточная доза должна быть снижена до 50 мг, причем следует проводить тщательный контроль функции печени (см. раздел 4.4). Миалдекс 50 мг / 2мл, раствор для инъекций/ концентрат для приготовления инфузионного раствора, нельзя принимать пациентам с тяжелой формой печеночной недостаточности (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью) (см. раздел 4.3).
Пациенты с нарушением функции почек
Пациентам с нарушением функции почек легкой степени (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) (см. раздел 4.4) максимальная суточная доза должна быть снижена до 50 мг.
Миалдекс 50 мг/2мл, раствор для инъекций/ концентрат для приготовления инфузионного раствора, нельзя принимать пациентам со средней и тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤59 мл/мин) (см.раздел 4.3).
Дети
Не проводилось исследований по воздействию препарата Миалдекс 50 мг / 2мл, раствор для инъекций/ концентрат для приготовления инфузионного раствора на детей и подростков. Безопасность и эффективность у детей и подростков не доказаны. Препарат не применяют у детей и подростков.
Способ применения
Миалдекс 50 мг / 2мл, раствор для инъекций/концентрат для приготовления инфузионного раствора, может вводиться как внутримышечно, так и внутривенно:
• Внутримышечно: содержимое ампулы (2 мл) препарата Миалдекс 50 мг/2мл, раствор для инъекций/концентрат для приготовления инфузионного раствора, медленно вводят глубоко в/м.
• Внутривенное введение:
• Внутривенное струйное введение: при необходимости содержимое ампулы (2 мл) препарата Миалдекс 50 мг / 2мл, раствор для инъекций/концентрат для приготовления инфузионного раствора, вводят путем медленной в/в инъекции продолжительностью не менее 15 сек.
• Раствор для в/в инфузии:
Содержимое 1 амп. (2 мл) разводят в 30-100 мл физиологического раствора, раствора глюкозы или раствора Рингера (лактат). Раствор следует готовить в асептических условиях и всегда защищать от воздействия дневного света. Разбавленный раствор (должен быть прозрачным) вводят путем медленной в/в инфузии продолжительностью 10-30 мин.
Инструкции по приготовлению и применению препарата
При введении препарата Миалдекс 50 мг/2мл, раствор для инъекций/концентрат для приготовления инфузионного раствора, внутримышечно или путем внутривенного струйного введения, раствор следует вводить немедленно после его извлечения из ампулы из стекла темного цвета.
Для введения путем в/в инфузии, раствор следует готовить в асептических условиях и всегда защищать от воздействия дневного света.
Миалдекс 50 мг / 2мл, раствор для инъекций/концентрат для приготовления инфузионного раствора, не должен смешиваться в небольших количествах (напр., в шприце) с растворами дофамина, прометазина, пентазоцина, петидина или гидроксизина, поскольку это приведет к выпадению вещества в осадок.
Миалдекс 50 мг / 2мл, раствор для инъекций/концентрат для приготовления инфузионного раствора, совместим при смешивании в небольших объемах (напр., в шприце) с растворами для инъекций гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.
Миалдекс 50 мг / 2мл, раствор для инъекций/концентрат для приготовления инфузионного раствора, разведенный в 30—100 мл физиологического раствора, раствора глюкозы или раствора Рингера (лактат), совместим со следующими лекарственными препаратами: дофамин, гепарин гидроксизин, лидокаин, морфин, петидин и теофиллин.
Миалдекс 50 мг / 2мл, раствор для инъекций/концентрат для приготовления инфузионного раствора, предназначен для приготовления одной дозы на один раз, а неиспользованный раствор должен быть утилизирован. Перед применением раствора следует убедиться в том, что он прозрачен и бесцветен: нельзя его использовать при наличии мелких частиц.
С микробиологической точки зрения готовый к употреблению препарат следует использовать немедленно. Ответственность за соблюдение асептических условий, время использования препарата и условия хранения при использовании несет пользователь.