
Ауксилен, раствор, 25 мг / 1 мл 2 мл ×5
для внутривенного и внутримышечного введения, Калцекс, Латвия • Без рецепта
Минск
Каталог
МНН: Декскетопрофен
ФТГ: Нпвп
Цены в аптеках: Минск
Прозрачный бесцветный раствор.
1 мл раствора содержит:
активное вещество: декскетопрофен - 25 мг (в виде декскетопрофена трометамола).
1 ампула (2 мл) содержит:
активное вещество: декскетопрофен - 50 мг (в виде декскетопрофена трометамола).
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, этанол 96%, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты.
Код ATX: М01АЕ17
Декскетопрофена трометамол представляет собой трометаминовую соль (S)-(+)-2-(3-бензоилфенил) пропионовой кислоты. Это болеутоляющий, противовоспалительный, жаропонижающий лекарственный препарат, относящийся к группе нестероидных противовоспалительных средств (М01АЕ).
Механизм действия
Механизм действия нестероидных противовоспалительных лекарственных средств заключается в уменьшении синтеза простагландинов за счет подавления активности циклооксигеназы.
В частности, НПВС ингибируют превращение арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды PGG2 и PGH2, которые образуют простагландины PGE1, PGE2, PGF2a, PGD2 и PGI2 (простациклин) и тромбоксаны ТхА2 и ТхВ2. Кроме того, подавление синтеза простагландинов, возможно, влияет на другие медиаторы воспаления, например кинины, обеспечивая не только непосредственное, но и опосредованное действие.
Фармакодинамические эффекты
Ингибирующее действие декскетопрофена в отношении активности циклооксигеназы-1 и циклооксогеназ-2 продемонстрировано у лабораторных животных и у людей.
Клиническая эффективность и безопасность
Клинические исследования при разных видах боли показали, что декскетопрофена трометамол обладает выраженной анальгетической активностью.
Болеутоляющее действие декскетопрофена трометамола при внутримышечном и внутривенном введении больным, испытывающим боли средней и выраженной интенсивности, изучали при разных видах боли в ходе хирургического вмешательства (ортопедические и гинекологические операции, операции на органах брюшной полости), а также при костно-мышечных болях (острая боль в пояснице) и почечной колике.
В ходе проведенных исследований анальгетический эффект препарата наступал быстро, достигая максимума в течение первых 45 минут. Длительность болеутоляющего действия после применения 50 мг декскетопрофена, как правило, составляет 8 ч.
Клинические исследования показали, что декскетопрофен позволяет существенно сократить дозу опиатов при их совместном применении с целью купирования послеоперационной боли. Если больным, получавшим для купирования послеоперационной боли морфин с помощью устройства для контролируемого пациентом обезболивания, назначали еще и декскетопрофен, им требовалось значительно меньше морфина (на 30-45%), чем в группе плацебо.
Фармакокинетика
Абсорбция
После внутримышечного введения декскетопрофена трометамола человеку максимальная концентрация достигается примерно через 20 мин (10-45 мин). Показано, что и при однократном внутримышечном, и при однократном внутривенном введении 25-50 мг препарата площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) пропорциональна дозе.
Распределение
Аналогично другим лекарственным препаратам с высокой степенью связывания с белками плазмы (99%), объем распределения составляет в среднем менее 0,25 л/кг. Период полураспределения составляет приблизительно 0,35 ч, а период полувыведения - 1-2,7 ч.
Фармакокинетические исследования многократного применения препарата показали, что Сmах и AUC после последнего внутримышечного и внутривенного введения не отличаются от показателей после однократного применения, что свидетельствует об отсутствии кумуляции лекарственного вещества.
Биотрансформация и выведение
После введения декскетопрофена трометамола в моче обнаруживается только оптический изомер S-(+), что свидетельствует об отсутствии трансформации препарата в оптический изомер R-(-) у человека.
Выведение декскетопрофена в основном происходит путем конъюгации с глюкуроновой кислотой с последующим выведением почками.
Пожилые пациенты
После введения однократных и многократных доз степень воздействия препарата на здоровых испытуемых пожилого возраста (65 лет и старше) была гораздо выше (до 55%), чем на молодых добровольцев, однако статистически значимых различий в максимальной концентрации и времени ее достижения не наблюдалось. Средний период полувыведения после однократных и повторных доз увеличивался (до 48%), а определяемый суммарный клиренс сокращался.
Симптоматическое лечение острого болевого синдрома средней и выраженной интенсивности при невозможности пероральной терапии, например, при послеоперационной боли, почечной колике и боли в пояснице.
Дозировка
Взрослые
Рекомендуемая доза составляет 50 мг с интервалом 8-12 часов. При необходимости повторную дозу вводят через 6 часов. Суммарная суточная доза не должна превышать 150 мг. Декскетопрофен предназначен для кратковременного применения. Его следует использовать только в период острой боли (не более двух суток). По возможности пациентов следует переводить на пероральные анальгетики.
Побочные действия можно сократить за счет использования наименьшей эффективной дозы в течение минимального времени, необходимого для улучшения состояния.
При послеоперационной боли средней и выраженной интенсивности декскетопрофен можно применять по показаниям у взрослых в тех же рекомендованных дозах в сочетании с опиоидными анальгетиками (см. раздел «Фармакологические свойства»).
Пациенты педиатрического профиля
Препарат Ауксилен у детей и подростков не изучался. Поэтому безопасность и эффективность у детей и подростков не установлены и в данной возрастной группе препарат применять не следует.
Пожилые пациенты
Как правило, пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется. Однако, ввиду физиологического ухудшения функции почек у больных пожилого возраста, уже при нарушении функции почек легкой степени рекомендуется снижение суммарной суточной дозы: общая суточная доза 50 мг (см. в разделе «Меры предосторожности»).
Нарушения функции печени
У больных с патологией печени от легкой до средней тяжести (5-9 баллов по шкале Чайлда-Пью) следует сократить общую суточную дозу до 50 мг и тщательно контролировать функцию печени (см. раздел «Меры предосторожности»), Декскетопрофен противопоказан пациентам с тяжелой дисфункцией печени (10-15 баллов по шкале Чайлда-Пью) (см. раздел «Противопоказания»).
Нарушения функции почек
У больных с нарушением функции почек легкой степени (клиренс креатинина 60-89 мл/мин) суммарную суточную дозу следует сократить до 50 мг (см. раздел «Меры предосторожности»). Декскетопрофен противопоказан пациентам с дисфункцией почек средней и тяжелой степени (клиренс креатинина ≤59 мл/мин) (см. раздел «Противопоказания»).
Способ применения
Ауксилен раствор для инъекций/концентрат для приготовления инфузионного раствора применяют внутримышечно или внутривенно:
• Внутримышечное применение: содержимое одной ампулы (2 мл) препарата Ауксилен медленно вводят глубоко в мышцу.
• Внутривенное применение:
- Внутривенная инъекция (болюсное введение): при необходимости содержимое одной ампулы (2 мл) препарата Ауксилен вводят внутривенно в течение не менее 15 секунд.
- Внутривенная инфузия: готовый раствор, приготовленный, как описано ниже, вводят внутривенно медленно в течение 10-30 мин. Раствор нельзя подвергать воздействию естественного дневного света.
Разведение лекарственного препарата перед использованием, утилизация препарата и иные указания по обращению с ним.
Ауксилен можно смешивать в малых объемах (например, в шприце) с инъекционными растворами гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.
Для применения в форме внутривенной инфузии содержимое одной ампулы препарата Ауксилен (2 мл) разводят в 30-100 мл физиологического раствора, раствора глюкозы или раствора Рингер-лактата. Инфузию готовят в асептических условиях, не допуская воздействия естественного дневного света. Приготовленный раствор должен быть прозрачным.
Ауксилен, разведенный в 100 мл физиологического раствора или раствора глюкозы, можно смешивать с дофамином, гепарином, гидроксизином, лидокаином, морфином, петидином и теофиллином.
При хранении разведенных растворов препарата Ауксилен в полиэтиленовых пакетах или в приспособлениях для введения из этилвинилацетата (ЭВА), пропионата целлюлозы (ПЦ), полиэтилена низкой плотности (ПЭНП) и поливинилхлорида (ПВХ) изменения содержания действующего вещества вследствие сорбции не наблюдалось.
Ауксилен предназначен для однократного применения, поэтому остатки готового раствора выливают.
Перед введением следует убедиться, что раствор прозрачен и бесцветен; раствор, содержащий твердые частицы, использовать нельзя.
Раствор, приготовленный в соответствии с указаниями, сохраняет свои химические свойства в течение 24 часов при температуре 25 °C при условии, что он защищен от воздействия естественного дневного света.
С учетом аспекта микробиологической чистоты раствор следует использовать сразу после приготовления. В дальнейшем ответственность за условия и продолжительность хранения и использования ложится на медицинского работника. Как правило, раствор хранится не более 24 часов при температуре 2-8°С, кроме тех случаев, когда его приготовили в контролируемых и валидированных условиях.
Любой неиспользованный препарат или отходы следует утилизировать в соответствии с местными требованиями.
Как открыть ампулу:
1) Поверните ампулу цветной точкой к себе. Слегка постучите пальцем по верхней части ампулы, чтобы раствор спустился в нижнюю часть ампулы.
2) Используйте обе руки, чтобы открыть ампулу: удерживая нижнюю часть ампулы в одной руке, другой рукой надавите на верхнюю часть ампулы в направлении от цветной точки (см. рисунок ниже).
для внутривенного и внутримышечного введения, Калцекс, Латвия • Без рецепта
для внутривенного и внутримышечного введения, Менарини Интернешнл, Люксембург • Без рецепта
для внутривенного и внутримышечного введения, БЗМП, Беларусь • Без рецепта
для внутривенного и внутримышечного введения, Белмедпрепараты, Беларусь • Без рецепта
для внутривенного и внутримышечного введения, Белмедпрепараты, Беларусь • Без рецепта
для внутривенного и внутримышечного введения, Лекфарм, Беларусь • Без рецепта