Кейвер раствор: инструкция по применению

действующее вещество: 1 мл раствора содержит 25 мг декскетопрофена (в виде декскетопрофена трометамола 36,9 мг);

вспомогательные вещества: этанол 96 %, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Прозрачная бесцветная жидкость.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты. Код ATX М01АЕ17.

Фармакодинамика

Декскетопрофена трометамол – это соль пропионовой кислоты, которая оказывает аналгетическое, противовоспалительное и жаропонижающее действие и принадлежит к классу нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Механизм его действия базируется на уменьшении синтеза простагландинов за счет угнетения циклооксигеназы. В частности, тормозится превращение арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды PGG₂ и PGH₂, из которых образуются простагландины PGE₁, PGE₂, PGF_2α, PGD₂, а также простациклин PGI₂ и тромбоксаны ТхА₂ и ТхВ₂. Кроме этого, угнетение синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины, что может также опосредованно влиять на основное действие препарата. Было выявлено угнетающее действие декскетопрофена трометамола на активность циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2. Клинические исследования при разных видах боли продемонстрировали, что декскетопрофена трометамол имеет выраженное аналгетическое действие. Обезболивающее действие декскетопрофена трометамола при внутримышечном и внутривенном введении больным с болью средней и сильной интенсивности было изучено при разных видах боли при хирургических вмешательствах (ортопедические и гинекологические операции, операции на брюшной полости), а также при костно-мышечных болях (острая боль в нижних отделах спины) и почечных коликах. В проведенных исследованиях аналгетический эффект препарата быстро начинался и достигал максимума в течение первых 45 минут. Длительность обезболивающего действия после применения 50 мг декскетопрофена трометамола, как правило, составляет 8 часов. Применение препарата Кейвер позволяет значительно сократить дозу опиатов при их одновременном применении с целью купирования послеоперационной боли. Пациентам, которым назначали с целью купирования послеоперационной боли морфин с помощью устройства для контролируемого пациентом обезболивания, назначали ещё и декскетопрофена трометамол, то им требовалось значительно меньше морфина (на 35-45%), чем больным, получавшим плацебо.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения декскетопрофена трометамола максимальная концентрация достигается приблизительно через 20 минут (10-45 минут). Доказано, что при одноразовом внутримышечном или внутривенном введении 25-50 мг препарата площадь под кривой AUC («концентрация - время») пропорциональна дозе. Фармакокинетические исследования многоразового применения препарата доказали, что AUC и C_max (среднее максимальное значение) после последнего внутримышечного и внутривенного введения не отличаются от показателей после одноразового применения, что свидетельствует об отсутствии кумуляции лекарственного средства. Аналогично другим лекарственным средствам с высокой степенью связывания с белками плазмы крови (99%), объем распределения декскетопрофена составляет в среднем 0,25 л/кг. Период полураспределения равен приблизительно 0,35 часа, а период полувыведения – 1-2,7 часа. Метаболизм декскетопрофена в основном происходит путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и последующим выведением почками. После введения декскетопрофена трометамола в моче определяется только оптический изомер S-(+), что свидетельствует об отсутствии трансформации препарата в оптический изомер R-(-). После введения одноразовых и многоразовых доз степень влияния препарата на здоровых добровольцев пожилого возраста (старше 65 лет), которые принимали участие в исследовании, была значительно выше (до 55%), чем на молодых добровольцев, однако статистически значимой разницы в максимальной концентрации и времени ее достижения не наблюдалось. Средний период полувыведения увеличивался (до 48%), а определенный суммарный клиренс сокращался.

Симптоматическое лечение острой боли средней и высокой интенсивности в случаях, когда пероральное применение препарата нецелесообразно, например, при послеоперационных болях, почечных коликах и боли в нижней части спины.