Сумамед капсулы: инструкция по применению

В 1 капсуле содержится: активное вещество: 250 мг азитромицина дигидрата; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, желатин, индигокармин (Е-132), титана диоксид (Е 171).

Капсулы.

Антибактериальные средства для системного
применения. Макролиды.
ATX: J01FA10.

Фармакодинамические свойства
Механизм действия
Сумамед является антибиотиком широкого спектра действия, первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков, называемых азалиды. Молекула конструирована добавлением атома кислорода к лактонному кольцу эритромицина А. Химическое название азитромицина: 9-деокси-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицин А. Молекрулярный вес составляет 749,0.
Механизм действия азитромицина - связывание с 50 S единицей рибосом, что препятствует синтезу бактериальных белков и транслокации пептидов.
Механизм резистентности
Резистентность к азитромицину может быть естественной или приобретенной. Три основных механизма резистентности у бактерий: изменения таргет-стороны, изменения транспорта антибиотика и модификация антибиотика.
Полная перекрестная резистентность существует у следующих микроорганизмов: Sreptococcus pneumoniae, бета-гемолитический стрептококк группы A, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus, включая метициллин, резистентный S. aureus (MRSA) к эритромицину, азитромицину, остальным макролидам и линкозамидам.
Предельные концентрации (Breakpoints)
Пограничные значения минимальных подавляющих концентраций (МПК) по данным EUCAST (European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing. Breakpoint tables for interpretation of MICs and zone diameters Version 9.0, valid from 2019-01-01 «www.eucast.org») представлены в таблице:

Наименование микроорганизмов	Предельные концентрации, связанные с типом (S)
	Чувствителен (S)	Резистентен (R)
Staphylococcus spp.1	< 1 мг/л	> 2 мг/л
Sreptococcus А, В, С, G1	< 0,25 мг/л	>0,5 мг/л
Sreptococcus pneumoniae1	< 0,25 мг/л	> 0,5 мг/л
Haemophilis influenza2	Примечание 2
Moraxella catarrhalis1	< 0,25 мг/л	>0,5 мг/л
Neisseria gonorrhoea3	Примечание 3

¹ — для определения чувствительности к азитромицину можно использовать эритромицин.
² — Клинические данные об эффективности макролидов при респираторных инфекциях, вызванных Н. influenzae, противоречивы из-за высоких показателей самопроизвольного излечения. В случае необходимости тестирования какого-либо макролида против этого вида следует использовать эпидемиологические пороги (ECOFF) для выявления штаммов с приобретенной резистентностью. ECOFF для: азитромицина 4 мг/л.
³ — Азитромицин всегда используется в сочетании с другим эффективным средством. Для целей тестирования с целью выявления приобретенных механизмов резистентности ECOFF составляет 1 мг/л.
Чувствительность                                                            
Частота появления приобретенной резистентности может отличаться для отдельных видов микроорганизмов как географически, так и со временем, и локальная информация о
резистентности была бы очень желательна, особенно при лечении тяжелых форм инфекции. Нужно посоветоваться со специалистом, когда частота появления приобретенной резистентности такова, что под вопросом становится само применение лекарства при некоторых видах инфекций.

Антимикробный спектр азитромицина

ОБЫЧНО ЧУВСТВИТЕЛЬНЫЕ МИКРООРГАНИЗМЫ

Аэробные грамположительные микроорганизмы

Staphylococcus aureus Метициллин - чувствительный

Sreptococcus pneumoniae Пенициллин - чувствительный

Sreptococcus pyogenes

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

Haemophilis influenzae Haemophilis parainfluenzae

Legionella pneumophila

Moraxella catarrhalis

Pasteurela multocida

Анаэробные микроорганизмы

Clostridium perfringens

Fusobacterium spp.

Prevotella spp.

Porphyriomonas spp.

Другие микроорганизмы

Chlamydia trachomatis

МИКРООРГАНИЗМЫ, КОТОРЫЕ МОГУТ ПРИОБРЕТАТЬ РЕЗИСТЕНТНОСТЬ

Аэробные грамположительные микроорганизмы

Sreptococcus pneumoniae обладающие промежуточной чувствительностью и устойчивостью к пенициллину

ЕСТЕСТВЕННО РЕЗИСТЕНТНЫЕ МИКРООРГАНИЗМЫ

Аэробные грамположительные микроорганизмы

Enterococcus faecalis

Staphylococcus MRSA, MRSE*

Анаэробные микроорганизмы

Bacteriodis fragilis группа

*метициллин-резистентные стафилококки имеют высокую частоту проявления приобретенной резистентности к макролидам и здесь указаны, потому что они редко чувствительны к азитромицину.
Согласно результатам оценки проведенных исследований у детей использование азитромицина не рекомендуется при лечении малярии как в качестве монотерапии, так и в комбинации с препаратами на основе хлорохина или артемизинина, поскольку преимуществ при использовании азитромицина перед препаратами для лечения малярии в терапии неосложненной малярии не установлено.
Фармакокинетика
Абсорбиия
Биодоступность после орального приема составляет 37 %. Максимальная концентрация в сыворотке достигается после приема препарата через 2-3 часа.
Распределение
Азитромицин быстро переходит из сыворотки в ткани и органы, где достигается концентрация в 50 раз больше, чем в плазме, что говорит о том, что азитромицин связывается с тканями.
Связывание с протеином в сыворотке варьируется в зависимости от концентрации в плазме и составляет от 12 % при 0,5 мкг/мл до 52 % при 0,05 мкг/мл сыворотки.
Среднее значение объема распределения азитромицина в состоянии динамического равновесия (VVss) составляет 31 л/кг.
Выведение
Окончательное время полувыведения азитромицина из сыворотки соответствует времени полувыведения азитромицина из тканей и составляет 2-4 дня. Около 12 % введенного внутривенно азитромицина выделяется неизменным в мочу в течение 3 дней. Особенно большие концентрации неизменного азитромицина выделяются через желчь. В желчи обнаружено 10 метаболитов, получившихся в результате N- и О-деметилирования, гидроксилирования дезозамина и агликонового кольца, а также расщеплением кладинозных конъюгатов. Сравнение ВЭЖХ и микробиологического метода показывает то, что метаболиты не являются микробиологически активными. При исследованиях на животных обнаружены большие концентрации азитромицина в фагоцитах. Большие концентрации азитромицина освобождаются во время активного фагоцитоза, поэтому в исследованиях на животных в воспалительном очаге были обнаружены высокие концентрации азитромицина.
Почечная недостаточность
У пациентов с выраженным нарушением функции почек (СКФ < 10 мл/мин) отмечается повышение С_mах и AUC0-120 на 61 % и 33 % соответственно при приеме азитромицина в дозе 1 г. При легком и умеренном нарушении функции почек (СКФ от 10 мл/мин до 80 мл/мин) Сmах и АПСо-12обыли повышены на 5,1% и 4,2% соответственно.
Печеночная недостаточность:
Исследований, связанных с терапией пациентов с нарушением функции печени азитромицином, не проводилось.
Пожилые пациенты:
У пожилых мужчин фармакокинетика не отличалась от таковой у мужчин, возраст которых меньше 45 лет, однако у пожилых женщин отмечалось повышение плазменных концентраций на 30-50 % без кумуляции препарата.
Дети:
У детей в возрасте от 6 месяцев до 5 лет назначение азитромицина в дозе 10 кг/мг в первый день и 5 мг/кг во 2-5 дни приводило к достижению Cmax на уровне несколько меньшем, чем у взрослых - 0,244 мкг/л. После трехдневного режима дозирования (по 10 мг/кг) у детей в возрасте от 6 до 15 лет Сmах составляла 0,383 мкг/л.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
Инфекции верхних отделов дыхательных путей (тонзиллит, фарингит, синусит).
Инфекции нижних отделов дыхательных путей (бронхит, внебольничная бактериальная пневмония, в том числе пневмония, вызванная атипичными возбудителями).
Инфекции среднего уха (острый средний отит).
Инфекции кожи и мягких тканей: мигрирующая кольцевидная эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожистое воспаление, импетиго, пиодермия.
Инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит). Заболевания желудка и 12-перстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Сумамед в капсулах принимается внутрь один раз в сутки, за час до или спустя два часа после приема пищи. Капсулы следует проглатывать целиком.
Взрослые, в том числе пожилые пациенты и дети весом более 45 кг:
При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей (за исключением мигрирующей кольцевидной эритемы): 500 мг (2 капсулы) один раз в сутки в течение 3 дней; суммарная доза составляет 1500 мг.
При мигрирующей кольцевидной эритеме: 1 г (4 капсулы по 250 мг одновременно) в первый день и по 500 мг (2 капсулы по 250 мг) ежедневно один раз в сутки со второго по пятый день.
При инфекциях, передаваемых половым путем:
Неосложненный уретрит/цервицит - 1 г однократно.
Заболевания желудка и 12-перстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori: 1 г (4 капсулы по 250 мг) ежедневно, в комбинации с антисекреторными препаратами и другими лекарственными средствами, по назначению врача.
Недостаточность почечной функции
У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (СКФ 10 - 80 мл/мин) не требуется корректировка дозы. При применении азитромицина пациентами с тяжелыми нарушениями почечной функции (СКФ <10 мл/мин) следует соблюдать осторожность.
Недостаточность печеночной функции
Применять с осторожностью больным с выраженной печеночной недостаточностью.
Поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью, препарат не следует назначать пациентам с тяжелыми нарушениями функций печени. Испытания лечения азитромицином у этих пациентов не проводились.
Пожилые люди
В пожилом возрасте используется такая же доза, как и у взрослых. Поскольку пожилые пациенты могут быть пациентами с проаритмическими состояниями, рекомендуется соблюдать особую осторожность в отношении риска развития сердечной аритмии и двунаправленной желудочковой тахикардии (см. Раздел “Меры предосторожности”).
Если случайно пропущен прием препарата, то необходимо как можно скорее принять капсулу Сумамеда 250 мг и далее продолжать прием Сумамеда согласно рекомендованному режиму дозирования. Не следует удваивать дозу лекарственного препарата для компенсации пропущенного приема.