Азикар капсулы: инструкция по применению

Качественный и количественный состав 1 капсула Азикара 250 мг содержит:
активные ингредиенты: азитромицин (в форме дигидрата) 250 мг; вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза безводная, натрия лаурилсульфат, магния стеарат;
1 капсула Азикара 500 мг содержит:
активные ингредиенты: азитромицин (в форме дигидрата) 500 мг; вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза безводная, натрия лаурилсульфат, магния стеарат;
оболочка капсулы: титана диоксид (Е171), вода, желатин.
Азикар порошок для приготовления 22,5 мл суспензии 200 мг/5 мл во флаконе:
Каждые 5 мл суспензии содержат: действующее вещество - азитромицин 200мг;
вспомогательные вещества: ксантановая смола, аэросил, банановый порошок, фосфат натрия, двуокись титана, сахар, аспартан, клубничный ароматизатор.

Краткая характеристика готовой лекарственной формы
Азикара 250 мг:
бежево-голубые капсулы с логотипом Фармакар на крышечке и теле капсулы, содержат порошок почти белого цвета.
Азикара 500 мг:
почти белые капсулы с логотипом Фармакар, содержат гранулы почти белого цвета, которые могут быть спрессованы в форме цилиндра.
Азикар порошок для приготовления 22,5 мл суспензии 200 мг/5 мл во флаконе:
Белый порошок и гранулы с запахом банана и клубники.

Действующим веществом Азикара является азитромицин - макролидный антибиотик группы азалидов. Механизм антибактериального действия азиромицина обусловлен его способностью подавлять синтез бактериальных протеинов путем связывания с 508- субъединицей рибосомы и ингибирования этапа пептидной транслокации.
Азитромицин обладает широким спектром антимикробной активности в отношении грамположительных, грамотрицательных, внутриклеточных и других микроорганизмов:
Аэробные грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes (группа A), Streptococcus viridans
Аэробные грамотрицателъные бактерии: Haemophilus influenza, Haemophilus
parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Legionella pneomophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, Helibacter pylori
Анаэробные бактерии: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Fusobcterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp., Propionibacterium spp.
Другие микроорганизмы: Chlamidia trachomatis, Chlamidia pneumonia, Mycoplasma
pneumonia, Mycoplsma hominis, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Ureaplsma ureolyticum.
Азитромицин не активен в отношении грамположителъных бактерий, устойчивых к эритромицину.

После приема внутрь азитромицин быстро всасывается, биодоступность составляет порядка 37%. Время достижения максимальной плазменной концентрации (СмаКс) около 2¬3 часов, при однократном приеме азитромицина в дозе 500 мг СмаКс составляет 0,4 мг/л. Азитромицин быстро распределяется в тканях и биологических жидкостях, создавая в тканях концентрации до 50 раз превышающие плазменные (объем распределения составляет порядка 31 л/кг). После однократного приема азитромицина в дозе 500 мг концентрация препарата в ткани легких, миндалин, предстательной железы превышает МПК90 для предполагаемых возбудителей. За счет способности проникать и аккумулироваться в фагоцитах, мигрирующих в очаг воспаления, концентрации азитромицина в инфицированных тканях более высокие по сравнению с неинфицированными (в среднем на 24-34%). Бактерицидные концентрации азитромицина сохраняются в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы.
Степень связывания азитромицина с сывороточными протеинами варьируется и зависит от плазменной концентрации, составляя при 0,05 мг/л порядка 50% и 12% при 0,5 мг/л. Период полувыведения для азитромицина находится в интервале от 2 до 4 суток. Основной путь элиминации (около 59%) - в неизменном виде с желчью. Остальная часть подвергается метаболизму (N - и О - деметилирование, гидроксилирование дезозамина и агликонового кольца) с образованием 10 неактивных метаболитов. С мочой выводится в среднем 6% от принятой доза.
Почечная недостаточность: у пациентов с выраженным нарушением функции почек (СКФ <10 мл/мин) отмечалось повышение СмаКс и AUC 0-120 на 61% и 35% соответственно при приеме азитромицина в дозе 1 г. При легком и умеренном нарушении функции почек (СКФ от 10 мл/мин до 80 мл/мин) СмаКс и AUC 0-120 были повышены на 5,1% и 4,2% соответственно.
Печеночная недостаточность: у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью не выявлено изменений в сывороточных концентрациях азитромицина по сравнению с пациентами без изменений функции печени, что может объясняться компенсаторным повышением почечного клиренса.
Пожилые пациенты: у пожилых мужчин фармакокинетика не отличалась от таковой у мужчин, возраст которых менее 45 лет, однако у пожилых женщин отмечалось повышение плазменных концентраций на 30-50% без кумуляции препарата.
Дети: у детей в возрасте от 6 месяцев до 5 лет назначение азитромицина в дозе 10 мг/кг в первый день и 5 мг/кг во 2-5 дни приводило к достижению Сма,<с на уровне несколько меньшем, чем у взрослых - 0,224 мкг/л. После 3-дневного режима дозирования (по 10 мг/кг) у детей в возрасте от 6 до 15 лет СмаКс составляла 0,383 мкг/л.

Азикар показан для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными возбудителями:
- инфекции верхних дыхательных путей и JIOP-органов (бактериальный фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит) и нижних дыхательных путей (бронхит, бактериальные и атипичные пневмонии);
- инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, хроническая мигрирующая эритема - начальная стадия болезни Лайма);
- инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит, и/или цервицит, вызванный Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis)
- заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.

- тяжелые нарушения функции печени;
- повышенная чувствительность к азитромицину, антибиотикам группы макролидов или кетолидов, а также вспомогательным веществам в анамнезе;

Беременность: Данные соответствующих контролируемых клинических испытаний о результатах применения азитромицина у беременных женщин отсутствуют. Исследованиями на животных было определено, что азитромицин проникает через плаценту. Доклинические исследования на крысах не выявили тератогенного действия азитромицина. Исследования по влиянию на репродукцию на животных являются недостаточными для определения возможного влияния приема препарата на протекание беременности, эмбриональное развитие, роды и постнатальное развитие. Потенциальный риск на организм человека неизвестен. Исходя из этого, азитромицин может назначаться при беременности только в случае, если ожидается превышение пользы от ожидаемого терапевтического эффекта над риском для плода.
Лактация: Азитромицн проникает в грудное молоко. Поскольку неизвестно, обладает ли азитромицин неблагоприятным влиянием на плод при проникновении через молоко матери, следует прервать кормление грудью на период приема азитромицина. Возможными нежелательными реакциями у новорожденного могут быть диарея, развитие грибковой инфекции слизистых, а также сенситизация организма. Кормление может быть возобновлено через 2 дня после окончания приема азитромицна.

Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек и степени тяжести инфекции.
Поскольку одновременный прием пищи замедляет всасывание азитромицина, Азикар необходимо принимать за 1 час до приема пищи или через 2 часа после приема пищи. Детям в возрасте от 6 месяцев и старше рекомендуется назначать препарат в форме суспензии.
При инфекции верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы)
Взрослые: по 500 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней или 500 мг в сутки в первый день и по 250 мг в сутки на протяжении последующих 4 дней. Курсовая доза 1500 мг.
Дети: назначают из расчета 10 мг/кг веса тела 1 раз в сутки в течение 3 дней или в первый день 10 мг/кг и затем по 5 мг/кг на протяжении последующих 4 дней. Курсовая доза 30 мг/кг.
Пример расчёта дозы суспензии Азикара у детей при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей При неосложненном хламидиозе: 1 г (1000 мг) однократно.
При неосложненном гонорейном уретрите и цервиците: 2 г (2000 мг) однократно.
При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения начальной стадии (erythema migrans) Взрослые: по 1 г (2 капе по 500 мг или 4 капе, по 250 мг) в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза - 3 г).
Дети:
Детям до 12 лет применяют суспензию Азикара.
Азикар суспензию назначают в первый день - 20 мг/кг массы тела и затем в течение 4-х дней ежедневно по 10 мг4сг (курсовая доза - 60 мг/кг).
Пример расчёта дозы суспензии Азикара у детей при болезни Лайма
При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori: по 1 г (2 капе, по 500 мг) в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной терапии.
Приготовление суспензии.
Порошок, содержащийся во флаконе, развести 12 мл охлажденной кипячёной воды: закрыть крышечкой и встряхивать флакон до образования суспензии. Объем полученной суспензии - 22,5 мл, что соответствует полной курсовой дозе для ребенка весом 30 кг. После разведения суспензию хранить не более 7 дней в холодильнике. Перед каждым применением встряхивать.
Непосредственно после приема суспензии ребенку дают выпить несколько глотков чая для того, чтобы смыть и проглотить оставшееся количество суспензии в полости рта.

При проведении клинических исследований побочные реакции развивались у порядка 13% пациентов, из которых наиболее частыми являлись нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, составлявшие около 10%. При применении азитромицина были выявлены следующие побочные реакции:
очень частые (>1/10), частые (>1/100, < /10), нечастные (>1/1000, < /100), редкие (>1/10000, < /1000), очень редкие (< /10000) включая отдельные случаи.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: нечасто - головокружение, судороги, головная боль, сонливость, нарушение обоняния и/или вкусового восприятия; редко - парестезия, синкопе, бессонница, повышенная активность.
Психиатрические нарушения: редко - агрессивные реакции, возбуждение, беспокойство, нервозность, деперсонализация, у пожилых пациентов - делирий.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - учащенное сердцебиение, аритмия (включая желудочковую тахикардию); имеются редкие сообщения об удлинении интервала ОТ и развитии torsade de pointes.
Со стороны органов кроветворения: редко - тромбоцитопения, гемолитическая анемия. В исследованиях были выявлены случаи некоторого снижения числа нейтрофилов, носившие обратимый характер, для которых не была установлена причинно-следственная взаимосвязь с приемом азитромицина.
Со стороны органов чувств: редко - нарушения слуха. Нарушения слуха, включая глухоту и/или шум в ушах, были выявлены в ходе клинических испытаний при длительном приеме в высоких дозах. Большинство из случаев нарушения слуха носили обратимый характер.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, диарея, абдоминльные боли/спазмы, рвота; нечасто - метеоризм, диспепсия; редко - запор, псевдомембранозный колит, панкреатит, изменение цвета зубов, языка.
Со стороны гепатобилиарной системы: редко - нарушение активности печеночных ферментов, гепатит, холестатическая желтуха, редкие случаи гепатонекроза и печеночной недостаточности, некоторые из них с летальным исходом.
Кожа и подкожная клетчатка: нечасто - сыпь, зуд; редко - ангионевротический отек, крапивница, светочувствительность, многоформная эритема, синдром Стивенса- Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны скелетно-мышечной системы: нечасто - артрагия.
Со стороны мочеполовой системы: редко - интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Инфекции и инвазии: нечасто - вагинит; редко - кандидоз.
Общие расстройства: нечасто - анорексия; редко - астения, одышка, слабость.
Со стороны иммунной системы: редко - анафилактические реакции, включая редкие случаи с летальным исходом.
Со стороны водно-электролитного обмена: гипокалиемия.

Побочные реакции, которые развивались при приеме доз, превышающих рекомендуемые, были подобны таковым при терапевтических дозах. Характерными симптомами при передозировке макролидов являются обратимая потеря слуха, выраженная тошнота, сильная рвота и диарея. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка и общие поддерживающие мероприятия.

Антацидные препараты: при одновременном приеме возможно снижение уровня максимальной плазменной концентрации азитромицина на 30% при отсутствии влияния на общую биодоступность. Рекомендуется принимать азитромицин за 1 час до или через 2 часа после приема антацидов.
Антикоагулянты пероральные: повышение риска кровотечения при одновременном приеме с варфарином и другими производными кумарина. Следует соблюдать осторожность периодически контролировать параметры свертывания крови.
Астемизол, триазолам, мидазолам, алфентанил: следует соблюдать осторожность при одновременном применении с азитромицином ввиду описанного взаимодействия эритромицина с данными лекарственными средствами с увеличением их концентрации и оказываемого терапевтического эффекта.
Дигоксин: при одновременном приеме возможно повышение плазменной концентрации дигоксина ввиду способности некоторых макролидных антибиотиков подавлять его метаболизм; рекомендуется мониторинг плазменных концентраций дигоксина.
Зидовудин: однократная 1000 мг доза азитромицина и многократные дозы в 1200 мг или 600 мг не влияли на плазменную концентрацию и почечную экскрецию зидовудина или его глюкуронидов. Однако назначение азитромицина повышает концентрацию активного метаболита зидовудина в мононуклеарных клетках периферической крови. Клиническое значение взаимодействия неизвестно, но оно может иметь положительное терапевтическое значение.
Карбамазепин: в фармакокинетических исследованиях на добровольцах не было выявлено изменение плазменных концентраций карбамазепина или его активных метаболитов. Нелфинавир: в исследовании на здоровых добровольцах одновременное назначение азитромицина в дозе 1200 мг и нелфинвира при достижении стабильной концентрации при приеме в дозе 750 мг 3 раза в день приводило к 100% увеличению абсорбции и биодоступности азитромицина. Клинические последствия данного взаимодействия неизвестны, следует соблюдать осторожность при назначении азитромицина пациентам, принимающим нелфинавир.
Производные спорыньи: существует теоретическая возможность развития эрготизма, не рекомендуется одновременное назначение.
Рифабутин: одновременное назначение не изменяет сывороточные концентрации препаратов. При одновременном назначении были выявлены случаи нейтропении, которая, однако, может быть обусловлена приемом каждого из этих препаратов.
Теофиллин: возможно повышение плазменных концентраций теофиллина, следует соблюдать осторожность при одновременном назначении.
Терфенадин: фармакокинетическими исследованиями не было выявлено
фармакокинетического взаимодействия при одновременном назначении. Однако, ввиду описанных реакций взаимодействия терфенадина с другими макролидамными антибиотиками, сопровождавшимися увеличением интервала QT, следует соблюдать осторожность при одновременном назначении.
Циклоспорин: в фармакокинетическом исследовании на здоровых добровольцах
трехдневный прием азитромицина в дозе 500 мг/день и циклоспорина в дозе 10 мг/кг приводил к существенному увеличению Смакс и AUG0-5 на 24% и 21% соответственно. При одновременном назначении следует соблюдать осторожность и мониторировать плазменную концентрацию циклоспорина.

Дети
Детям до 12 лет не рекомендуется приём капсул. В детской практике применяют суспензию Азикара.
Реакции гиперчувствительности
Как и при приеме других макролидных антибиотиков, при назначении азитромицина сообщалось о редких случаях развития серьезных аллергических реакций, включая ангионевротический отек и анафилактические реакции (в редких случаях с летальным исходом). Для некоторых из этих реакций было характерно возобновление симптоматики, что потребовало более длительного наблюдения и лечения.
Удлинение интервала QT
Для антибиотиков группы макролидов характерной является способность удлинять время реполяризации и интервал QT, что являет собой фактор риска развития аритмии и torsade de pointes. Возможность подобного эффекта не может быть полностью исключена и для азитромицина у пациентов, имеющих повышенный риск удлинения времени реполяризации (пациенты с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT; пациенты с нарушениями водно-электролитного баланса, например гипокалиемией или гипомагниемией; пациенты с брадикардией, аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью; пациенты, одновременно принимающие другие препараты, которые могут вызвать удлинение интервала QT, например антиаритмические препараты IA и III классов, цизаприд или терфенадин). Данным пациентам не рекомендуется назначать азитромицин.
Риск суперинфекции
Как и для других антибиотиков широкого спектра действия, на фоне приема азитромицина существует риск развитии суперинфекции, вызванной нечувствительными микроорганизмами (например, грибковых инфекций или псевдомембранозного колита). Рекомендуется контроль состояния пациента относительно возможных признаков развития суперинфекции.
Стрептококковые инфекции
Пенициллин, как правило, является препаратом выбора для лечения фарингита/тонзиллита, вызываемых Streptococcus pyogenes, а также для профилактики острой ревматической лихорадки. Азитромицин в целом эффективен в отношении стрептококковых орофарингеальных инфекций (хотя не является препаратом выбора), однако отсутствуют данные демонстрирующие эффективность азитромицина в профилактике острой ревматической лихорадки.
Применение при нарушении функции почек
У пациентов с умеренным нарушением функции почек (СКФ 10-80 мл/мин) не требуется корректировки режима дозирования. Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ □ Юмл/мин), поскольку при этом отмечается 33% повышение системного воздействия.
Применение при нарушении функции печени
Поскольку азитромицин подвергается интенсивному метаболизму в печени и экскретируется с желчью, препарат не должен назначаться пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени. Исследования по оценке применения азитромицина у данной категории пациентов не проводились. При развитии нарушений функции печени препарат следует отменить.
Пациентам с неврологическими или психиатрическими нарушениями азитромицин должен назначаться с осторожностью.
Азитромицин не назначается для лечения инфицированных ожоговых ран.
Пероральная форма азитромицина не должна назначаться при тяжелых инфекциях, требующих быстрого достижения высоких плазменных концентраций.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и работу с опасными приспособлениями и механизмами
Специальные исследования по определению возможного влияния азитромицина на способность к вождению автотранспорта и работу с опасными механизмами не проводились. Однако при осуществлении данных видов деятельности, требующих повышенного внимания, следует принимать во внимание способность азитромицина вызывать головокружение и судороги.

Капсулы 500 мг № 2, 3, 6.
Капсулы 250 мг № 6.
Азикар порошок для приготовления 22,5 мл суспензии 200 мг/ 5 мл во флаконе 

Хранить при температуре не выше +25°С.
Приготовленную суспензию хранить не более 7 дней.

2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту врача.