Спиронолактон: инструкция по применению

Спиронолактон 25 мг

Круглые двояковыпуклые, покрытые оболочкой таблетки фиолетового цвета.

Спиронолактон 100 мг

Круглые двояковыпуклые, покрытые оболочкой таблетки темно-фиолетового цвета с риской на одной стороне.

Спиронолактон 25 мг

Каждая покрытая оболочкой таблетка Спиронолактон 25 мг содержит:

действующее вещество - спиронолактон - 25 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидратная, кукурузный крахмал, повидон К 25, магния стеарат, тальк, кроскармеллоза натрия,

оболочка: опадри II 85 F 20086 фиолетовый (тальк очищенный, FD&C Синий №2 (индигокармин, Е132), кармин (Е120), полиэтиленгликоль, титана диоксид, поливиниловый спирт). Спиронолактон 100 мг

Каждая покрытая оболочкой таблетка Спиронолактон 100 мг содержит: действующее вещество - спиронолактон -100 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидратная, кукурузный крахмал, повидон К 25, магния стеарат, тальк, кроскармеллоза натрия;

оболочка: опадри И 85 F 20084 фиолетовый (тальк очищенный, FD&C Синий №2 (индигокармин, Е132), кармин (Е120), полиэтиленгликоль, титана диоксид, поливиниловый спирт).

Калийсберегающие диуретики. Антагонисты альдостерона. Kод ATX-C03DA01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Спиронолактон является калийсберегающим диуретиком, специфическим антагонистом альдостерона пролонгированного действия (минералокортикостероидный гормон коры надпочечников). В дистальных отделах нефрона Спиронолактон препятствует задержке альдостероном натрия и воды и подавляет калий-выводящий эффект альдостерона. Связываясь с рецепторами альдостерона, увеличивает экскрецию ионов натрия, хлора и воды с мочой, уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи.

Максимальный эффект наблюдается через 7 часов после приема внутрь и длится не менее 24 ч. Гипотензивное действие препарата обусловлено наличием мочегонного эффекта, который непостоянен: диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.

Фармакокинетика

Спиронолактон хорошо всасывается после приема внутрь и в основном метаболизируется в активные метаболиты: серосодержащие метаболиты (80%) и частично канренон (20%). Период полувыведения из плазмы Спиронолактона короткий (1,3 час), период полувыведения активных метаболитов больше (от 2,8 до 11,2 часов). Выведение метаболитов происходит в основном, через мочу, малая часть экскретируется с калом. Спиронолактон и его метаболиты проникают через плаценту и экскретируются с материнским молоком.

После назначения 100 мг Спиронолактона в день в течение 15 дней не натощак здоровым добровольцам Тmах достигалась через 2,6 часа, Сmах составляла приблизительно 80нг/мл и Ti/2 приблизительно 1,4 часа. Для 7-альфа-(тиометил)спиронолактона и канренона - Тmах 3,2 часа и 4,3 часа, Сmах была 391нг/мл и 181нг/мл а Т1/213,8 часа и 16,5 часа соответственно.

Действие на почки однократной дозы Спиронолактона достигает своего пика через 7 часов, и активность сохраняется в течение, по крайней мере 24 часов.

Показания для применения

Застойная сердечная недостаточность.

Цирроз печени с асцитом и отеками.

Злокачественный асцит.

Нефротический синдром.

Диагностика и лечение первичного альдостеронизма.

Способ применения и дозировка

Рекомендуется прием Спиронолактона один раз в день с приемом пищи.

Взрослые

Застойная сердечная недостаточность с отеком

Начальная суточная доза составляет 100 мг Спиронолактона, вводимая в виде однократной или разделенной на 2 приема дозы, которая может быть скорректирована в диапазоне от 25 до 200 мг/сутки в зависимости от реакции пациента.

Поддерживающая доза должна быть определена индивидуально.

У больных с тяжелой сердечной недостаточностью (NYHA класс III-IV)

На основе рандомизированного оценочного исследования (RALES) лечение в сочетании со стандартной терапией должно быть начато в дозе Спиронолактона 25 мг одни раз в день, если уровень калия составляет ≤ 5 мг-экв/мл и креатинина сыворотки ≤ 2,5 мг/дл. Пациентам, которые хорошо переносят 25 мг один раз в день, дозу можно увеличить до 50 мг один раз в день по клиническим показаниям. Пациентам, которые не переносят 25 мг один раз в день, доза снижается до 25 мг через день.

Цирроз печени с асцитом и отеками

Если в моче отношение Na+ / К+ больше 1,0 - доза составляет 100 мг/день. Если отношение меньше 1,0, то - 200-400 мг/день. В каждом индивидуальном случае доза должна быть определена персонально.

Злокачественный асцит

Начальная доза обычно 100-200 мг/день. В тяжелых случаях доза может быть постепенно увеличена до 400 мг/день. На основании динамики развития отечного синдрома поддерживающая доза должна быть определена индивидуально.

Нефротический синдром

Обычная доза 100-200 мг/день. Спиронолактон, как было показано, не влияет на основной патологический процесс. Его использование рекомендуется только, если глюкокортикоиды сами по себе недостаточно эффективны.

Диагностика и лечение первичного альдостеронизма

Назначение Спиронолактона может быть использовано в качестве исходного диагностического теста, для определения первичного гиперальдостеронизма в то время, как пациенты находятся на обычной диете.

Длинный тест: Спиронолактон вводят в суточной дозе 400 мг в течение 3-4 недель. Коррекция гипокалиемии и гипертензии предоставляет предполагаемые доказательства для диагностики первичного гиперальдостеронизма.

Краткий тест: Спиронолактон вводят в суточной дозе 400 мг в течение четырех дней. Если уровень калия в сыворотке возрастает при введении Спиронолактона и падает, когда ведение Спиронолактона прекращается, должен быть рассмотрен предполагаемый диагноз первичного гиперальдостеронизма. После того, как диагноз гиперальдостеронизма был зафиксирован после окончательных процедур тестирования, Спиронолактон можно вводить в дозах 100 мг - 400 мг в день в рамках подготовки к операции. Для пациентов, которых невозможно подвергнуть хирургическому вмешательству, Спиронолактон может быть использован для долгосрочной терапии на низкой эффективной дозе, определенной для конкретного пациента.

Пациенты пожилого возраста

Рекомендуемое лечение должно быть начато с низкой дозы и ее титруют для достижения необходимого эффекта. Следует проявлять осторожность у пациентов с тяжелой печеночной и почечной недостаточностью, которая может изменять метаболизм лекарственных средств и их элиминацию.

Дети

Начальная суточная доза должна обеспечить З мг Спиронолактона на килограмм массы тела. Дозировка должна корректироваться на основе ответа и переносимости. При необходимости суспензию можно получать путем измельчения таблеток Спиронолактона.

В связи с приемом Спиронолактона может развиться гинекомастия. Развитие гинекомастии зависит от величины дозы и продолжительности приема Спиронолактона и обычно обратимо после прекращения приема лекарственного средства. В редких случаях гинекомастия может сохраняться.

Также возможны следующие побочные реакции:

Общие нарушения: общая слабость.

Новообразования доброкачественные, злокачественные и неуточненные (в том числе кисты и полипы): доброкачественные опухоли молочной железы.

Желудочно-кишечные расстройства: желудочно-кишечные нарушения, тошнота.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения (включая агранулоцитоз), тромбоцитопения.

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: нарушения функции печени.

Нарушения метаболизма и расстройства питания: нарушения электролитного баланса, гиперкалиемия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: судороги икроножных мышц.

Нарушения со стороны нервной системы: головокружение.

Психические расстройства: изменение либидо, спутанность сознания.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы: нарушения менструального цикла, боли в груди.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, сыпь, сопровождающаяся эозинофилией и системными симптомами (DRESS синдром), алопеция, гипертрихоз, зуд, сыпь, крапивница.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих систем: острая почечная недостаточность. В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в данной инструкции, необходимо обратиться к врачу.