Сизодон: инструкция по применению

Таблетка содержит: рисперидон 1мг или 2мг или 3мг или 4 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, натрия бензоат, тальк очищенный, магния стеарат, диоксид кремния коллоидный, натрия крахмал гликолят (тип А), эудрагит Е-100, титана диоксид, закатный желтый, полиэтиленгликоль 6000. 

Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, на одной стороне разделительная риска.

Точный механизм действия рисперидона и других антипсихотических препаратов неизвестен. Предполагают, что антипсихотическая активность рисперидона осуществляется через селективный антагонизм к серотонинергическим 5-HT₂ и к допаминэргическим D₂ –рецепторам лимбических и кортикальных структур головного мозга. Рисперидон взаимодействует также с альфа₁-адренергическими рецепторами, с низкой аффинностью - с H₁-гистаминергическими и альфа₂-адренэргическими рецепторами. Рисперидон не обладает аффинностью к холинергическим рецепторам. Хотя рисперидон - мощный антагонист D₂ рецепторов, считается, что он улучшает позитивные симптомы шизофрении, вызывает меньшее угнетение моторной активности и индуцирует каталепсию больше, чем классические нейролептики.

Сбалансированный центральный серотониновый и допаминовый антагонизм может снижать тенденцию к развитию экстрапирамидных побочных эффектов и повышает терапевтическую активность по отношению к негативным и аффективным симптомам шизофрении.

Фармакологические эффекты

Антипсихотический – блокада кортикальных серотониновых рецепторов

и лимбической дофаминовой системы.

Седативный, снотворный.

Противорвотный. 

Рисперидон хорошо абсорбируется после перорального приема и интенсивно метаболизируется в печени цитохромом CYP2D6 до активного метаболита 9-гидроксирисперидона, который обладает почти одинаковым фармакологическим эффектом, что и рисперидон. Другим метаболическим путем рисперидона является N-деалкилирование. Вместе они увеличивают активную(антипсихотическую) фракцию и клинический эффект препарата. Плазменные концентрации рисперидона и 9-гидроксирисперидона дозозависимы при приеме доз от 1 до 16 мг в день (0,5 – 8 мг 2 раза в день). Прием пищи не оказывает влияния на уровень и степень абсорбции рисперидона. Абсолютная биодоступность рисперидона при пероральном приеме составляет 70%(C.V.=25%).

Рисперидон связывается с белками плазмы на 90%.

Связывание с белками плазмы 9-гидроксирисперидона составляет 77%. Ни активное вещество, ни его метаболит не конкурируют между собой за вытеснение из связи с белками.

Период полувыведения – 20-24 часа, элиминация почками -70%, с фекалиями - 15%.  

• Шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с преобладанием продуктивной симптоматики (бред, галлюцинации, агрессивность, подозрительность, расстройства мышления), негативной симптоматики (скудость речи, эмоциональная и социальная отрешенность, замкнутость).
• Аффективные расстройства при различных психических заболеваниях.
• Поведенческие растройства у пациентов с деменцией.
• Биполярные растройства, мании.
• Взаимодействие с другими лекарственными препаратами, пищевыми продуктами
• Алкоголь и другие средства, вызывающие угнетение ЦНС, - усиление угнетения ЦНС.
• Антигипертензивные средства-усиление гипотензивного эффекта.
• Бромкриптин, леводопа, перголид - уменьшение их терапевтического эффекта.
• Карбамазепин-увеличение клиренса рисперидонаи снижение эффекта.
• Клозапин- уменьшение клиренса рисперидона.
• Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы могут повысить концентрацию рисперидона в плазме (но не влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции). Флуоксетин и галоперидол могут повышать концентрацию рисперидона в плазме и, в меньшей степени, концентрацию активной антипсихотической фракции. Рекомендуется коррекция дозы рисперидона при параллельном приеме с этими препаратами.