Сизодон : инструкция по применению

Таблетка содержит: рисперидон 1мг или 2мг или 3мг или 4 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, натрия бензоат, тальк очищенный, магния стеарат, диоксид кремния коллоидный, натрия крахмал гликолят (тип А), эудрагит Е-100, титана диоксид, закатный желтый, полиэтиленгликоль 6000. 

Точный механизм действия рисперидона и других антипсихотических препаратов неизвестен. Предполагают, что антипсихотическая активность рисперидона осуществляется через селективный антагонизм к серотонинергическим 5-HT₂ и к допаминэргическим D₂ –рецепторам лимбических и кортикальных структур головного мозга. Рисперидон взаимодействует также с альфа₁-адренергическими рецепторами, с низкой аффинностью - с H₁-гистаминергическими и альфа₂-адренэргическими рецепторами. Рисперидон не обладает аффинностью к холинергическим рецепторам. Хотя рисперидон - мощный антагонист D₂ рецепторов, считается, что он улучшает позитивные симптомы шизофрении, вызывает меньшее угнетение моторной активности и индуцирует каталепсию больше, чем классические нейролептики.

Сбалансированный центральный серотониновый и допаминовый антагонизм может снижать тенденцию к развитию экстрапирамидных побочных эффектов и повышает терапевтическую активность по отношению к негативным и аффективным симптомам шизофрении.

Фармакологические эффекты

Антипсихотический – блокада кортикальных серотониновых рецепторов

и лимбической дофаминовой системы.

Седативный, снотворный.

Противорвотный. 

Рисперидон хорошо абсорбируется после перорального приема и интенсивно метаболизируется в печени цитохромом CYP2D6 до активного метаболита 9-гидроксирисперидона, который обладает почти одинаковым фармакологическим эффектом, что и рисперидон. Другим метаболическим путем рисперидона является N-деалкилирование. Вместе они увеличивают активную(антипсихотическую) фракцию и клинический эффект препарата. Плазменные концентрации рисперидона и 9-гидроксирисперидона дозозависимы при приеме доз от 1 до 16 мг в день (0,5 – 8 мг 2 раза в день). Прием пищи не оказывает влияния на уровень и степень абсорбции рисперидона. Абсолютная биодоступность рисперидона при пероральном приеме составляет 70%(C.V.=25%).

Рисперидон связывается с белками плазмы на 90%.

Связывание с белками плазмы 9-гидроксирисперидона составляет 77%. Ни активное вещество, ни его метаболит не конкурируют между собой за вытеснение из связи с белками.

Период полувыведения – 20-24 часа, элиминация почками -70%, с фекалиями - 15%.  

• Шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с преобладанием продуктивной симптоматики (бред, галлюцинации, агрессивность, подозрительность, расстройства мышления), негативной симптоматики (скудость речи, эмоциональная и социальная отрешенность, замкнутость).
• Аффективные расстройства при различных психических заболеваниях.
• Поведенческие растройства у пациентов с деменцией.
• Биполярные растройства, мании.
• Взаимодействие с другими лекарственными препаратами, пищевыми продуктами
• Алкоголь и другие средства, вызывающие угнетение ЦНС, - усиление угнетения ЦНС.
• Антигипертензивные средства-усиление гипотензивного эффекта.
• Бромкриптин, леводопа, перголид - уменьшение их терапевтического эффекта.
• Карбамазепин-увеличение клиренса рисперидонаи снижение эффекта.
• Клозапин- уменьшение клиренса рисперидона.
• Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы могут повысить концентрацию рисперидона в плазме (но не влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции). Флуоксетин и галоперидол могут повышать концентрацию рисперидона в плазме и, в меньшей степени, концентрацию активной антипсихотической фракции. Рекомендуется коррекция дозы рисперидона при параллельном приеме с этими препаратами.  

• повышенная чувствительность к ингредиентам препарата;
• период кормления грудью. 

Принимают внутрь один или два раза в сутки.

Шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с преобладанием продуктивной симптоматики (бред, галлюцинации, агрессивность, подозрительность, расстройства мышления), негативной симптоматики (скудость речи, эмоциональная и социальная отрешенность, замкнутость).

Начальная доза - 2 мг/сутки как при острых, так и при хронических заболеваниях, на 2-й день дозу увеличивают до 4 мг/сутки. С этого момента дозу можно либо сохранить либо повысить на 4-5мг в день до 6 мг в сутки.

Дозы свыше 10 мг/сутки не более эффективны, но могут вызвать экстрапирамидные расстройства.

Максимальная суточная доза-16мг/сут.

Аффективные расстройства при различных психических заболеваниях

(шизоаффективные растройства - 2-6 мг/сутки).

Поведенческие растройства у пациентов с деменцией.

Начальная доза - 0,25 мг 2 раза в день.Увеличение дозы - 0,25 мг 2 раза в сутки, не чаще, чем через день. Оптимальная доза-0,5 мг 2 раза в день

( некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза в день).При достижении оптимальной дозы возможен прием 1 раз в день.

Биполярные растройства, мании.

Начальная доза - 2 мг/сутки на один прием. Увеличение дозы (на 2 мг в

сутки ) – не чаще чем через день. Оптимальная доза – 2-6 мг/сутки.

Пожилым пациентам и пациентам с заболеваниями печени и почек. Начальная доза – 0,5 мг 2 раза в сутки. Дозу при необходимости увеличивают до 1- 2 мг, разделенную на 2 приема в сутки.

Пациенты, весящие 50 кг и более: начальная доза-0,5 мг 1 раз в сутки.Увеличение дозы- на 0,5мг/сутки, не чаще, чем через день.Оптимальная доза- 1 мг в сутки.

Пациенты, весящие менее 50 кг: начальная доза - 0,25 мг 1 раз в сутки. Увеличение дозы - на 0,25мг/сутки, не чаще, чем через день. Оптимальная доза - 0,5мг в сутки. 

Со стороны нервной системы: бессонница, возбуждение, тревожность, головная боль. Редко- сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, нарушение концентрации внимания, неясность зрения, поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения, преимущественно языка и/или лица), нейролептический злокачественный синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение уровня креатинфосфокиназы), нарушения терморегуляции, эпилептические припадки.

Очень редко - экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатазия, острая дистония), обычно не сильно выражены и проходят при снижении дозы и/или назначении антипаркинсонических средств.

Со стороны пищеварительной системы: запоры, диспепсия, тошнота или рвота, боль в области живота, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение массы тела.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко –отеки, головокружение, тахикардия, включая рефлекторную тахикардию, снижение артериального давления (включая ортостатическую гипотензию) или повышение артериального давления, гиперволемия с гипонатриемией (связанные с полидипсией, или с повышенной выработкой антидиуретического гормона)

Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея, гипергликемия, повышение пролактина в плазме крови (дозозависимое).

Со стороны мочеполовой системы: нарушения эрекции, приапизм, нарушение эякуляции, нарушения оргазма, недержание мочи.

Аллергические реакции: ринит, сыпь и другие аллергические реакции. 

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг в упаковке № 20

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2 мг в упаковке № 20

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 3 мг в упаковке № 20

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 4 мг в упаковке № 20