Ринзип: инструкция по применению

Таблетки розового цвета с темно-розовыми и белыми вкра-плениями, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.

Каждая таблетка содержит: действующие вещества: парацетамола – 325 мг, кофеина – 30 мг, фенилэфрина гидрохлорида – 10 мг, хлорфенирамина малеата – 2 мг; вспомогательные вещества: понсо 4R Е 124, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, натрия крахмалгликолят, тальк, повидон, кукурузный крахмал.

Парацетамол в комбинации с другими препаратами (исключая психолептики).
Kод ATX: N02BE51

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Фармакодинамика
Кофеин представляет собой метилксантин, ингибирующий активность фермента фосфодиэстеразы и являющийся антагонистом центральных аденозиновых рецепторов. Он обладает стимулирующим влиянием на цен-тральную нервную систему, в особенности на центры психической активности, что приводит к уменьшению усталости и сонливости, к повышению умственной работоспособности. Кофеин оказывает влияние на дыхательный центр, в результате чего повышается частота и глубина дыхания. Он стимулирует мышечную активность, обуславливая повышение физической работоспособности. Дополнительно кофеин также обладает слабым бронходилататорным и диуретическим действием.
Парацетамол оказывает анальгетическое и жаропонижающее действие преимущественно путем ингибирования синтеза простагландинов в центральной нервной системе, а также воздействием на центры боли и терморегуляции. Основным звеном жаропонижающего действия парацетамола является его воздействие на церебральный эндотелий, которое сводится к избирательному ингибированию ЦОГ-2 за счет восстановления ее окисленных форм до каталитически неактивного состояния. Препарат не влияет на синтез простагландинов в периферических тканях, что обусловливает отсутствие отрицательного влияния на водно-электролитный баланс (не вызывает задержки натрия и воды) и на слизистую оболочку ЖКТ. В очагах воспаления клеточные пероксидазы и другие окислители нейтрализуют восстанавливающее влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие у него противовоспалительного эффекта.
Фенилэфрин представляет собой симпатомиметическое средство, сходное по своему действию с эфедрином. Он является селективным агонистом α₁-рецепторов; β-рецепторы активирует только в очень высоких концентрациях. Препарат активен в форме l-изомера. Он не обладает центральным действием и оказывает незначительное влияние на сердечный выброс и силу сокращения миокарда, что, однако, сопровождается увеличением реактивности миокарда. За счет активации барорецепторов может возникать брадикардия, а сосудосуживающее действие приводит к повышению артериального давления. При применении в дозах, содержащихся в лекарственном средстве (ЛС) Ринзип® фенилэфрина гидрохлорид оказывает умеренное сосудосуживающее действие - уменьшает отек и гиперемию слизистых оболочек верхних отделов дыхательных путей и придаточных пазух.
Фенирамин обладает противоаллергической активностью. Он устраняет зуд глаз, носа и горла, отечность и гиперемию слизистых оболочек полости носа, носоглотки и придаточных пазух носа, уменьшает экссудативные проявления. Фенирамин представляет собой алкиламиновое антигистаминное средство, применяемое, главным образом, в составе комбинированных препаратов, предназначенных для лечения простудных и аллергических заболеваний. Как и все алкиламиновые производные, он является мощным антагонистом H₁-рецепторов. Действие фенирамина обусловлено обратимым конкурентным ингибированием взаимодействия гистамина с H₁-рецепторами на поверхности клеток, что предотвращает воздействие гистамина на органы-мишени. Фенирамин ингибирует воспалительный компонент ответа на внутрикожные инъекции гистамина. Наряду с другими антагонистами H1-рецепторов он блокирует расширение сосудов, опосредованное H₁-рецепторами эндотелиальных клеток; однако, для полноценного подавления сосудорасширяющего эффекта требуется одновременное назначение Н₂-антагонистов. У животных фенирамин блокировал бронхоконстрикторную функцию гистамина на уровне гладкомышечных клеток дыхательных путей. Он также оказывает защитное воздействие при анафилактическом бронхоспазме. Фенирамин эффективно связывается с H₁-рецепторами в ЦНС и даже в терапевтических дозах оказывает седативное действие. В сравнении с другими H₁-антагонистами антигистаминная активность фенирамина и дру-гих алкиламиновых средств несколько превосходит таковую у этаноламинов и этилендиаминов, и одинакова с активностью прометазина.
Фармакокинетика
Фармакокинетика активных веществ препарата, кофеина, парацетамола, фенилэфрина гидрохлорида и фенирамина, не изменяется при комбинированном применении.
Кофеин быстро всасывается после приема внутрь и интенсивно распределяется по организму. Кофеин поступает непосредственно в центральную нервную систему и в значительных количествах выделяется в слюну. Он проникает сквозь гемато-плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Было показано, что для кофеина характерен дозозависимый и насыщаемый метаболизм. У взрослых кофеин метаболизируется практически полностью в печени за счет окисления, деметилирования и ацетилирования и выводится с мочой в форме метаболитов, доля которых варьирует у разных видов животных: 1-метиленовой кислоты, 1-метилксантина, 7-метилксантина, параксантина, АФМУ и т.п. Доля неизмененного препарата не превышает 1%. Период выведения препарата составляет 3 – 7 ч и может различаться пятикратно у здоровых людей. Он уменьшается под влиянием курения и физической нагрузки, увеличивается при заболеваниях печени и не зависит от возраста.
Парацетамол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте и рас-пределяется в большинство органов и тканей. Максимальная концентрация в плазме крови устанавливается через 15 мин и составляет 15 – 30 мкг/мл. Объем распределения парацетамола составляет 1 л/кг. Он проникает через гематоэнцефалический барьер и слабо связывается с белками плазмы. Парацетамол биотрансформируется в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов, при этом небольшая часть (около 4%) метаболизируется с участием изоферментов системы цитохрома Р₄₅₀ с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глутатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновой кислотой. Однако при значительной интоксикации количество этого токсичного метаболита возрастает. Период полувыведения парацетамола составляет от 1,25 до 3 ч, а общий клиренс 18 л/ч. Парацетамол выводится главным образом с мочой; при этом 90% принятой дозы выводится почками в течение 24 ч в основном в виде глюкуронида (60 – 80%) и сульфата (20 – 30%), менее 5% выводится в неизмененном виде.
Фенилэфрина гидрохлорид характеризуется низкой биодоступностью при пероральном применении (38%) в связи со значительным разрушением в желудочно-кишечном тракте. Кривая зависимости концентрации от времени соответствует открытой двухкомпартментной модели. Объем распределения в равновесном состоянии многократно превышает массу тела, что свидетельствует о накоплении вещества в определенных органах. Объем центрального распределения фенилэфрина у человека составляет примерно 40 л. При пероральном приеме фенилэфрин подвергается пресистемному метаболизму в печени с образованием фенольных конъюгатов. 86% вещества выводится с мочой примерно через 48 ч после приема дозы, при этом 2,6% представлено в форме свободных аминов.
Фенирамин после приема внутрь быстро всасывается, а максимальные концентрации вещества в сыворотке определяются через 2 ч после перорального приема. Период полувыведения препарата (16 – 19 ч) сравним с таковым, характерным для хлорфенирамина. Объем распределения фенирамина достигает 150 л. Препарат метаболизируется в печени до N-десметилфенирамина и N-дидесметилфенирамина. Вплоть до 80% принятой внутрь дозы выводится с мочой (до 40% - в неизмененной форме).

Кратковременное симптоматическое лечение простудных заболеваний, ринитов, ринофарингитов и гриппоподобных состояний у взрослых и детей от 15 лет и старше, сопровождающихся прозрачными выделениями из носа и слезотечением, чиханием, головной болью и/или лихорадкой.