Пафедин Минск

Таблетки для рассасывания:
- Пафедин (со вкусом лимона): плоские таблетки круглой формы, белого или почти белого цвета, со скошенным краем. Допускается наличие вкраплений.
- Пафедин (с ментолом): плоские таблетки круглой формы, белого или почти белого цвета, со скошенным краем. Допускается наличие вкраплений.

Спрей:
- Пафедин (со вкусом лимона): прозрачный, бесцветный однородный раствор с ароматом лимона и спирта, сладкий на вкус.
- Пафедин (с ментолом): прозрачный, бесцветный однородный раствор с ароматом ментола, эвкалипта и спирта, сладкий на вкус.

Таблетки для рассасывания
1 таблетка для рассасывания (со вкусом лимона) содержит:
активное вещество: хлоргексидина дигидрохлорид - 5 мг, лидокаина гидрохлорид - 1 мг.
вспомогательные вещества: сорбитол (Е420), вкусо-ароматическая добавка «Лимон», магния стеарат.
1 таблетка для рассасывания (с ментолом) содержит:
активное вещество: хлоргексидина дигидрохлорид - 5 мг, лидокаина гидрохлорид - 1 мг.
вспомогательные вещества: сорбитол (Е420), левоментол, магния стеарат.

Спрей
1 мл спрея Пафедин (со вкусом лимона) содержит:
активное вещество: хлоргексидина диглюконат (в форме раствора хлоргексидина диглюконата) - 2 мг, лидокаина гидрохлорид - 0,5 мг.
вспомогательные вещества: глицерин, этанол безводный, сукралоза, лимонная кислота моногидрат, вкусо-ароматическая добавка «Лимон», вода очищенная.
1 мл спрея Пафедин (с ментолом) содержит:
активное вещество: хлоргексидина диглюконат (в форме раствора хлоргексидина диглюконата) - 2 мг, лидокаина гидрохлорид - 0,5 мг.
вспомогательные вещества: глицерин, этанол безводный, сукралоза, лимонная кислота моногидрат, эвкалиптовое масло, левоментол, вода очищенная.

Средства для лечения заболеваний гортани и глотки. Антисептические средства. Прочие препараты. АТС: R02AA20.

Фармакодинамика
Лидокаина гидрохлорид представляет собой периферический местный анестетик амидного типа. Он оказывает поверхностное анальгезирующее влияние.
Будучи местным анестетиком, лидокаин обладает тем же механизмом действия, что и другие препараты этой группы; он предотвращает генерацию и проведение нервных импульсов в сенсорных, двигательных и вегетативных нервных волокнах. Действует преимущественно на мембрану клеток, где блокирует ионные каналы и таким образом уменьшает поступление ионов натрия через мембрану. Из-за прогрессивного распространения анестезирующего действия по нерву возрастает порог электрического возбуждения, проведение нервного импульса замедляется, а воспроизведение потенциала действия ослабляется; в конечном итоге проведение импульса полностью блокируется. В целом, анестетики местного действия быстрее блокируют вегетативные нервы, мелкие немиелинизированные (чувство боли) и мелкие миелинизированные (чувство боли, температуры), чем крупные миелинизированные волокна (чувство прикосновения, давления).
На молекулярном уровне лидокаин специфически блокирует натриевые ионные каналы в неактивном состоянии и таким образом препятствует формированию потенциала действия. Данный механизм предотвращает проведение нервного импульса при местном использовании лидокаина вблизи нерва.
Влияние на периферические нервы приобретает значимость при использовании лидокаина, как анестетика местного действия. Соотношение эффективности и токсичности оказывается благоприятным.
Кроме блокады проведения в периферических нервах, местные анестетики влияют на все органы, в которых появляется проведение импульсов. Было отмечено влияние на ЦНС, вегетативные ганглии, нервно-мышечные стыки и все виды мышечных волокон. Лидокаин также является противоаритмическим средством класса 1b.
Хлоргексидин является катионным бисбигуанидным антисептиком. Он действует на грамположительные (Micrococcus sp., Staphylococcus sp., Streptococcus sp., Bacillus sp.) и в меньшей мере на грамотрицательные микроорганизмы, в основном на их вегетативную форму (на споры при обычных температурах не действует). Он также обладает противомикозным действием в отношении дерматофитов и грибков. Быстро снижает инфицирующую способность некоторых липофильных вирусов (например вируса гриппа, герпеса, ВИЧ). В низких концентрациях препарат действует бактериостатически, а в высоких – бактерицидно.
Молекула хлоргексидина несет мощный положительный заряд; поэтому она абсорбируется на отрицательно заряженных участках бактериальной клеточной стенки. Абсорбция специфична и происходит на особых участках бактериальной клеточной стенки, содержащих фосфаты, что вызывает повреждение клеточной мембраны и увеличивает ее проницаемость. Хлоргексидин абсорбируется на поверхности зубов, зубного налета или ротовой полости и таким образом остается долгое время в ротовой полости.
Эффективность антисептиков и дезинфицирующих средств зависит от концентрации, температуры и времени воздействия.
Фармакокинетика
Хлоргексидин
Абсорбция
При пероральном и местном использовании абсорбция хлоргексидина мала.
В ходе фармакокинетических исследований было показано, что после промывания ротовой полости в ней остается около 30 % хлоргексидина, который затем постепенно высвобождается в слюну.
Распределение
Хлоргексидин хорошо связывается с белками в слюне.
Метаболизм и выведение
Хлоргексидин не накапливается в организме. Метаболизму подвергается очень малое его количество. После приема 300 мг хлоргексидина глюконата приблизительно 90 % дозы выделяется с калом через желчь и менее 1 % дозы – с мочой.
Лидокаин
Абсорбция
Абсорбция лидокаина различна, она зависит от места и способа его применения. У здоровых взрослых после применения 2 % раствора для полоскания рта лидокаин в плазме крови не обнаружен. У детей, а также у взрослых со сниженным иммунитетом лидокаин реабсорбируется в плазму через слизистую оболочку рта. Значения составляли приблизительно 0,2 мкг/мл, хотя токсическая плазменная концентрация составляет 5 мкг/мл. Анестетическое действие лидокаина при местном применении появляется через 2-5 минут и длится 30-45 минут. Анестезия поверхностная и не распространяется на структуры, находящиеся под слизистой оболочкой.
Распределение
Лидокаин хорошо распределяется в тканях (почках, легких, печени, сердце, жировой ткани). Лидокаин проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту и экскретируется в грудное молоко.
Метаболизм и выведение
Лидокаин подвергается первичному метаболизму в печени. Его биодоступность после перорального применения составляет 35 %. 90 % диэтилируется в печени. Первые два метаболита фармакологически активны. У некоторых больных эти два метаболита оказывают токсическое воздействие на центральную нервную систему. Лидокаин выводится главным образом в форме метаболитов через почки, 10 % выводится в неизмененном виде. Биологический период полувыведения лидокаина у взрослых составляет 1,5-2 часа. Биологический период полувыведения метаболитов лидокаина - от 2 до 10 часов.
Данные по доклинической безопасности
Доклинические данные свидетельствуют о хорошей переносимости и малой токсичности хлоргексидина и лидокаина.
Хлоргексидин
Острая токсичность
Хлоргексидин практически не абсорбируется при местном и пероральном применении.
ЛД50 различна для различных видов животных и колеблется от 21 мг/кг (у крыс при в/в введении) до 5000 мг/кг (у крыс при пероральном введении). При использовании хлоргексидина в виде аэрозоля ЛД50 для самцов крыс составляла 0,30 мг/л, а для самок - 0,43 мг/л.
Нежелательные эффекты, выявленные в доклинических исследованиях
Нежелательные эффекты в доклинических исследованиях были замечены только при экспозиции, превышающей максимальную экспозицию у человека, что говорит о незначительности этих данных для клинического использования. В исследованиях in vitro при использовании дезинфицирующих средств (таких как хлоргексидин) подавлялось деление клеток.
Хроническая токсичность
Исследования подострой токсичности при применении минимальных тестированных доз наблюдались незначительные признаки раздражения кожи (эритема, отек, шелушение и (или) растрескивание). При хроническом использовании хлоргексидин-содержащих средств для гигиены полости рта отмечено появление пятен на внешней поверхности зубов.
Репродуктивная токсичность
Исследования токсического воздействия на плод, проведенные на крысах, продемонстрировали отсутствие дефектов развития или токсического воздействия на плод при использовании всех тестированных доз. Оценка тератогенных эффектов в условиях in vitro с использованием эмбриональных клеток крыс показала, что клетки зародышей очень чувствительны к токсическим эффектам хлоргексидина, но доказательств тератогенности получено не было.
Данные о мутагенности
Результаты многочисленных исследований мутагенности, включая тест Эймса in vitro, тест хромосомных аберраций на яйцеклетках китайского хомячка, микроядерный тест in vivo, не выявили генотоксичности хлоргексидина. Пирогалол (метаболит хлоргексидина) проявлял небольшую генотоксичность в тесте Эймса в присутствии S9.
Лидокаин
Острая токсичность
ЛД50 лидокаина различна для различных видов животных и колеблется от 19,5 мг/кг (у мышей при в/в введении) до 317 мг/кг (у крыс при пероральном введении).
Нежелательные эффекты, выявленные в доклинических исследованиях Лидокаин нейротоксичен, что обусловлено его непосредственным воздействием на сенсорные нейроны и индукцией повышения ионов кальция внутри клеток.
Нейротоксические эффекты, которые были отмечены после интратекальной инфузии, зависели от дозы. Внутривенное введение лидокаина вызвало у крыс артериальную гипотензию, брадикардию и замедление дыхания. Лидокаин менее кардиотоксичен, чем бупивакаин.
Хроническая токсичность
Внутримышечное введение лидокаина гидрохлорида собакам в течение 16 недель не сопровождалось токсическими эффектами. В 6-месячном исследовании на крысах внутримышечные инъекции лидокаина хорошо переносились, только максимальная доза (20 мг/кг) вызвала увеличение массы надпочечников. Нейротоксичность после инфузии лидокаина в субарахноидальное пространство изучалась на крысах. У 60 % крыс наблюдался остаточный паралич. Частота развития паралича зависела от длительности экспозиции. Повторное внутривенное введение лидокаина не выявило токсических эффектов.
Репродуктивная токсичность
Значимых влияний на потомство крыс SD, которым вводили лидокаин, не наблюдалось. Данные, полученные при наблюдении за детенышами крыс, получавших инъекцию в десны, показывают, что лидокаин может быть тератогенным относительно поведения и что использование на поздних сроках беременности у крыс может повлиять на более широкий диапазон поведения, чем при использовании на ранних сроках беременности. При беременности усиления токсических эффектов лидокаина не наблюдалось.
Незрелый плод теряет способность сердечно-сосудистой адаптации к асфиксии.
Лидокаин негативно влияет на доимплантационное развитие зародыша у мышей in vitro и in vivo. Зародыши SD-крыс: увеличение частоты инверсии положения органов в теле, небольшое отставание в росте, морфологические отклонения. Крысы: при использовании с 20-го дня до родов срок гестации увеличивался на 7 %.
Данные о мутагенности
В исследованиях мутагенности, в которых использовался тест Эймса, признаков мутагенного потенциала лидокаина или его метаболитов выявлено не было.
Канцерогенность
При воздействии на 112 крыс метаболита 2,6-диметилаланина во внутриутробном состоянии и с последующих добавлением 3 мг действующего вещества на кг корма почти у половины животных развился рак в носовой полости и других тканях. Лидокаин в концентрациях, используемых при хирургических операциях, эффективно подавлял способность раковых клеток человека к инвазии.
Данные о местной переносимости
У крыс, среднее ухо которых было подвергнуто воздействию лидокаина, появились нарушения слуховой реакции. Нанесение препарата на глаза в небольших концентрациях не вызывает нарушений со стороны глаза. Нанесение на слизистые оболочки хорошо переносится.

Для кратковременного симптоматического и местного лечения болевого синдрома при инфекционно-воспалительных заболеваниях полости рта и глотки (фарингитов, тонзиллитов, стоматитов, гингивитов) у взрослых и детей от 6 лет.