Нифекард хл: инструкция по применению

30 мг: от бледно-коричневато-желтого до бледно-коричневато-оранжевого цвета круглые двояковыпуклые покрытые пленочной оболочкой таблетки по 30 мг с выдавленной надписью “NDP 30” на одной стороне. Допускаются неровности и шероховатости поверхности.

60 мг: от бледно-коричневато-желтого до бледно-коричневато-оранжевого цвета круглые двояковыпуклые покрытые пленочной оболочкой таблетки по 60 мг с выдавленной надписью “NDP 60” на одной стороне. Допускаются неровности и шероховатости поверхности.

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, с контролируемым высвобождением содержит 30 мг или 60 мг нифедипина.

Вспомогательные вещества

Ядро: повидон, лаурилсульфат натрия, гипромеллоза, Лудипресс® (смесь лактозы моногидрата, повидона и кросповидона), тальк, магния стеарат.

Оболочка: фталат гипромеллозы, триэтилцитрат, гипромеллоза,

гидроксипропилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 400, тальк, титана диоксид (Е171), оксид железа желтый (Е172).

Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды, производные дигидропиридина. Код ATX: С08СА05.

Фармакодинамика

Нифедипин — блокатор кальциевых каналов 1,4-дигидропиридинового типа. Он замедляет транспорт ионов кальция через медленные кальциевые каналы внутрь клеток. Нифедипин действует прежде всего на гладкомышечные клетки коронарных артерий и на периферические сосуды, в результате чего сосуды расширяются. В терапевтических дозах нифедипин практически не оказывает прямого воздействия на миокард.

Снижая гладкомышечный тонус, нифедипин расширяет в основном крупные коронарные артерии, вследствие чего улучшается кровоснабжение сердца. Снижается периферическое сопротивление и артериальное давление.

В начале терапии может наблюдаться рефлекторное увеличение частоты сердечных сокращений и сердечного выброса. Однако это увеличение недостаточно, чтобы компенсировать расширение сосудов? При длительной терапии изначальное повышение сердечного выброса постепенно возвращается к исходной величине.

Дети и подростки

Информация об эффективности различных лекарственных форм и дозировок нифедипина в лечении острой и хронической артериальной гипертензии в сравнении с другими антигипертензивными препаратами ограничена. Антигипертензивные эффекты нифедипина были доказаны, однако рекомендации по дозированию не разработаны, а долгосрочная безопасность и влияние на сердечно-сосудистую систему не исследованы. Лекарственные формы для детей отсутствуют.

Фармакокинетика

Нифедипин быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь (> 90 %). Биодоступность составляет примерно 86 %.

За счёт пролонгированного высвобождения активного вещества Нифекард ХЛ обеспечивает постепенное и контролированное повышение плазменной концентрации нифедипина с выходом на плато примерно через 6 часов после приема первой дозы. После приема последующих доз с интервалом в 24 часа плазменная концентрация поддерживается на уровне плато с минимальными колебаниями.

Связывание нифедипина с белками плазмы зависит от концентрации и варьирует в пределах 92-98 %. У пациентов с нарушенной функцией почек или печени связывание с белками может уменьшаться.

Нифедипин в значительной степени метаболизируется в печени. Метаболиты неактивны и хорошо растворимы в воде. От 60 % до 80 % дозы выводится с мочой. В моче неизмененный нифедипин обнаруживается только в следовых количествах. Остальная часть нифедипина выводится с калом в форме метаболитов, вероятно, в результате выведения с желчью. Поэтому на фармакокинетику нифедипина степень нарушения функции почек влияет несущественно.

При нормальной функции печени и почек период полувыведения нифедипина из плазмы крови составляет от 2 до 5 часов.

Большая часть нифедипина выделяется с мочой.

Нифедипин практически не выводится гемодиализом и гемосорбцией.

Нарушение функции почек

Фармакокинетика не отличается. Следовательно, при нарушении функции почек нет необходимости в коррекции дозы препарата.

Нарушение функции печени

Период полувыведения препарата значительно увеличивается, а общий клиренс снижается. У пациентов с циррозом печени сообщали об увеличении периода полувыведения до 7 часов.

Лечение эссенциальной (первичной) артериальной гипертензии.