Метформин Боримед: инструкция по применению

Таблетки, покрытые оболочкой, с двояковыпуклой поверхностью, зеленого цвета; таблетки дозировкой 500 мг и 1000 мг - с риской, дозировкой 850 мг – без риски.

Каждая таблетка содержит: действующего вещества – метформина гидрохлорида – 500 мг или 850 мг, или 1000 мг; вспомогательные вещества – крахмал 1500 (крахмал кукурузный частично прежелатинизированный), повидон, кроскармелоза натрия, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, опадрай II (содержит: спирт поливиниловый, макрогол 3350, тальк, титана диоксид E 171, индигокармин Е 132, желтый хинолиновый Е 104).

Лекарственные средства для лечения сахарного диабета. Средства для снижения уровня глюкозы в крови, кроме инсулина.
Код АТХ: А10ВА02.

Фармакодинамика
Метформин снижает гипергликемию, не приводит к развитию гипогликемии. В отличие от сульфонилмочевины не стимулирует секрецию инсулина и не вызывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Снижает в плазме крови как исходный уровень глюкозы, так и уровень глюкозы после приема пищи.
Гипогликемический эффект метформина может реализовываться посредством трех механизмов:
- снижения выработки глюкозы в печени за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза;
- улучшения захвата и утилизации периферической глюкозы в мышцах за счет увеличения чувствительности к инсулину;
- задержки всасывания глюкозы в кишечнике.
Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, влияя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы (GLUT).
Независимо от своего действия на гликемию метформин вызывает положительный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, ЛПНП и триглицеридов.
Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Тормозит глюконеогенез в печени. Задерживает всасывание углеводов в кишечнике.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Абсолютная биодоступность натощак составляет 50 – 60 %.
Максимальная концентрация (Cmax) достигается примерно через 2,5 ч, прием с пищей снижает Cmax на 40 % и замедляет ее достижение на 35 мин. Концентрация в плазме не превышает 1 мкг/ мл.
Объем распределения (Vd) составляет 296 – 1012 л. Связь с белками плазмы незначительная, способен накапливаться в эритроцитах.
Период полувыведения (Т½) около 6,5 ч (начальный Т½ от 1,7 до 3 ч, терминальный – от 9 до 17 ч). Почечный клиренс составляет более 400 мл/мин.
Выводится почками, преимущественно в неизмененном виде (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция) и через кишечник (до 30 %).
При почечной недостаточности клиренс снижается пропорционально клиренсу креатинина. Т½ удлиняется, появляется риск кумуляции лекарственного средства и концентрация метформина в плазме повышается.

Сахарный диабет II типа (инсулиннезависимый) при неэффективности диетотерапии, особенно у больных, страдающих ожирением:
- как монотерапия или комбинированная терапия совместно с другими пероральными гипогликемическими средствами или совместно с инсулином для лечения взрослых.
- как монотерапия или комбинированная терапия с инсулином для лечения детей старше 10 лет.

Монотерапия или комбинированная терапия совместно с другими пероральными гипогликемическими средствами.
Взрослые. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг метформина 2 – 3 раза в сутки во время или после еды. Через 10 – 15 дней проведенного лечения дозу необходимо откорректировать согласно результатам измерений уровня глюкозы в сыворотке крови. Постепенное повышение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.
Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг в сутки, разделенная на 3 приема.
При лечении высокими дозами применяют препарат Метформин, таблетки покрытые оболочкой 1000 мг.
В случае перехода к лечению препаратом препарат Метформин, таблетки покрытые оболочкой необходимо прекратить прием другого противодиабетического средства.
Комбинированная терапия в сочетании с инсулином.
Для достижения лучшего контроля уровня глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг метформина 2 – 3 раза в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают согласно результатам измерения уровня глюкозы в крови.
Монотерапия или комбинированная терапия в сочетании с инсулином.
Дети. Метформин назначают детям старше 10 лет. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг препарата Метформин 1 раз в сутки во время или после еды. Через 10 – 15 дней проведенного лечения дозу необходимо откорректировать согласно результатам измерений уровня глюкозы в сыворотке крови.
Постепенное повышение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.
Максимальная рекомендованная доза составляет 2000 мг в сутки, разделенная на 2 – 3 приема.
У пациентов пожилого возраста возможно ухудшение функции почек, поэтому дозу метформина необходимо подбирать на основе оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно.

Побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, <1/10), нечасто (> 1/1000 и <1/100), редко (> 1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000).
Со стороны нервной системы.
Часто: нарушение вкуса.
Со стороны пищеварительного тракта.
Очень часто: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита, металлический привкус во рту, метеоризм. Чаще всего эти побочные явления возникают в начале лечения и, как правило, спонтанно исчезают. Для предупреждения возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ рекомендуется медленное увеличение дозировки и применения препарата 2 – 3 раза в сутки во время или после еды.
Со стороны системы крови.
Очень редко: мегалобластная анемия.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки.
Очень редко: кожная сыпь, эритема, зуд, крапивница.
Обмен веществ.
Очень редко: лактоацидоз.
При длительном применении препарата может снижаться всасывание витамина В12, что сопровождается снижением его уровня в сыворотке крови. Наблюдается при назначении метформина пациентам с мегалобластной анемией.
Со стороны гепатобилиарной системы.
Очень редко: нарушение показателей функции печени или гепатиты, которые полностью исчезают после отмены метформина.
Аллергические реакции: очень редко: эритема, зуд, кожная сыпь.
В случаях возникновения побочных эффектов дозу следует уменьшить или временно отменить.