Метформин Лонг 500: инструкция по применению

Одна таблетка содержит: действующего вещества: метформина гидрохлорида – 500 мг; вспомогательные вещества: гипромеллоза, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза К 100 М, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Лекарственные средства для лечения сахарного диабета. Средства для снижения уровня глюкозы в крови, кроме инсулина.
Код АТХ: А10ВА02.

Фармакодинамика
Метформин – бигуанид с гипогликемическим действием, снижающий как базальное, так и постпрандиальное содержание глюкозы в плазме крови. Не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемии. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.
Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.
Фармакокинетика
Всасывание
После перорального приема дозы в форме таблетки пролонгированного действия, всасывание метформина замедленно по сравнению с таблеткой с обычным высвобождением метформина. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) составляет 7 ч. В то же время TCmax для таблетки с обычным высвобождением составляет 2,5 ч.
После однократного приёма внутрь 2000 мг метформина в форме таблеток пролонгированного действия площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) аналогична наблюдаемой после приёма 1000 мг метформина в форме таблеток с обычным высвобождением два раза в сутки. Колебания максимальной концентрации метформина (Cmax) и AUC у отдельных пациентов в случае приема метформина в форме таблеток пролонгированного действия сравнимы с теми же показателями, как и в случае приема таблеток с обычным профилем высвобождения. Всасывание метформина из таблеток пролонгированного высвобождения не изменяется в зависимости от приёма пищи. Не наблюдается кумуляции при многократном приёме до 2000 мг метформина в форме таблеток пролонгированного действия.
Распределение
Связь с белками плазмы незначительна. Метформин частично связывается с эритроцитами. Сmax в крови ниже Сmax в плазме и достигается пример-но через такое же время. При обычных терапевтических дозах кумуляции метформина в плазме не наблюдается, за исключением случаев нарушения функции почек. Средний объем распределения колеблется в диапазоне 63 – 276 л.
Метаболизм
Метформин не участвует в обмене веществ, и, поскольку связь с белками плазмы незначительна, метаболизируетcя в несвязанной форме. Метаболитов у человека не обнаружено. Метформин выводится в неизменённом виде почками.
Выведение
Почечный клиренс метформина составляет >400 мл/мин, что указывает на то, что метформин выводится за счёт клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема период полувыведения составляет около 6,5 ч.
При нарушенной функции почек клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина, увеличивается период полувыведения, что может приводить к увеличению концентрации метформина в плазме.

Сахарный диабет 2 типа у взрослых (особенно у больных с избыточной массой тела) при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок, в качестве монотерапии или в комбинации с другими пероральными гипогликемическими средствами или совместно с инсулином.

Монотерапия или комбинированная терапия в сочетании с другими пе-роральными гипогликемическими средствами.
Рекомендуемая начальная доза – 1 таблетка лекарственного средства (ЛС) Метформин Лонг 500 в сутки.
Через 10 – 15 дней проведенного лечения дозу необходимо откорректировать в соответствии с результатами измерений уровня глюкозы в сыворотке крови. Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта. Максимальная рекомендованная доза 4 таблетки ЛС Метформин Лонг 500 в сутки (2000 мг).
Дозу лекарственного средства рекомендуется принимать 1 раз в сутки во время еды вечером, увеличивая на 500 мг каждые 10-15 дней до максимальной дозы 2000 мг. Если при применении ЛС Метформин Лонг в максимальной дозе 2000 мг 1 раз в сутки необходимый уровень гликемии не удается достичь, принимаемую дозу можно разделить на 2 приема (1 раз утром и 1 раз вечером, во время приема пищи). Если после этого необходимый уровень гликемии не достигается, можно применять метформин в таблетках с немедленным высвобождением в максимальной рекомендованной дозе – 3000 мг в сутки.
Для пациентов, которые уже принимают метформин, начальная доза лекарственного средства Метформин Лонг должна быть эквивалентна дозе таблеток с немедленным высвобождением. Пациентам, принимающих метформин в дозе выше 2000 мг, переход на Метформин Лонг не рекомендуется.
В случае перехода на лекарственное средство Метформин Лонг 500 необходимо прекратить прием другого противодиабетического лекарственного средства.
Метформин Лонг 750 предназначен для пациентов, которые уже получают метформин в таблетках с немедленным высвобождением.
Доза ЛС Метформин Лонг 750 должна быть эквивалентна суточной дозе метформина таблеток с немедленным высвобождением с величиной максимальной дозы 1500 мг вечером во время еды.
Комбинированная терапия в сочетании с инсулином
Для достижения лучшего контроля за уровнем глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычно начальная доза ЛС Метформин Лонг 500 составляет 1 таблетка в сутки во время еды вечером, в то время как тогда дозу инсулина необходимо подбирать в соответствии с результатами измерения уровня глюкозы в крови. Для пациентов, уже получавших метформин и инсулин в комбинированной терапии, доза ЛС Метформин Лонг 750 должна быть эквивалентна суточной дозе метформина с величиной максимальной дозы 1500 мг вечером во время еда, в то время как доза инсулина корректируется на основе измерений уровня глюкозы в крови.
Пациенты пожилого возраста и лица со сниженной функции почек
Пожилым пациентам и пациентам со сниженной функцией почек дозу метформина необходимо подбирать на основании оценки функции почек (см. раздел «Меры предосторожности»).
Метформин можно применять для лечения пациентов с умеренным снижением уровня клиренс креатинина (60 – 89 мл/мин) при условии отсутствия других заболеваний, которые могут повышать риск развития лактоаци-доза, со следующей корректировкой доз:
- начальная доза – 500 мг метформина гидрохлорида один раз в сутки;
- максимальная рекомендованная доза составляет 1000 мг в сутки, раз-деленная на 2 приема. Функция почек в период лечения должна подвергаться тщательному контролю (каждые 3 – 6 месяцев);
- при снижении уровня клиренса креатинина ниже 60 мл/мин лечение метформином должно быть незамедлительно прекращено.
Дети
Из-за отсутствия данных по применению ЛС Метформин Лонг не следует применять у детей до 18 лет.

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10 000, < 1/1000), очень редко (≥ 1/10 000), единичные случаи (не могут оцениваться при имеющихся данных).
Побочное действие представлено в порядке снижения значимости:
Нервная система
Часто: нарушение вкуса (металлический привкус во рту – 3 %).
Желудочно-кишечные нарушения
Очень часто: тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствие аппетита.
Наиболее часто они возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин во время или после приема пищи, разделив суточную дозу на 2 приема в день. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость. При длительном сохранении симптомов следует прекратить прием лекарственного средства и обратиться за консультацией к врачу.
Кожа и подкожная клетчатка
Очень редко: кожные реакции такие, как эритема, зуд, крапивница.
Нарушения обмена веществ
Очень редко: лактоацидоз (cм. раздел «Меры предосторожности»).
У пациентов, получавших лечение метформином длительное время, может наблюдаться снижение всасывания витамина В12, сопровождающееся снижением его концентрации в сыворотке крови. При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии. Ранними симптомами лактоацидоза являются тошнота, рвота, диарея, снижение температуры тела, боли в животе, боли в мышцах, в дальнейшем может отмечаться учащение дыхания, головокружение, нарушение сознания и развитие комы.
Гепато-билиарные расстройства
Имеются единичные сообщения о нарушении показателей функции печени или гепатитах; после отмены метформина нежелательные явления полностью исчезают.
Если диспептические симптомы не исчезают, лечение метформином следует прекратить.