Метфогамма 1000: инструкция по применению

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

активное вещество: метформина гидрохлорид -1000 мг;

вспомогательные вещества: гипромеллоза, повидон (К-25), магния стеарат.

состав пленочной оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид (Е171).

Лекарственные средства для лечения сахарного диабета. Пероральные гипогликемические средства, исключая инсулины. Бигуаниды.

Код АТХ: А10ВА02

Фармакодинамика

Метформин является бигуанидом с гипогликемическим действием, снижающим базальный и постпрандиальный уровни глюкозы в плазме, что не сопровождается стимуляцией секреции инсулина и не приводит к гипогликемии.

Метформин может действовать посредством трех механизмов: снижение продукции глюкозы в печени путем ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза; в мышцах увеличивает чувствительность к инсулину, повышает периферические поглощение и утилизацию глюкозы; уменьшает всасывание глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена путем воздействия на гликогенсинтазу. Метформин повышает транспортную емкость транспортеров глюкозы (GLUT).

В клинических исследованиях назначение метформина было связано со стабилизацией массы тела или умеренным снижением веса.

У человека независимо от его действия на уровень гликемии метформин оказывает благоприятное воздействие на липидный обмен. Это был показано при назначении метформина в терапевтических дозах в контролируемых клинических исследованиях средней или длительной продолжительности: метформин снижает уровни общего холестерина, холестерина липопротеидов низкой плотности и триглицеридов.

Фармакокинетика.

Всасывание

Абсолютная биодоступность составляет 50-60%. Максимальная концентрация (С_mах) в плазме достигается через 2,5 ч. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается. Клиническая значимость данного явления не известна.

Распределение

Метформин быстро распределяется в тканях, практически не связывается с белками плазмы. Максимальная концентрация в цельной крови ниже, чем в плазме и достигается примерно в то же самое время. Проникает в эритроциты. Средний объем распределения (Vd) колеблется в диапазоне 63-276 л.

Метаболизм

Метформин выводится в неизмененном виде с мочой. При исследованиях на людях метаболиты не обнаружены.

Выведение

Клиренс метформина у здоровых лиц составляет более 400 мл/мин, что свидетельствует об элиминации путем гломерулярной фильтрации и канальциевой секреции. Период полувыведения составляет приблизительно 6,5 часов. При почечной недостаточности он возрастает, появляется риск кумуляции препарата.

Сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:

- у взрослых в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами, или инсулином;

- у детей старше 10 лет в качестве монотерапии или в сочетании с инсулином.