Лопедиум капсулы: инструкция по применению

Твердые желатиновые капсулы. Нижняя часть капсул серого, верхняя - темно-зеленого цвета.

Одна капсула содержит:
Активное вещество: лоперамид 2 мг в виде лоперамида гидрохлорида.
Вспомогательные вещества:
содержимое капсулы: лактоза моногидрат, кукурузный крахмал, тальк, магния стеарат;
оболочка капсулы: желатин, железа оксид черный (Е 172), титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172), синий патентованный (Е 131).

Противодиарейные средства, кишечные противовоспалительные/противоинфекционные средства. Средства, снижающие перистальтику желудочно-кишечного тракта.
Код ATX: A07DA03.

Фармакодинамика
Лоперамид является агонистом периферических опиоидных рецепторов. Его антагонистом является налоксон. Лоперамид подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов, уменьшает пропульсивную перистальтику, увеличивает время прохождения содержимого по кишечнику, а также способность стенки кишечника к абсорбции жидкости. Лоперамид повышает тонус анального сфинктера, способствуя уменьшению недержания каловых масс и позывов к дефекации.
Фармакокинетика
Всасывание. Большая часть лоперамида всасывается в кишечнике, но в связи с высокой степенью метаболизма при первом прохождении через печень системная биодоступность составляет около 0,3%.
Распределение. Связывание с белками плазмы (в основном с альбумином) - 95%. Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Лоперамид практически не проникает через ГЭБ.
Метаболизм. Лоперамид почти полностью экстрагируется печенью, где он метаболизируется путем конъюгирования, а затем экскретируется с желчью. Основной метаболический путь - окислительное N-деметилирование, опосредованное главным образом CYP3A4 и CYP2C8. Вследствие очень интенсивного эффекта первого прохождения концентрация лоперамида в плазме остается очень низкой.
Выведение. Период полувыведения - 9-14 часов (в среднем - 11). Экскреция неизмененного лоперамида и его метаболитов происходит в основном с калом.
Популяция пациентов детского возраста: фармакокинетические исследования в популяции пациентов детского возраста не проводились. Ожидается, что фармакокинетические характеристики лоперамида и взаимодействие лекарственных средств с лоперамидом будут аналогичны тем, которые отмечаются у взрослых.

Противодиарейное средство. Применяется для симптоматического лечения острой диареи, хронической диареи различного происхождения. Можно применять для лечения диареи путешественников. При этом прием препарата в течение 2 дней является достаточным. Однако в случае лихорадки или при наличии примеси крови в стуле, рекомендуется приостановить прием препарата до выявления возбудителя заболевания.

Следуйте приведенным ниже рекомендациям. При любых сомнениях проконсультируйтесь с врачом.
Для приема внутрь. Капсулы глотают целиком и запивают жидкостью.
Взрослые
Для лечения острой диареи начальная доза составляет 4 мг лоперамида гидрохлорида, что соответствует 2 капсулам Лопедиума.
Затем при каждом повторном появлении жидкого стула принимают 2 мг лоперамида гидрохлорида, что соответствует 1 капсуле Лопедиума.
Для лечения хронической диареи доза составляет 4 мг лоперамида гидрохлорида в сутки, что соответствует 2 капсулам Лопедиума.
Эту начальную дозу далее корректируют до тех пор, пока частота стула не нормализуется до 1-2 раз в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе 1-6 капсул в сутки. Максимальная доза для лечения острой и хронической диареи составляет 16 мг лоперамида гидрохлорида, что соответствует 8 капсулам Лопедиума.
Дети
Дети и подростки от 6 до 17 лет
В начале лечения острой диареи и после каждого появления жидкого стула принимают 2 мг лоперамида гидрохлорида, что соответствует 1 капсуле Лопедиума.
Для лечения хронической диареи доза составляет 2 мг лоперамида гидрохлорида в сутки, что соответствует 1 капсуле Лопедиума.
Максимальная доза для лечения острой и хронической диареи у детей рассчитывается по массе тела (6 мг/20 кг=3 капсулы/20 кг), но она не должна превышать 16 мг лоперамида гидрохлорида в сутки, что соответствует 8 капсулам Лопедиума.
Дети младше 6 лет
Лопедиум в капсулах не подходит для лечения детей младше 6 лет из-за высокого содержания действующего вещества (для данной формы нет возможности точно рассчитать дозировку на 1 кг массы тела).
Лоперамида гидрохлорид нельзя применять для лечения детей до 2 лет.
Лица пожилого возраста
У пожилых пациентов коррекция дозы не требуется.
Нарушения функции почек
У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.
Нарушение функиии печени
Несмотря на отсутствие данных о фармакокинетике у пациентов с нарушениями функции печени, препарат для лечения таких пациентов применяют с осторожностью из-за снижения у них пресистемного метаболизма лоперамида гидрохлорида (см. «Меры предосторожности»).
Если через 48 часов после начала терапии острой диареи не наступило клинического улучшения, прием препарата прекращают.
Лопедиум не следует применять более 4 недель без медицинского контроля.
При наличии диареи следует помнить, что важным компонентом лечения является восполнение жидкости и электролитов, особенно у детей.
При пропуске приема препарата не удваивайте дозу для компенсации пропущенной.
Если у Вас возникли вопросы о применении данного препарата, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.

Наиболее частыми (т.е. ≥ 1%) неблагоприятными реакциями на лекарственный препарат в клинических исследованиях при острой диарее были: запор, метеоризм, головная боль и тошнота, а в клинических исследованиях при хронической диарее - метеоризм, запор, тошнота и головокружение.
В целом, профиль неблагоприятных реакций у детей и взрослых аналогичен.
Ниже представлены нежелательные реакции, описанные при применении лоперамида гидрохлорида в рамках клинических исследований (острой и/или хронической диареи), а также после выхода препарата на рынок.
Частота развития нежелательных реакций определяется следующим образом: очень частые (≥1/10), частые (от ≥1/100 до <1/10), нечастые (от ≥1/1 000 до <1/100), редкие (от ≥1/10 000 до <1/1 000) и очень редкие (<1/10 000).
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции (включая анафилактический шок), анафилактоидные реакции.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головная боль, головокружение.
Нечасто: сонливость.
Редко: потеря сознания, ступор, угнетенный уровень сознания, повышенный мышечный тонус, нарушения координации.
Нарушения со стороны органа зрения
Редко: миоз.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: запор, тошнота, метеоризм.
Нечасто: боль в животе, дискомфорт в животе, сухость во рту, боль в верхних отделах живота, рвота, диспепсия.
Редко: кишечная непроходимость (включая паралитическую кишечную непроходимость), мегаколон (включая токсический мегаколон), глоссалгия (чувство жжения или боли в языке), вздутие живота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: сыпь.
Редко: буллезная сыпь (включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и многоформную эритему), ангионевротический отек, крапивница, зуд.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко: задержка мочи.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Редко: утомляемость.
При появлении любой из перечисленных побочных реакций или, если Вы заметили другие побочные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу или фармацевту.