Ламотрикс таблетки: инструкция по применению

Состав:

Каждая таблетка содержит активное вещество — ламотриджин 25 мг, 50 мг и 100 мг соответственно и вспомогательные вещества лактозы моногидрат, целлюлозу микрокристаллическую (Е460), натрия крахмалгликолят, оксид железа желтый (Е172), повидон (Е 1201), магния стеарат (Е572).

Описание:

Таблетки 25 мг: Светло-коричневые с желтоватым оттенком круглые гладкие таблетки с печатью МС, диаметром около 6 мм.

Таблетки 50 мг: Светло-коричневые с желтоватым оттенком круглые гладкие таблетки с разделительной риской, диаметром около 8 мм.

Таблетки 100 мг: Светло-коричневые с желтоватым оттенком круглые гладкие таблетки с разделительной риской, диаметром около 9,5 мм.

Прочие противоэпилептические средства. Код АТС: N03AX09.

Фармакологические свойства Фармакодинамика

Результаты фармакологических исследований говорят о том, что ламотриджин является блокатором потенциал-зависимых и зависимых от активации натриевых каналов. Он подавляет устойчивые повторяющиеся разряды нейронов и тормозит высвобождение глутамата (нейротрансмиттера, играющего ключевую роль в запуске эпилептических припадков). Вероятно, что эти эффекты обеспечивают противоэпилептические свойства ламотриджина. В отличие от этого, механизм, обеспечивающий терапевтический эффект ламотриджина при биполярном расстройстве не установлен, хотя вероятно, что взаимодействие с потенциал-зависимыми натриевыми каналами имеет значение.

Фармакокинетика.

Всасывание.

Ламотриджин быстро и полностью всасывается из кишечника, практически не подвергаясь пресистемному метаболизму первого прохождения. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается приблизительно через 2,5 часа после перорального приема препарата. Время достижения Сmах слегка увеличивается после приема пищи, но степень абсорбции остается неизменной. Фармакокинетика имеет линейный характер при приеме однократной дозы до 450 мг (наибольшая исследованная доза).

Распределение.

Ламотриджин связывается с белками плазмы крови приблизительно на 55 %. Объем распределения (Vр) составляет 0,92-1,22 л/кг.

Метаболизм.

В метаболизме ламотриджина принимает участие фермент уридиндифосфатглюкуронилтрансфераза (УДФ-глюкуронилтрансфераза). Ламотриджин в небольшой степени повышает свой собственный метаболизм в зависимости от дозы.

Выведение.

У здоровых взрослых клиренс ламотриджина в состоянии равновесных концентраций составляет в среднем 39±14 мл/мин. Ламотриджин метаболизируется до глюкуронидов, которые выводятся почками. Менее 10 % препарата выводится почками в неизмененном виде, около 2 % кишечником. Клиренс и период полувыведения (Т ½) не зависят от дозы.

Т ½ у здоровых взрослых людей составляет в среднем от 24 ч до 35 ч. Средний период полувыведения снижается приблизительно до 14 ч при одновременном назначении с препаратами, стимулирующими глюкуронизацию, такими как карбамазепии и фенитоин, и повышается в среднем до 70 часов при совместном назначении с вальпроатом.

У детей клиренс ламотриджина при расчете на массу тела выше, чем у взрослых; он наиболее высок у детей до 5 лет. Т ½ обычно короче, чем у взрослых. Его среднее значение приблизительно равняется 7 часов при одновременном назначении с препаратами, стимулирующими глюкуронизацию, такими как карбамазепин и фенитоин, и повышается в среднем до 45 – 50 часов при совместном назначении с вальпроатом.

У пациентов пожилого возраста клинически значимые различия в клиренсе ламотриджина в сравнении с молодыми пациентами не обнаружены.

При значительном снижении функции почек может потребоваться снижение дозы ламотриджина.

У пациентов со средней и тяжелой степенью печеночной недостаточности дозы ламотриджина должны быть уменьшены (см. раздел «Способ применения и дозировка»).

Эпилепсия.

Взрослые и подростки (старше 12 лет)

монотерапия или дополнительная терапия парциальных и генерализованных приступов, включая тонико-клонические судороги;

припадки при синдроме Леннокса-Гасто. Ламотрикс назначается в качестве дополнительной терапии при синдроме Леннокса-Гасто, но может быть и стартовым противоэпилептическим препаратом при этом синдроме.

Дети и подростки в возрасте от 2-х до 12 лет

вспомогательная терапия парциальных и генерализованных приступов, включая тонико-клонические судороги и. приступы при синдроме Леннокса-Гасто:

монотерапия типичных малых эпилептических припадков.

Биполярные расстройства.

Взрослые пациенты (18 лет и старше)

Предупреждение депрессивных эпизодов у пациентов с биполярным расстройством I типа, испытывающих преимущественно депрессивные эпизоды.

Ламотрикс не предназначен для лечения острых маниакальных или депрессивных эпизодов.