Ко-Валсартан: инструкция по применению

Одна таблетка содержит:
активное вещество: валсартан и гидрохлортиазид (активные вещества) в количественном соотношении 160/12,5 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;
состав оболочки: Опадрай II 85G25455 красный (спирт поливиниловый, тальк, макрогол, титана диоксид (Е 171), краситель железа оксид красный (Е 172), краситель желтый «солнечный закат» (Е 110), лецитин).

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой красно-коричневого цвета.

Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Антагонисты ангиотензина II и диуретики.
Код АТX: С09DА03

Фармакодинамика
Действующими веществами препарата являются валсартан и гидрохлортиазид.
Валсартан является активным при приеме внутрь селективным блокатором рецепторов ангиотензина II (БРА II). Он избирательно действует на рецепторы подтипа АТ₁, которые ответственны за известные эффекты ангиотензина II. Валсартан не имеет агонистической активности в отношении AT₁ рецепторов. Его сродство к рецепторам подтипа АТ₁ примерно в 20000 раз больше, чем к рецепторам подтипа АТ₂.
Валсартан не ингибирует ангиотензин-превращающий фермент (АПФ), известный также как кининаза II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи с отсутствием влияния на АПФ не потенцируются эффекты брадикинина и субстанции Р, поэтому при приеме антагонистов рецепторов ангиотензина II маловероятно развитие сухого кашля. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы. При лечении артериальной гипертензии валсартан снижает артериальное давление (АД), не влияя на частоту сердечных сокращений.
После приема внутрь разовой дозы препарата антигипертензивный эффект развивается в течение 2 часов, а максимальное снижение АД достигается в течение 4-6 часов. После приема препарата антигипертензивное действие сохраняется более 24 ч. При повторных назначениях препарата максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Комбинация с гидрохлортиазидом эффективнее снижает артериальное давление.
Гидрохлортиазид – тиазидный диуретик. Точкой приложения действия тиазидных диуретиков является корковый отдел дистальных почечных канальцев, где расположены рецепторы, имеющие высокую чувствительность к действию диуретиков, и где происходит угнетение транспорта ионов Na и С1. Механизм действия тиазидов связан с угнетением насоса Na⁺Сl^-, что, очевидно, происходит за счет конкуренции за места транспорта С1^-. Вследствие этого экскреция ионов натрия и хлора увеличивается приблизительно одинаково. В результате диуретического действия наблюдается уменьшение объема циркулирующей плазмы, вследствие чего повышается активность ренина, секреция альдостерона, выведение калия с мочой и, следовательно, снижение концентрации калия в сыворотке. Взаимосвязь между ренином и альдостероном опосредуется ангиотензином II, потому назначение антагониста рецепторов ангиотензина II уменьшает потери калия, связанные с применением тиазидного диуретика.

Лечение артериальной гипертензии у взрослых пациентов, у которых не удается достичь адекватного контроля артериального давления при монотерапии валсартаном или гидрохлортиазидом.

Таблетки принимают внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, независимо от приема пищи.
Рекомендуемая доза Ко-Валсартана – 1 таблетка в сутки. Рекомендуется титрование дозы отдельных компонентов. В каждом конкретном случае необходимо контролировать титрование с повышением дозы индивидуальных компонентов с целью снижения риска развития гипотензии и иных побочных эффектов.
При наличии клинических оснований можно рассматривать прямой переход с монотерапии на комбинированный лекарственный препарат с фиксированной дозой у пациентов, чье артериальное давление недостаточно контролируется монотерапией валсартаном или гидрохлортиазидом, при соблюдении рекомендованной последовательности титрования доз индивидуальных компонентов.
При необходимости для контроля артериального давления дозировка может быть увеличена после 1-2 недель лечения до максимальной суточной дозы 320 мг валсартана и 25 мг гидрохлортиазида.
Антигипертензивный эффект достигается в течение 2 недель. У большинства пациентов максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 4 недель. Однако, для некоторых пациентов, может потребоваться 4-8 недель лечения. Это должно быть учтено при титровании дозы.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции почек
Не требуется коррекция дозы у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) ≥30 мл/мин/1,73 м²) коррекция дозы не требуется. Препарат противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <30 мл/мин/1,73 м²) и анурией, поскольку он содержит гидрохлортиазид. Одновременное применение валсартана с алискиреном противопоказано у пациентов с умеренной / тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин/1,73 м²) (см. раздел «Противопоказания»).
Пациенты с сахарным диабетом
Одновременное применение валсартана с алискиреном противопоказано у пациентов с сахарным диабетом (см. раздел «Противопоказания»).
Пациенты с нарушениями функции печени
У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени без холестаза доза валсартана не должна превышать 80 мг. Не требуется изменение дозы гидрохлортиазида у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени. Препарат противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, билиарным циррозом печени и пациентам с холестазом, поскольку он содержит валсартан.
Пожилые пациенты
Пациентам пожилого возраста не требуется изменение дозы Ко-Валсартана.

Ниже перечислены побочные эффекты, для которых была признана возможная связь с применением валсартана в комбинации с гидрохлортиазидом. Классификация частоты развития побочных эффектов: очень часто (≥ 1/10); часто (≥1/100, но < 1/10); нечасто (≥1/1000, но < 1/100); редко (≥1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000).
При применении комбинации валсартана и гидрохлортиазида возможны следующие побочные эффекты:
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто – дегидратация.
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто – парестезия; очень редко – головокружение; частота неизвестна – обморок (при применении после перенесенного инфаркта миокарда).
Нарушения со стороны органа зрения: нечасто – нечеткость зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто – шум в ушах.
Нарушения со стороны сосудов: нечасто – гипотензия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто – кашель; частота неизвестна – некардиогенный отек легких.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): очень редко – диарея.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто – миалгия; очень редко – артралгия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна – нарушение функции почек.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто – повышенная утомляемость.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: частота неизвестна – повышение концентраций мочевой кислоты, креатинина и билирубина в сыворотке, гипокалиемия, гипонатриемия, повышение содержания в крови азота мочевины, нейтропения.
Нежелательные явления, ранее отмеченные при применении каждого из компонентов, могут иметь место при применении Ко-Валсартана, даже если они не наблюдались в клинических исследованиях.
Валсартан
Следующие нежелательные явления отмечались при монотерапии валсартаном, независимо от причинно-следственной связи с данным препаратом:
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна – снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна – реакции гиперчувствительности, включая сывороточную болезнь.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна – повышенная концентрация калия в сыворотке крови, гипонатриемия.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто – вертиго.
Нарушения со стороны сосудов: частота неизвестна – васкулит.
Нарушения со стороны ЖКТ: нечасто – боль в животе.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна – повышение показателей, характеризующих функцию печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна – ангионевротический отек, кожная сыпь, кожный зуд.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна – почечная недостаточность.
Гидрохлортиазид
Следующие нежелательные явления отмечались при монотерапии гидрохлортиазидом, независимо от причинно-следственной связи с данным препаратом:
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко – тромбоцитопения (иногда с пурпурой); очень редко – агранулоцитоз, лейкопения, гемолитическая анемия, угнетение функции костного мозга; частота неизвестна – апластическая анемия.
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко – реакции гиперчувствительности.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень часто – гипокалиемия, повышение уровня липидов в крови (преимущественно при приеме высоких доз препарата); часто – гипонатриемия, гипомагниемия, гиперурикемия; редко – гиперкальциемия, гипергликемия, глюкозурия и ухудшение состояния больных диабетом; очень редко – гипохлоремический алкалоз.
Нарушения психики: редко – депрессия, расстройство сна.
Нарушения со стороны нервной системы: редко – головная боль, головокружение, парестезия.
Нарушения со стороны органа зрения: редко – нарушение зрения; частота неизвестна – острая закрытоугольная глаукома.
Нарушения со стороны сердца: редко – аритмия.
Нарушения со стороны сосудов: часто – ортостатическая гипотензия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко – респираторный дистресс-синдром с пневмонитом и отеком легких.
Нарушения со стороны ЖКТ: часто – снижение аппетита, тошнота, рвота; редко – запор, дискомфорт в области ЖКТ, диарея; очень редко – панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – внутрипеченочный холестаз или желтуха.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна – нарушение функции почек, острая почечная недостаточность.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто – крапивница и другие формы сыпи; редко – реакции фоточувствительности; очень редко – некротизирующий васкулит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), кожные реакции, напоминающие системную красную волчанку (СКВ), обострение СКВ; частота неизвестна – мультиформная эритема.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна – повышение температуры, астения.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна – мышечные спазмы.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: часто – эректильная дисфункция.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.