Кларикар 250 мг: инструкция по применению

Состав

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит: активный ингредиент - кларитромицин 250 мг;

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, очищенный тальк, кроскармеллоза натрия, повидон К 29/32, крахмал 1500, микрокристаллическая целлюлоза PH 102;

состав оболочки: тартразин Е 102, Опадрай-ОУ-В-28920 белый (поливиниловый спирт, лецитин (соя), ксантановая камедь, титана диоксид, тальк).

Краткая характеристика готовой лекарственной формы

Овальные таблетки, покрытые желтой оболочкой.

Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды. КОД ATX: J01FA09.

Фармакологические свойства

Фармакодинамические свойства

Активный ингредиент Кларикара - кларитромицин - антибиотик из группы макролидов, является полусинтетическим производным эритромицина. Кларитромицин подавляет синтез белков в микробной клетке на стадии деления микроорганизма, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей бактерий. Действует, в основном, бактериостатически, в высоких дозах на высокочувствительные микроорганизмы - бактерицидно.

In vitro Кларикар активен в отношении:

Грамположительных бактерий:Staphylococcus aureus (метициллин чувствительные); Streptococcus pyogenes (Бета-гемолитический стрептококк группы А), Альфа-гемолитический стрептококк (группа viridans); Streptococcus (Diplococcus) pneumoniae; Streptococcus agalactiae; Listeria monocytogenes.

Грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenza, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae; Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori; Campylobacter jejuni.

Анаэробных бактерий: Bacteroides fragilis, чувствительные к макролидам; Clostridium perfringens; Peptococcus species; Peptostreptococcus species; Propionibacterium acnes.

Других микроорганизмов: Mycoplasma pneumoniae; Ureaplasma urealyticum; Chlamydia pneumoniae; Chlamydia trachomatis; Mycobacterium avium; Mycobacterium leprae; Mycobacterum kansasii; Mycobacterium chelonae; Mycobacterium fortuitunr, Mycobacterium intracellulare.

Кларитромицин может проявлять бактерицидное действие в отношении:

Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, H. pylori и Campylobacter spp.

Микробиологическая активность метаболита такая же, как у исходного вещества, или в 1,1-2 раза слабее в отношении большинства микроорганизмов. Исключение составляет Haemophilus influenzae, в отношении которого эффективность метаболита в 2 раза выше. Исходное вещество и его основной метаболит оказывают синергическое (аддитивное) действие в отношении Haemophilus influenzae в условиях in vitro и in vivo в зависимости от культуры бактерий.

Кларикар устойчив к действию бета-лактамаз. Большинство метициллинрезистентных штаммов резистентны и к кларитромицину.

К препарату нечувствительны Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., Klebsiella spp.

Фармакокинетические свойства

Кларитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь. Абсолютная биодоступность после приема внутрь составляет 50%. При однократном приеме кларитромицина в дозе 500 мг наблюдается увеличение Тmах от 2 до 2,5 часов при одновременном приеме с пищей. Кроме того, увеличивая максимальные плазменные концентрации на 24%, прием пищи при этом не влияет на биодоступность кларитромицина. Пища не оказывает влияния на начало формирования метаболита 14-ОН кларитромицина, обладающего противомикробной активностью, как и на его максимальные плазменные концентрации, однако незначительно снижает количество формирующего метаболита, выражающееся в 11%-ом уменьшении площади под кривой "концентрация - время" (AUC). Таким образом, Кларикар таблетки могут приниматься безотносительно к приему пищи.

У здоровых добровольцев при приеме кларитромицина после приема пищи максимальные плазменные концентрации достигались через 2-3 часа.

Кларитромицин и его метаболит, 14-ОН кларитромицин, хорошо распределяются в тканях и жидкостях организма. Нет данных о проникновении в цереброспинальную жидкость. Из-за высоких внутриклеточных концентраций, тканевые концентрации обычно превышают сывороточные.

Концентрация кларитромицина в тканях в несколько раз выше, чем в кровотоке.

Повышенные уровни были обнаружены в миндалинах и легочной ткани.

Кларитромицин также проникает в слизистую оболочку желудка. Уровни кларитромицина в слизистой желудка и ткани желудка выше, когда кларитромицин применяется совместно с омепразолом, чем в случае приема кларитромицина в монотерапии.

Степень связывания кларитромицина с белками плазмы крови составляет 80%.

При приеме кларитромицина в дозировке 250 мг каждые 12 часов максимальная равновесная концентрация достигается через 3 дня и составляет приблизительно 1 мкг/мл, при приеме кларитромицина в дозировке 500 мг каждые 8-12 часов - 3-4 мкг/мл. Период полувыведения кларитромицина составляет 3-4 часа при приеме в дозировке 250 мг каждые 12 часов, и вырастает до 5-7 часов при приеме в дозировке 500 мг каждые 8-12 часов. Нелинейность фармакокинетики кларитромицина проявляется в незначительной степени при приеме его в рекомендуемой дозировке 250 мг и 500 мг каждые 8-12 часов. При приеме кларитромицина в дозировке 250 мг каждые 12 часов максимальная равновесная концентрация основного метаболита, 14-ОН кларитромицина, составляет 0.6 мкг/мл, период полувыведения - от 5 до 6 часов. При приеме кларитромицина в дозировке 500 мг каждые 8-12 часов максимальная равновесная концентрация 14-ОН кларитромицина составляет около 1 мкг/мл, период полувыведения - от 7 до 9 часов. При приеме в обеих дозировках максимальная равновесная концентрация данного метаболита достигается через 3-4 дня.

Почечный клиренс кларитромицина существенно не зависит от дозировки и практически приближается к нормальной скорости клубочковой фильтрации. Основным метаболитом, обнаруживаемым в моче, является 14-ОН кларитромицин, доля которого составляет 10-15% от дозы (250 мг или 500 мг каждые 12 ч). Большая часть оставшейся дозы выводится с фекалиями, преимущественно с желчью.

Нарушение функций печени

Максимальная равновесная концентрация кларитромицина у пациентов с печеночной недостаточностью не отличается от таковой у пациентов с нормальной функцией печени. Однако концентрация 14-ОН кларитромицина ниже у пациентов с нарушением функции печени. Снижение образования активного метаболита как минимум частично компенсировалось увеличением почечного клиренса кларитромицина у пациентов с нарушением функции печени, по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени.

Кларитромицин можно применять без коррекции дозы в случае нарушения функций печени при нормальной функции почек.

Нарушение функций почек

Фармакокинетика кларитромицина изменяется у пациентов с нарушениями функций почек. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) < 30 мл/мин) доза кларитромицина должна быть уменьшена на 50%. Однако, когда пациенты с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью принимают кларитромицин одновременно с атазанавиром или ритонавиром, доза кларитромицина должна быть уменьшена на50% или 75%, если КК от 30 до 60 мл/мин или < 30 мл/мин соответственно.

Пациенты пожилого возраста

В ходе исследования, проводившегося в стационарных условиях с участием здоровых пожилых добровольцев в возрасте от 65 до 81 года, и получавших по 500 мг кларитромицина каждые 12 ч, в равновесном состоянии Сmах и AUC кларитромицина и 14-ОН кларитромицина были повышены по сравнению с таковыми у здоровых добровольцев молодого возраста. Эти изменения в фармакокинетике обусловлены известным возрастным ухудшением функции почек. В ходе клинических исследований у пациентов пожилого возраста частота возникновения нежелательных явлений по сравнению с молодыми пациентами не увеличивалась.

Кларикар применяют для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами, в т.ч.:

инфекции (легкие и средней степени тяжести) верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч., фарингит, тонзиллит, синусит, отит);

инфекции нижних отделов дыхательных путей (бронхит, внебольничная пневмония, в т.ч., вызванные Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae);

неосложненные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа, абсцессы, целлюлит, раневая инфекция);

диссеминированные инфекции, вызванные Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare;

эрадикация Helicobacter pylori у больных с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии).

Ввиду того, что прием пищи не влияет на биологическую доступность кларитромицина, препарат может приниматься независимо от приема пищи.

Для взрослых и детей старше 12 лет разовая доза, в среднем, составляет 250 мг, частота приема - 2 раза в сутки. При более тяжелых инфекциях доза может быть увеличена до 500 мг 2 раза в сутки. Обычная продолжительность лечения 6-14 дней.

При синуситах:

500 мг 2 раза в день 14 дней.

При обострении хронического бронхита:

вызванного Н. influenzae: 500 мг 2 раза в день 14 дней;

вызванного Н. parainfluenzae: 500 мг 2 раза в день 7 дней;

вызванного М. Catarrhalis, S. pneumoniae: 250 мг 2 раза в день 7-14 дней.

При внебольничной пневмонии:

вызванной Н. influenzae: 250 мг 2 раза в день 7 дней

вызванной S; pneumoniae, С. pneumoniae, М. pneumoniae: 250 мг 2 раза в день 7- 14 дней.

При стрептококковом фарингите/тонзиллите - курс лечения не менее 10 дней. Для эрадикации Helicobacter pylori у больных с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки Кларикар назначают в дозе 500 мг 2 раза в сутки в составе комбинированной терапии. Курс лечения - 7-14 дней.

Для детей до 12 лет

Детям до 12 лет препарат рекомендуется назначать в форме суспензии.

Обычная суточная доза для детей составляет 15 мг/кг, разделенная на два приема с интервалом 12 часов.

Лечение микобактериальных инфекций

Кларитромицин рекомендуется в качестве основного средства для лечения диссеминированной инфекции, вызываемой Mycobacterium avium complex (MAC). Кларитромицин следует использовать в сочетании с другими препаратами, которые показали активность in vitro по отношению к МАС или клинические преимущества при лечении МАС.

Рекомендуемая доза составляет 500 мг два раза в день. Терапия должна продолжаться до получения клинического ответа.

Пациенты с нарушениями функций печени и/или почек:

Кларитромицин можно применять без коррекции дозы при наличии нарушений функций печени в случае нормальной функции почек. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (КК< 30 мл/мин) доза кларитромицина должна быть уменьшена на 50%. Однако, когда пациенты с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью принимают кларитромицин одновременно с атазанавиром или ритонавиром, доза кларитромицина должна быть уменьшена на 50% или 75% для пациентов с КК от 30 до 60 мл/мин или < 30 мл/мин, соответственно.

Пациенты пожилого возраста: не требуется изменения рекомендуемого для взрослых пациентов режима дозирования у пациентов пожилого возраста.

Если Вы забыли принять лекарственное средство, не принимайте удвоенную дозу для компенсации пропущенной! Не прекращайте прием Кларикар таблетки без предварительной консультации с лечащим врачом!

Если у Вас возникли сомнения или вопросы, обратитесь к своему лечащему врачу.