Карведилол-лугал: инструкция по применению

действующее вещество: carvedilol,

1 таблетка содержит карведилола 12,5 мг или 25 мг;

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристалличе­ская, кросповидон, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил), натрия лау- рилсульфат, магния стеарат.

основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, со специ­фическим запахом, допускается наличие шероховатости; таблетки по 12,5 мг - плоскоцилиндрической формы с фаской и риской; таблетки по 25 мг - круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской.

Антигипертензивное и антиангинальное средство. Карведилол - комби­нированный неселективный Р-блокатор без внутренней симпатомиметической активности; селективный блокатор ai-адренорецепторов. Карведилол представляет собой рацемат двух стереоизомеров. Неселективная Pi- и Рг-адренорецепторная блокада характерна в основном S (-) энантиомеру.

Карведилол имеет антиоксидантные и кардиопротекторные свойства.

Частота сердечных сокращений умеренно снижается. Ударный объем остается неизменным. Почечный кровоток и функция печени остаются неизменными.

При длительном лечении больных стенокардией отмечался противоишемический эффект. Карведилол снижает перед- и постжелудочковые нагрузки. Карведилол уменьшает гипертро­фию левого желудочка.

Карведилол не имеет негативного влияния на профиль сывороточных липидов или электро­литов. Соотношение липопротеинов высокой плотности и липопротеинов низкой плотности остается нормальным.

После перорального приема карведилол быстро всасывается. Максималь­ная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа и имеет линейную зависимость. Абсолютная биодоступность препарата - 25 %.

Приблизительно 98-99 % карведилола связывается с белками плазмы крови.

Средний период полувыведения карведилола - 6-10 часов. Плазменный клиренс - 590 мл/мин.

Меньшая часть выводится почками в виде метаболитов. Метаболизируется карведилол в ос­новном в печени. Деметилирование и гидроксилирование на фенольном кольце дает метабо­литы, имеющие адреноблокирующее действие. Один из них, 4’-гидроксифенилкарведилол, проявляет Р-адреноблокирующую активность в 13 раз большую, чем карведилол. Выводится преимущественно с желчью и фекалиями в виде метаболитов.

Артериальная гипертензия.

Эссенциальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензив- ными средствами, например, блокаторами “медленных” кальциевых каналов или диуретика­ми).

Ишемическая болезнь сердца (в том числе у больных с нестабильной стенокардией и безболе- вой ишемией миокарда).