Глюкоред форте: инструкция по применению

Таблетка содержит:
Активные ингредиенты: глибенкламид 5 мг и метформина гидрохлорид 500 мг; вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, повидон (К30), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Капсуловидные белые таблетки с линией разлома с одной стороны и с линией разлома и гравировкой “G” и “F” по обе стороны от линии разлома с другой стороны.

Средства для лечения сахарного диабета. Комбинация пероральных гипогликемических средств. Метформин и производные сульфонилмочевины.
Код АТХ: A10BD02.

Фармакодинамика
ГЛЮКОРЕД ФОРТЕ – комбинация двух гипогликемических средств: глибенкламида и метформина гидрохлорида.
Метформин относится к группе бигуанидов и снижает содержание как базальной, так и постпрандиальной глюкозы в плазме крови. Метформин не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемии. Имеет три механизма действия: снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза; повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину, потребление и утилизацию глюкозы клетками в мышцах; задерживает всасывание глюкозы из ЖКТ. Оказывает также благоприятное действие на липидный состав крови, снижая уровень общего холестерина, ЛПНП и ТГ.
Глибенкламид относится к группе производных сульфонилмочевины II поколения. Содержание глюкозы при приеме глибенкламида снижается в результате стимуляции секреции инсулина β-клетками поджелудочной железы.
Метформин и глибенкламид имеют различные механизмы действия, но взаимно дополняют гипогликемическую активность друг друга. Комбинация двух гипогликемических средств имеет синергический эффект в отношении снижения содержания глюкозы.
Фармакокинетика
Связанная с применением комбинации
Сочетание метформина и глибенкламида в одной лекарственной форме имеет ту же биодоступность, что и при приеме таблеток, содержащих метформин или глибенкламид по отдельности. Прием пищи не влияет на биодоступность метформина в сочетании с глибенкламидом. На биодоступность глибенкламида он тоже не влияет, однако скорость абсорбции глибенкламида при приеме пищи возрастает.
Связанная с метформином
Абсорбция
После приема внутрь таблетки метформина, максимальная концентрация в плазме крови (С_max) достигается примерно через 2,5 часа (t_max). Абсолютная биодоступность 500 мг или 850 мг таблетки метформина составляет примерно 50-60% у здоровых пациентов. После приема внутрь, примерно 20-30% выводится через желудочно-кишечный тракт в неизменном виде.
При пероральном применении, абсорбция метформина является насыщаемой и неполной. Считается, что фармакокинетика абсорбции метформина не находится в линейной зависимости. При приеме обычных доз метформина и обычном режиме дозирования, стойкий уровень концентрации в плазме крови достигается через 24-48 часов и в целом составляет менее 1 г/мл. В ходе контролируемых клинических исследований, максимальный уровень метформина в плазме крови (С_max) не превышал 5 мкг/мл, даже при приеме максимальных доз.
Распределение
Практически не связывается с белками плазмы. Метформин распадается в эритроцитах. Пик концентрации в крови ниже, чем в плазме, и наступает примерно в одно и то же время. Красные клетки крови при распределении в основном выступают в роли вторичного компартмента. Средний объем распределения варьирует в диапазоне от 63 до 276 л.
Биотрансформация
Метформин выводится с мочой в неизменном виде. В организме человека метаболитов не обнаружено.
Выведение
Почечный клиренс метформина равен >400 мл/мин, указывая на то, что метформин выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После приема внутрь конечный период полувыведения составляет примерно 6,5 часов.
При нарушении функции почек почечный клиренс снижается, так же как и клиренс креатинина, при этом период полувыведения увеличивается, что приводит к увеличению концентрации метформина в плазме крови.
Связанная с глибенкламидом
Абсорбция
Глибенкламид очень хорошо абсорбируется (>95%) при пероральном применении. Пик концентрации в плазме крови достигается в течение 4 часов.
Распределение
Глибенкламид прочно связывается с альбумином плазмы (99%), что может обуславливать некоторые лекарственные взаимодействия.
Биотрансформация
Глибенкламид полностью метаболизируется в печени с образованием двух метаболитов. Печеночная недостаточность снижает метаболизм глибенкламида и, соответственно, замедляет его экскрецию.
Выведение
Глибенкламид выводится в виде метаболитов через желчные пути (60%) и с мочой (40%), выведение завершается в течение 45-72 часов. Конечный период полувыведения составляет 4-11 часов.
Билиарная экскреция метаболитов повышается в случае почечной недостаточности, в соответствии с тяжестью нарушения функции почек до тех пор, пока клиренс креатинина не достигает 30 мл/мин. Таким образом, выведение глибенкламида не зависит от наличия почечной недостаточности до того момента, пока клиренс креатинина остается выше 30 мл/мин.

Сахарный диабет II типа у взрослых для замещения предшествующей терапии двумя препаратами (метформином и производным сульфонилмочевины) у больных со стабильным и хорошо контролируемым уровнем гликемии.

Подбор доз
Лекарственное средство ГЛЮКОРЕД ФОРТЕ предназначено для приема внутрь.
Только для применения у взрослых пациентов.
Общая информация
Дозу препарата определяет врач индивидуально для каждого пациента в зависимости от индивидуального метаболического ответа (уровень гликемии, НbА1с).
Начало лечения
Начальная доза комбинации не должна превышать дневную дозу глибенкламида или метформина, применявшуюся ранее; дозу препарата постепенно повышают в зависимости от уровня гликемии.
Титрация дозы
В зависимости от уровня гликемии каждые 2 или более недель после начала лечения дозу препарата корректируют, увеличивая количество принимаемых таблеток на 1 таблетку. Постепенное увеличение дозы может способствовать желудочно-кишечной переносимости и препятствовать развитию гипогликемии.
Максимальная рекомендуемая суточная доза
Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 4 таблетки препарата ГЛЮКОРЕД ФОРТЕ 5 мг+500 мг.
Комбинация с инсулинотерапией
Клинические данные о применении данного лекарственного средства в сочетании с инсулинотерапией отсутствуют.
Пожилые пациенты
Пациенты в возрасте 65 лет и старше: начальная и поддерживающая доза глибенкламида должна тщательно подбираться с целью снижения риска развития гипогликемии. Лечение следует начинать с наименьшей доступной дозы и при необходимости постепенно ее повышать. Увеличение дозы у таких пациентов до максимально возможной не рекомендуется во избежание риска развития гипогликемии. Необходимо проводить регулярную оценку функции почек (см. раздел «Меры предосторожности»).
Пациенты детского возраста
Препарат ГЛЮКОРЕД ФОРТЕ не рекомендован для применения у детей.
Способ применения
Режим дозирования зависит от индивидуального назначения:
Для дозировок 5 мг+500 мг
• Один раз в день, утром во время завтрака, при назначении 1 таблетки в день.
• Два раза в день, утром и вечером, при назначении 2 или 4 таблеток в день.
• Три раза в день, утром, днем и вечером, при назначении 3 таблеток в день.
Таблетки следует принимать во время еды. Режим дозирования должен подбираться в соответствии с индивидуальными предпочтениями к приему пищи. Тем не менее, каждый прием должен сопровождаться приемом пищи с высоким содержанием углеводов для предотвращения возникновения гипоклигемии.
При совместном назначении с препаратами, способствующими выведению желчных кислот, лекарственное средство ГЛЮКОРЕД ФОРТЕ рекомендуется принимать как минимум за 4 часа до приема этих препаратов с целью минимизации риска снижения абсорбции (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).