Глюкоред форте 5: инструкция по применению

Таблетки овальные, белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью, с разделительной риской с одной стороны и с разделительной риской и логотипами “G” и “F”, нанесенными по разные стороны от риски, с другой стороны.

Каждая таблетка содержит: действующие вещества: глибенкламид - 5 мг и метформина гидрохлорид - 500 мг; вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, повидон (К-30), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Пероральные гипогликемические средства. Комбинация производного сульфонилмочевины II поколения и бигуанида.
Код АТХ: A10BD02.

Фармакодинамика
Глюкоред Форте 5 - комбинация двух гипогликемических средств: глибенкламида и метформина гидрохлорида.
Метформин относится к группе бигуанидов и снижает содержание как базальной, так и постпрандиальной глюкозы в плазме крови. Метформин не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемии. Имеет три механизма действия: снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза; повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину, потребление и утилизацию глюкозы клетками в мышцах; задерживает всасывание глюкозы из ЖКТ. Оказывает также благоприятное действие на липидный состав крови, снижая уровень общего холестерина, ЛПНП и ТГ.
Глибенкламид относится к группе производных сульфонилмочевины II поколения. Содержание глюкозы при приеме глибенкламида снижается в результате стимуляции секреции инсулина β-клетками поджелудочной железы.
Метформин и глибенкламид имеют различные механизмы действия, но взаимно дополняют гипогликемическую активность друг друга. Комбинация двух гипогликемических средств имеет синергический эффект в отношении снижения содержания глюкозы.
Фармакокинетика
Глибенкламид
После приема внутрь быстро и почти полностью (90-100%) всасывается из кишечника. Прием пищи не оказывает существенного влияния на всасывание глибенкламида.
У здоровых субъектов натощак подъем уровня инсулина в плазме и связанное с этим падение уровня глюкозы происходит через 15-60 минут после перорального приема глибенкламида, достигает максимума через
1-2 часа перед возвращением к базовому уровню через 3 часа. Глибенкламид метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов. Глибенкламид имеет средний уровень распределения, связывается с белками плазмы на 99%, период полувыведения из плазмы составляет 1-10 часов. Снижение концентрации глибенкламида в плазме здоровых людей двухфазное.
Метформин
Всасывание при приеме лекарственного средства натощак медленное и неполное (50-60%). Процесс всасывания происходит медленнее, чем выведение.
Прием пищи замедляет всасывание метформина. Пик концентрации в плазме достигается через 2 часа. Объем распределения умеренный, связь с белками плазмы незначительная. Устойчивая концентрация в плазме достигается через 24-48 часов. Период полувыведения из плазмы составляет 2-6 часов. Метформин выводится с мочой в неизменном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При нарушении функции почек почечный клиренс снижается, также как и КК (клиренс креатинина), при этом T½ увеличивается, что приводит к увеличению концентрации метформина в плазме крови. Сочетание метформина и глибенкламида в одной лекарственной форме имеет ту же биодоступность, что и при приеме таблеток, содержащих метформин или глибенкламид изолированно. На биодоступность метформина в сочетании с глибенкламидом не влияет прием пищи, также как и на биодоступность глибенкламида. Однако скорость абсорбции глибенкламида возрастает при приеме пищи.

Сахарный диабет 2 типа у взрослых:
- при неэффективности диетотерапии, физических упражнений и предшествующей монотерапии метформином или глибенкламидом;
- для замещения предшествующей терапии двумя лекарственными средствами (метформином и производным сульфонилмочевины) у больных со стабильным и хорошо контролируемым уровнем гликемии.

Риска на таблетке не предназначена для деления на две равные дозы, а предназначена для деления на части в целях более удобного приема лекарст-венного средства.
Таблетки принимают внутрь во время еды. Каждый прием пищи должен включать продукты с достаточно высоким содержанием углеводов (для предотвращения возникновения гипогликемии). Оптимальным считается прием лекарственного средства 2-3 раза в сутки. Дозу лекарственного средства Глюкоред Форте 5 подбирают индивидуально в зависимости от тяжести течения сахарного диабета II типа, наличия или отсутствия ожирения, результата диетотерапии.
Рекомендуют начинать лечение с приема 1 таблетки лекарственного средства в день, утром, во время завтрака. Во избежание гипогликемии начальная доза не должна превышать суточную дозу глибенкламида (или эквивалентную дозу другого ранее принимаемого лекарственного средства сульфонилмочевины) или метформина, если они применялись в качестве терапии первой линии.
При необходимости суточную дозу увеличивают до минимальной эффективной дозы, дающей адекватный контроль уровня глюкозы в крови. Рекомендуется увеличивать дозу не более чем на 5 мг глибенкламида/500 мг метформина в сутки каждые 2 или более недель для достижения адекватного контроля содержания глюкозы в крови.
При замещении предшествующей комбинированной терапии метформином и глибенкламидом начальная доза не должна превышать суточную дозу глибенкламида (или эквивалентную дозу другого лекарственного средства сульфонилмочевины) и метформина, принимаемых ранее. Каждые 2 или более недель после начала лечения дозу лекарственного средства корректируют в зависимости от уровня гликемии.
Максимальная суточная доза лекарственного средства - 4 таблетки (20 мг глибенкламида и 2000 мг метформина).

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10 000, < 1/1000), очень редко (≥ 1/10 000), единичные случаи (не могут оцениваться при имеющихся данных).
Нарушения обмена веществ: гипогликемия; редко - приступы печеночной порфирии и кожной порфирии; очень редко - лактоацидоз. При длительном применении метформина - снижение всасывания витамина B12, сопровождающееся снижением его концентрации в сыворотке крови. При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии. Дисульфирамоподобная реакция при употреблении алкоголя.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствие аппетита. Данные симптомы чаще встречаются в начале лечения и в большинстве случаев проходят самостоятельно. Для профилактики развития указанных симптомов рекомендуется прием лекарственного средства 2 или 3 раза в сутки. Медленное повышение дозы лекарственного средства Глюкоред Форте 5 также улучшает его переносимость.
Со стороны лимфатической и кровеносной системы: редко - лейкопения и тромбоцитопения; очень редко - агранулоцитоз, гемолитическая анемия, аплазия костного мозга и панцитопения. Данные нежелательные явления исчезают после отмены лекарственного средства.
Со стороны органов чувств: часто - нарушение вкуса (металлический привкус во рту). В начале лечения может возникнуть временное нарушение зрения из-за снижения содержания глюкозы в крови.
Со стороны кожи: редко - кожные реакции (зуд, крапивница, макулопапулезная сыпь); очень редко - полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация.
Реакции гиперчувствительности: редко - крапивница; очень редко - кожный или висцеральный аллергический васкулит, анафилактический шок. Возможны реакции перекрестной гиперчувствительности к сульфонамидам и их производным.
Изменение лабораторных показателей: нечасто - увеличение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови от средней до умеренной степени; очень редко - гипонатриемия.
Гепатобилиарные нарушения: очень редко - нарушение показателей функции печени или гепатит, требующие прекращения лечения.