Гликлазид: инструкция по применению

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические с фаской и риской.

Каждая таблетка содержит действующего вещества: гликлазида – 80 мг; вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат, крахмал 1500 (крахмал кукурузный частично прежелатинизированный), кроскармеллоза натрия, магния стеарат, лактозы моногидрат.

Лекарственные средства для лечения сахарного диабета. Пероральные гипогликемические средства, исключая инсулины.
Код АТХ: А10ВВ09.

Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Стимулирует секрецию инсулина поджелудочной железой, повышает инсулиносекреторное действие глюкозы и чувствительность периферических тканей к инсулину. Стимулирует активность внутриклеточных ферментов – мышечной гликогенсинтетазы. Сокращает промежуток времени от момента приема пищи до начала секреции инсулина. Восстанавливает ранний пик секреции инсулина (в отличие от других производных сульфонилмочевины, которые оказывают воздействие главным образом в ходе второй стадии секреции). Снижает постпрандиальную гипергликемию. Эффективен при метаболическом, латентном сахарном диабете, у пациентов с экзогенноконституциональным ожирением. Нормализует гликемический профиль после нескольких дней лечения. Предупреждает развитие микроваскулитов, в т.ч. поражения сетчатой оболочки глаза. Подавляет агрегацию тромбоцитов, значительно увеличивает индекс относительной дезагрегации, повышает гепариновую и фибринолитическую активность, увеличивает толерантность к гепарину. Проявляет антиоксидантные свойства, улучшает васкуляризацию конъюнктивы. При диабетической нефропатии редуцирует протеинурию. При диабетической нефропатии на фоне длительного применения отмечается снижение протеинурии. Не приводит к увеличению массы тела, т.к. оказывает преимущественное воздействие на ранний пик инсулиносекреции и не вызывает гиперинсулинемии; способствует снижению массы тела у тучных пациентов при соблюдении низкокалорийной диеты.
Обладает антиатерогенными свойствами, понижает концентрацию в крови общего холестерина.
Фармакокинетика
Абсорбция – высокая. После перорального приема 80 мг Tmax – 4 ч, Cmax – 2,2 - 8,0 мкг/мл, после приема 40 мг эти показатели составляют 2 - 3 ч и 2 - 3 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы – 85 - 97 %, объем распределения – 0,35 л/кг. Css в крови достигается через 2 сут. T½ – 8 - 12 ч. Метаболизируется в печени, при этом образуется 8 метаболитов. Количество основного метаболита, встречающегося в крови, – 2 - 3 % от всего количества принятого препарата, он не имеет гипогликемических свойств, однако обладает влиянием на микроциркуляцию. Выводится почками – 70 % в виде метаболитов, менее 1 % в неизмененном виде; кишечником – 12 % в виде метаболитов.
У лиц пожилого возраста не наблюдали никаких существенных клинических изменений фармакокинетических параметров.
Недостаточность функции печени или почек: фармакокинетические и/или фармакодинамические параметры гликлазида могут меняться у пациентов с печеночной или тяжелой почечной недостаточностью. У таких больных эпизоды гипогликемии могут быть более продолжительными, что требует принятия адекватных мер.
Гемоваскулярные и антиоксидантные свойства гликлазида обеспечивают уменьшение риска развития сосудистых осложнений у больных сахарным диабетом.

Сахарный диабет типа 2 (инсулиннезависимый) в сочетании с диетотерапией и умеренной физической нагрузкой при неэффективности последних.

Назначают взрослым внутрь, во время еды. Начальная суточная доза – 80 мг, поддерживающая общая суточная доза может варьировать от 80 мг до 320 мг. Разовая доза не должна превышать 160 мг (2 таблетки). Когда требуются более высокие дозы, лекарственное средство следует принимать два раза в день и в соответствии с основными приемами пищи.
У больных старше 65 лет начальная рекомендуемая доза составляет 40 мг (1/2 таблетки) 1 раз в сутки. При необходимости усиления контроля уровня гликемии суточная доза может быть повышена. Повышение дозы рекомендовано проводить с интервалом не менее 14 дней под контролем концентрации глюкозы в крови.
У других пациентов, относящихся к группе риска развития гипогликемии (недостаточное или несбалансированное питание; тяжелые или плохо компенсированные эндокринные расстройства, в т.ч. гипофизарная и надпочечниковая недостаточность, гипотиреоз; отмена глюкокортикостероидов после их длительного приема и/или приема в высоких дозах; выраженные сосудистые поражения, в т.ч. тяжелая ишемическая болезнь сердца (ИБС), тяжелый атеросклероз сонных артерий, распространенный атеросклероз), рекомендуется применять минимально возможную начальную дневную дозу – 40-80 мг.
Как и в случае с другими пероральными противодиабетическими препаратами сульфонилмочевины, препарат Гликлазид может быть назначен вместо другого перорального противодиабетического препарата без переходного периода. При переходе с другого препарата сульфонилмочевины, который имеет длительный период полувыведения (например, хлорпропамид), на препарат Гликлазид, пациент должен находиться под тщательным наблюдением (более чем несколько недель), чтобы избежать аддитивного эффекта двух препаратов и развития гипогликемии.

Гликлазид может применяться в комбинации с бигуанидами, ингибиторами альфа-глюкозидазы и инсулином.
Пациентам, у которых уровень глюкозы в крови неадекватно контролируется приемом Гликлазида, может быть назначена инсулинотерапия под строгим медицинским наблюдением.
В случае пропуска приема нельзя увеличивать дозу на следующий день.
Как и при использовании любого другого гипогликемического лекарственного средства, доза препарата корректируется в зависимости от индивидуальной метаболической реакции пациента (содержание глюкозы в крови, HbAlc).
У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью может применяться такой же режим дозирования, как у пациентов с нормальной функцией почек, с тщательным наблюдением за пациентами. Эти данные были подтверждены в клинических испытаниях. Пациентам с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью лекарственное средство противопоказано.
У истощенных пациентов или пациентов с выраженным ухудшением общего состояния, или получающих недостаточное по калорийности питание и у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью лечение должно быть начато с самых низких доз и тщательно контролироваться для того, чтобы избежать гипогликемических реакций.