Гликлазид: инструкция по применению

Гиперчувствительность к гликлазиду или одному из вспомогательных ве­ществ, другим препаратам группы сульфонилмочевины, сульфаниламидам; са­харный диабет типа 1 (в том числе ювенильный MODY-типа), диабетический ке­тоацидоз, диабетическая гиперосмолярная прекома и кома, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, сопутствующая терапия миконазолом, обшир­ные травмы и ожоги, гипо- и гипертиреоз, беременность, период лактации, воз­раст до 18 лет.

В связи с содержанием в таблетке лактозы препарат противопоказан при врожденной непереносимости галактозы, дефиците лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Это лекарственное средство, как правило, не рекомендуется в сочетании с фенилбутазоном, даназолом и алкоголем.

Гипогликемия

Для снижения риска гипогликемических приступов необходимы тща­тельный отбор больных, правильный выбор дозы и четкие рекомендации по его приему.

Тяжелая гипогликемия может быть вызвана всеми препаратами сульфонилмочевины. Особенно восприимчивы пожилые пациенты, ослабленные, ис­тощенные пациенты, пациенты с первичной или вторичной надпочечниковой недостаточностью.

Терапия гликлазидом может быть назначена только пациентам, способ­ным обеспечить регулярный прием пищи (включая завтрак). Важность регу­лярного потребления углеводов обусловлена повышенным риском гипоглике­мии при задержке приема пищи, её недостаточном количестве или низком со­держании углеводов. Риск возникновения гипогликемии повышается при низ­кокалорийной диете, после продолжительных или чрезмерных физических нагрузок, употреблении алкоголя или в случае комбинированного применения нескольких гипогликемических лекарственных средств из группы сульфонилмочевины, которая иногда может носить тяжелый и затяжной характер, требующий госпитализации пациента и введения ему глюкозы на протяжении нескольких дней.

Недостаточность функции печени или почек: фармакокинетические и/или фармакодинамические параметры гликлазида могут меняться у пациен­тов с печеночной или тяжелой почечной недостаточностью. У таких больных эпизоды гипогликемии могут быть более продолжительными, что требует принятия адекватных мер.

Неудовлетворительный контроль уровня глюкозы в крови: эффектив­ность контроля концентрации глюкозы в крови пациента, получающего противодиабетическую терапию, может понижаться под воздействием сле­дующих факторов: острое заболевание, повышенная температура, травмы, хирургические вмешательства, стрессовые ситуации. В отдельных случаях может потребоваться введение инсулина.

Эффективность любого перорального гипогликемического лекар­ственного средства, в том числе Гликлазида, у многих пациентов со време­нем уменьшается: это может быть обусловлено прогрессированием диабета или ослаблением реакции на препарат. Это явление известно как вторичное отсутствие эффекта терапии, в отличие от его первичного отсутствия уже в самом начале применения препарата. Заключение о вторичном отсутствии эффекта можно делать только после адекватной коррекции дозы и при со­блюдении пациентом режима питания.

У пациентов целесообразно проводить периодическую оценку функ­ции сердечно-сосудистой системы, почек и печени, оценку офтальмологи­ческого статуса. Лабораторные тесты: при оценке контроля уровня глюкозы в крови рекомендуется измерение уровня гликированного гемоглобина (или глюкозы в плазме венозной крови натощак). Также может быть полезен са­мостоятельный мониторинг уровня глюкозы в крови.

Нарушение функции печени: метаболизм и выведение гликлазида может быть замедлено. Лекарственное средство противопоказано пациен­там с тяжелой печеночной недостаточностью.

Назначение препаратов группы сульфонилмочевины пациентам с дефи­цитом глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы может привести к гемолитической анемии. Поскольку гликлазид принадлежит к химическому классу препаратов группы сульфонилмочевины, следует соблюдать осторожность при его назна­чении пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы и рассмот­реть возможность альтернативного лечения препаратом другого класса.

Гликлазид не оказывает никакого действия или влияет незначительно на способность к управлению транспортными средствами и другими меха­низмами.

Больные должны быть осведомлены о симптомах гипогликемии и должна соблюдать осторожность при управлении автомобилем и механиз­мами, занятии другими потенциально опасными видами деятельности, тре­бующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомотор­ных реакций, особенно в начале лечения.

Информация о применении гликлазида у беременных женщин огра­ничена, имеется небольшое количество данных по другим препаратам сульфонилмочевины.

Исследования на животных показали наличие репродуктивной ток­сичности при использовании высоких доз гликлазида.

В качестве меры предосторожности следует избегать применения гликлазида во время беременности.

Для снижения риска развития врожденных пороков необходим опти­мальный контроль (проведение соответствующей терапии) сахарного диа­бета.

Пероральные гипогликемические препараты при беременности не применяются. Инсулин является препаратом выбора для терапии сахарного диабета у беременных. Рекомендуется заменить прием пероральных гипо­гликемических препаратов на инсулинотерапию как в случае планируемой беременности, так и в том случае, если беременность наступила на фоне приема препарата.

Принимая во внимание отсутствие данных о поступлении гликлазида в грудное молоко и риск развития неонатальной гипогликемии, во время те­рапии препаратом кормление грудью противопоказано.

Средства, усиливающие действие гликлазида (увеличивают риск разви­тия гипогликемии).

Противопоказанные сочетания

Одновременное применение с миконазолом (для системного примене­ния и при использовании геля на слизистой оболочке полости рта) приводит к усилению гипогликемического действия гликлазида (возможно развитие ги­погликемии вплоть до состояния комы).

Не рекомендуемые сочетания

Фенилбутазон (для системного применения) усиливает гипогликемиче­ский эффект производных сульфонилмочевины, т.к. вытесняет их из связи с белками плазмы и/или замедляет их выведение из организма. Предпочтитель­нее использовать другой противовоспалительный препарат. Если прием фенилбутазона необходим, пациент должен быть предупрежден о необходимо­сти гликемического контроля. При необходимости дозу препарата Гликлазид следует корректировать во время приема фенилбутазона и после его оконча­ния.

При одновременном применении с препаратом Гликлазид этанол усили­вает гипогликемию, ингибируя компенсаторные реакции, и может способ­ствовать развитию гипогликемической комы. Необходимо отказаться от при­ема лекарственных средств, в состав которых входит этанол, и от употребле­ния алкоголя.

Сочетания, требующие специальных предосторожностей

Прием гликлазида в комбинации с некоторыми лекарственными сред­ствами (например, другими гипогликемическими средствами - инсулином, акарбозой, бигу анидами; бета-адреноблокаторами, флуконазолом; ингибито­рами АПФ - каптоприлом, эналаприлом; блокаторами гистаминовых Н2- рецепторов; ингибиторами МАО; сульфаниламидами и НПВП) сопровождает­ся усилением гипогликемического эффекта и риском гипогликемии.

Средства, ослабляющие действие гликлазида (увеличивают содержание глюкозы в крови).

Не рекомендуемые сочетания

Даназол обладает диабетогенным эффектом. В случае, если прием дан­ного препарата необходим, пациенту рекомендуется тщательный гликемиче­ский контроль. При необходимости совместного приема препаратов, рекомен­дуется подбор дозы гипогликемического средства как во время приема дана- зола, так и после его отмены.

Сочетания, требующие специальных предосторожностей

Совместное применение гликлазида с хлорпромазином в высоких дозах (более 100 мг/сутки) может привести к повышению концентрации глюкозы в плазме крови за счет снижения секреции инсулина. Рекомендуется тщатель­ный гликемический контроль. При необходимости совместного приема препаратов, рекомендуется подбор дозы гипогликемического средства как во время приема нейролептика, так и после его отмены.

При одновременном применении с глюкокортикоидами (ГКС) (для системного и местного применения: внутрисуставное, под- или накожное, рек­тальное введение) и с тетракозактидом наблюдается повышение концентра­ции глюкозы в крови с возможным развитием кетоацидоза (снижение толе­рантности к углеводам). Рекомендуется тщательный гликемический контроль, особенно в начале лечения. При необходимости совместного приема препара­тов, может потребоваться коррекция дозы гипогликемического средства как во время приема ГКС, так и после их отмены.

При совместном применении β₂-адреномиметики (ритодрин, сальбута­мол, тербуталин) повышают концентрацию глюкозы в крови. Необходимо уделять особое внимание важности гликемического контроля. При необходи­мости, рекомендуется перевести больного на терапию инсулином.

Сочетания, которые должны быть приняты во внимание

Производные сульфонилмочевины могут усиливать действие антикоа­гулянтов при совместном приеме. Может потребоваться коррекция дозы ан­тикоагулянта.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, запор) - выраженность снижается при приеме во время еды.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: увеличение концентра­ции печеночных ферментов в крови (ACT, АЛТ, щелочная фосфатаза), гепа­тит (отдельные сообщения), холестатическая желтуха. В случае появления хо­лестатической желтухи лечение следует прекратить. Эти симптомы обычно исчезают после прекращения терапии.

Со стороны органов кроветворения: угнетение костномозгового крове­творения (анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения).

Аллергические реакции: ангионевротический отек, кожный зуд, крапив­ница, кожная сыпь, в т.ч. макулопапулезная и буллёзные реакции (синдром Стивенса Джонсона и токсический эпидермальный некролиз), эритема, аллер­гический васкулит.

Проявления гипогликемии: головокружение, усталость, сонливость, го­ловная боль и потливость, слабость, тошнота, рвота, тремор, нервозность, дрожь, парестезии. Другие возможные симптомы гипогликемии: голод, нару­шения сна, возбуждение, агрессивность, плохая концентрация, замедление ре­акций, депрессия, спутанность сознания, зрительные и речевые расстройства, афазия, парезы, сенсорные расстройства, чувство бессилия, потеря само­контроля, делирий, судороги, частое дыхание, брадикардия, потеря сознания, что может привести к коме и смертельному исходу.

Кроме того, возможно развитие таких признаков адренергической контррегуляции, как потение, липкая кожа, чувство тревоги, тахикардия, по­вышенное кровяное давление, учащенное сердцебиение, стенокардия и сер­дечная аритмия. Обычно эти клинические проявления исчезают после приема углеводов (сахара). Искусственные подсластители не имеют никакого эффекта при купировании гипогликемии. Опыт применения других сульфонилмоче­винных препаратов свидетельствует о возможности рецидивов гипогликемии даже в тех случаях, когда принятые для ее устранения меры вначале казались эффективными. При тяжелых и затяжных приступах гипогликемии и даже ес­ли ее удается временно устранить приемом сахара, необходима срочная по­мощь врача или госпитализация.

Нарушения со стороны органа зрения: возможны преходящие наруше­ния зрения, особенно в начале лечения, в связи с изменениями уровня глюко­зы в крови.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериит, сердечная недо­статочность, инфаркт миокарда, цереброваскулярная недостаточность, носо­вое кровотечение, недостаточность коронарных артерий, гипотензия, отек ног, сердцебиение, тахикардия, тромбофлебит.

Побочные эффекты, присущие производным сульфонилмочевины: гипо­натриемия, эритроцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панци­топения и аллергический васкулит. Также на фоне приема других производ­ных сульфонилмочевины отмечалось повышение активности печеночных ферментов, нарушение функции печени (например, с развитием холестаза и желтухи) и гепатит. Эти проявления уменьшались со временем после отмены препаратов сульфонилмочевины, но в отдельных случаях приводили к жиз­неугрожающей печеночной недостаточности.

Если у вас развился любой побочный эффект, сообщите об этом своему врачу. Это касается любого побочного эффекта, даже не перечисленного в этом вкладыше.

При передозировке производными сульфонилмочевины может развить­ся гипогликемия.

Лечение: при возникновении умеренных симптомов гипогликемии без или с потерей сознания, или неврологическими симптомами, следует увели­чить прием углеводов с пищей, уменьшить дозу препарата и/или изменить ди­ету. Тщательный контроль состояния пациента необходимо продолжать до тех пор, пока лечащий врач не будет уверен, что здоровью больного ничего не угрожает.

Возможно развитие тяжелых гипогликемических состояний, сопровож­дающихся комой, судорогами или другими неврологическими нарушениями. При появлении таких симптомов необходимо оказание скорой медицинской помощи и немедленная госпитализация.

Если подозревают или диагностируют гипогликемическую кому, боль­ному внутривенно (в/в) струйно вводят 50 мл 20 % - 30 % раствора декстрозы (глюкозы). Затем в/в капельно 10 % раствор декстрозы (глюкозы) для поддер­жания концентрации глюкозы в крови выше 1 г/л. Тщательный мониторинг необходимо проводить как минимум в течение последующих 48 ч. В даль­нейшем, в зависимости от состояния больного, следует решить вопрос о необ­ходимости дальнейшего контроля жизненных функций пациента.

Диализ неэффективен ввиду выраженного связывания гликлазида с бел­ками плазмы.

10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхло­ридной и фольги алюминиевой. 3 или 6 контурных ячейковых упаковок вме­сте с листком-вкладышем помещают в пачку из картона (№10x3, №10x6).

В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Не использовать после окончания срока годности.

По рецепту.

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс+375 177 735612, 731156.