Состав
1 таблетка содержит ацикловира в пересчете на 100 % вещество 0,2 г (200 мг) или 0,4 г (400 мг);
вспомогательные вещества', крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, кальция стеарат.
Описание
таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы с плоской поверхностью, с фаской и риской;
Фармакологическое действие
Ацикловир — аналог пуринового нуклеозида дезоксигуанидина - компонента ДНК. Особенно эффективный в отношении вирусов простого герпеса и опоясывающего герпеса (лишая). Сходство структур ацикловира и дезоксигуанидина позволяет ацикловиру взаимодействовать с вирусными ферментами, что приводит к прерыванию размножения вируса. После внедрения ацикловира в пораженную герпесом клетку под влиянием тимидинкиназы, выделяемой вирусом, ацикловир превращается в ацикловир-монофосфат, который ферментами клетки хозяина превращается сначала в ацикловир-дифосфат, а затем в активную форму ацикловир- трифосфат, который избирательно блокирует синтез вирусной ДНК. На репликацию ДНК клетки хозяина (человека) ацикловир-трифосфат практически не влияет.
Ацикловир при герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, ослабляет боль в острой фазе опоясывающего герпеса.
Препарат оказывает иммуностимулирующее действие.
Активен также в отношении вируса Эпштейна-Барра, цитомегаловируса. Фармакокинетика. После приема внутрь всасывается частично (около 20%). Прием с едой мало влияет на всасывание. Относительно слабо связывается с белками плазмы (9-33%). Препарат хорошо проникает в ткани и жидкости организма, проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Максимальная концентрация в крови в зависимости от дозы достигается через 1,5-2 часа. Период полувыведения при приеме внутрь составляет около 3 часов; при почечной недостаточности — увеличивается до 19,5 часов. С возрастом скорость выведения препарата замедляется, но увеличивается в незначительной мере период полувыведения.
Выводится, главным образом, почками в неизмененном виде, частично в виде метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина.
Показания к применению
Инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес; для профилактики этих заболеваний у больных с нарушениями иммунной системы; у больных с опоясывающим лишаем - при нормальной иммунной системе; при ветряной оспе.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к ацикловиру, валацикловиру и/или другим компонентам препарата;
- обезвоживание организма;
- тяжелые нарушения функции почек;
- у женщин - период беременности (препарат назначают только по жизненным показаниям), период кормления грудью (на время лечения кормление прекращают);
- детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).
Беременность и период лактации
Способ применения и дозы
Герпевир применяют внутрь.
Рекомендуется начинать лечение при появлении самых первых признаков заболевания. Во время лечения необходим прием большого количества жидкости.
Для детей старше 3-х лет при первичных инфекциях, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, суточная доза препарата составляет 1 г за 5 приемов.
Для детей при инфекциях, вызванных Varicella zoster, суточная доза составляет: в возрасте от 3 до 6 лет - 1,6 г, старше 6 лет - 3,2 г. Кратность приема - 4 раза. Курс лечения не менее 5 суток.
При необходимости применения у детей в возрасте младше 3 лет следует использовать Герпевир в форме порошка для приготовления раствора для инъекций.
Взрослым при первичных инфекциях, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, назначают по 200 мг (1 таблетка) 5 раз в сутки с перерывом на ночь (суточная доза - 1 г). Курс лечения - 5 суток.
Пациентам с иммунодефицитом (в том числе после трансплантации органов или костного мозга, при нарушении всасывания в кишечнике) назначают по 400 мг 5 раз в сутки; курс лечения составляет не менее 5 суток, при необходимости - до 10 суток.
У взрослых для профилактики инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, с нормальным иммунитетом суточная доза составляет 800 мг (по 200 мг 4 раза в сутки с интервалом 6 часов или по 400 мг 2 раза с интервалом 12 часов). В некоторых случаях суточная доза может быть уменьшена до 600 мг (в 2-3 приема). Пациентам со значительным иммунодефицитом назначают по 400 мг 4 раза в сутки. Продолжительность курса профилактического лечения устанавливают индивидуально.
Для взрослых при инфекциях, вызванных Varicella zoster, с нормальным иммунитетом суточная доза составляет 4 г (по 800 мг 5 раз в сутки). Курс лечения не менее 7 суток.
При нарушении выделительной функции почек и для лиц пожилого возраста дозу препарата следует уменьшить согласно клиренса креатинина:
- при лечении инфекций, вызванных Herpes simplex, при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин суточную дозу снижают до 400 мг в 2 приема с интервалом между ними не менее 12 часов;
- при лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, и при поддерживающей терапии больных со значительным снижением иммунитета и клиренсе креатинина 10—25 мл/мин препарат назначают по 2,4 г в сутки в 3 приема с интервалом 8 часов;
- у пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин суточную дозу снижают до 1,6 г в 2 приема с интервалом 12 часов.
Побочное действие
При приеме внутрь возможны:
- со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, кишечная колика;
- аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отеки, лихорадка;
- со стороны нервной системы: головная боль, утомляемость, головокружение;
- изменение лабораторных показателей: повышение уровня билирубина, мочевины, креатинина, печеночных трансаминаз;
- ухудшение гематологических показателей;
- редко - анорексия;
- очень редко - алопеция.
Передозировка
Симптомы: головная боль, тошнота, рвота, диарея, одышка, почечная недостаточность, летаргия, судороги, кома.
Лечение: поддержание функции жизненно важных органов, гемодиализ.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном приеме с пробенецидом замедляется выведение препарата. При применении с нефротоксичными препаратами может усиливаться нефротоксическое действие, особенно при нарушениях функции почек.
Особенности применения
При применении Герпевира необходимо контролировать функцию почек (определение уровня азота мочевины в крови и креатинина в плазме крови).
Если у женщин с герпесом половых органов на протяжении 1 недели состояние не улучшается, следует проконсультироваться с врачом (у больных с герпесом половых органов повышенный риск развития рака шейки матки, поэтому следует проводить тест Папаниколау 1 раз в год для выявления начальных изменений шейки матки).
При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов.
При ветряной оспе терапия более эффективна, если ее начинать на протяжении 24 часов после появления типичной для нее сыпи.
Герпевир можно принимать с пищей.
