Гептавер: инструкция по применению

Состав на 1 флакон лиофилизата: активное вещество:
адеметионина 1,4-бутандисульфонат - 760 мг в пересчете на адеметионин - 400 мг
Состав на 1 мл растворителя:
L-лизина моногидрат в пересчете на L-лизин - 68,48 мг, натрия гидроксида раствор до pH 9,8-10,3, вода дЖйн^кцийдо1 мл.

лиофилизат: пористая масса белого или почти белого цвета
растворитель: прозрачная жидкость от бесцветного до желтоватого цвета с характерным запахом

Фармакодинамика
S-аденозил-Ь-метионин (адеметионин) является аминокислотой, естественным образом присутствующей во всех тканях и жидкостях организма. Адеметионин прежде всего действует как коэнзим и донор метальной группы во многих реакциях трансметилирования - важнейшем метаболическом процессе в организме человека и животных.
Процесс переноса метальной группы также значим для формирования двойного фосфолипидного слоя мембран клеток и способствует пластичности мембраны. Адеметионин может проникать через гематоэнцефалический барьер, и опосредованное адеметионином трансметилирование играет важнейшую роль в образовании нейротрансмиттеров в центральной нервной системе, в том числе катехоламинов (дофамина, норадреналина, адреналина), серотонина, мелатонина и гистамина. Адеметионин также является предшественником в процессе образования физиологически активных сульфатированных соединений (цистеина, таурина, глутатиона, коэнзима А и т.п.) посредством транссульфурации. Глутатион, наиболее 
восполнении запасов адеметионина важную роль играют такие вещества, как фолаты и витамин В12. Адеметионин способен проникать через гематоэнцефалический барьер. Высокие концентрации адеметионина влияют на процессы трансметилирования, важные для тканей мозга, благодаря влиянию на метаболизм катехоламинов (дофамина, адреналина, норадреналина), индоламинов (серотонина, мелатонина) и гистамина.
Эти данные предполагают использование адеметионина при лечении депрессивных синдромов, характеризующихся снижением обмена серотонина и/или норадреналина и недостаточной чувствительностью Р-адренорецепторов.

Абсорбция. У человека после внутривенного введения фармакокинетический профиль адеметионина является биэкспоненциальным с быстрой фазой распределения в тканях и клиренсом с периодом полувыведения около 1,5 ч. Абсорбция при внутримышечном введении - 96 %, максимальные плазменные концентрации достигаются через 45 мин после применения.
Распределение. Объем распределения составляет 0,41 и 0,44 л/кг для доз адеметионина 100 мг и 500 мг соответственно. Связывание с белками сыворотки крови незначительное исоставляет около 5 %:
Метаболизм. Процесс метаболизма адеметионина является циклическим и называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионинзависимая метилаза использует адеметионин как субстрат для продукции S-аденозилгомоцистеина, который потом гидролизируется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозил- гомоцистеингидролазы. Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метальной группы от
5- метилтетрагидрофолата. В конечном итоге, метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.
Выведение. У человека неметаболизированный адеметионин выводится с мочой (15,5 ± 1,5 %) и фекалиями (23,5 ± 3,5 %).

Гептавер показан для лечения взрослых с:
• внутрипеченочным холестазом при прецирротических и цирротических состояниях,
• внутрипеченочным холестазом при беременности,
•депрессивными синдромами.