Состав
Действующее вещество:
Тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг Вспомогательные вещества:
Метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) 30% дисперсия, целлюлоза микрокристаллическая (Е 460), дибутилсебакат, полисорбат 80 (Е433), кремния диоксид коллоидный (Е551), тальк (Е553).
Оболочка капсулы: азорубин (Е 122), краситель синий патентованный (Е 131), желатин
Тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг Вспомогательные вещества:
Метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) 30% дисперсия, целлюлоза микрокристаллическая (Е 460), дибутилсебакат, полисорбат 80 (Е433), кремния диоксид коллоидный (Е551), тальк (Е553).
Оболочка капсулы: азорубин (Е 122), краситель синий патентованный (Е 131), желатин
Описание
Твердые желатиновые капсулы. Корпус и крышечка: темно-синего цвета, прозрачные. Содержимое капсул: белые или почти белые микропеллеты.
Фармакологическое действие
Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические а]д- адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, а также ащ- адренорецепторы, преимущественно находящиеся в теле мочевого пузыря. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению функции детрузора. За счет этого уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 недели после начала приема препарата, хотя у ряда пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается после приема первой дозы.
Способность тамсулозина воздействовать на aiA-адренорецепторы в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с аш-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает какого-либо клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.
Способность тамсулозина воздействовать на aiA-адренорецепторы в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с аш-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает какого-либо клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Всасывание тамсулозина замедляется, если препарат применяют сразу после приема пищи. Одинакового уровня всасывания можно достичь, если пациент принимает Фокусин ежедневно после одного и того же приема пищи.
Тамсулозин характеризуется линейной кинетикой.
После приема внутрь одной дозы тамсулозина его максимальная концентрация в
плазме достигается приблизительно через 6 часов. Равновесная концентрация достигается к 5-му дню применения, при этом Стах примерно на;2/3двыше, чем после приема однократной дозы. Хотя такие данные установлены^ольщ. Для' пожилых'" ‘ 1
пациентов, можно ожидать аналогичный результат и у пациентов более молодого'
возраста.
Концентрация тамсулозина в плазме у разных пациентов может существенно отличатся как после приема разовой дозы, так и после многократного применения.
Распределение
В равновесном состоянии (через 5 дней курсового приема) значения Стах активного вещества в плазме крови на 60-70% выше, чем Стах после однократного приема препарата.
Связывание с белками плазмы - 99%. Тамсулозин имеет незначительный объем распределения (приблизительно 0.2 л/кг).
Метаболизм
Тамсулозин не подвергается эффекту "первого прохождения" и медленно биотрансформируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к а]А-адренорецепторам.
Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.
В исследованиях на крысах способность тамсулозина активировать микросомальные печеночные ферменты практически отсутствовала.
Коррекция дозы при умеренной печеночной недостаточности не требуется.
Метаболиты тамсулозина обладают меньшей эффективностью и токсичностью, чем само действующее вещество лекарственного средства.
Выведение
Тамсулозин и его метаболиты в основном выводятся с мочой; около 9 % от принятой дозы выводится в неизмененном виде.
Период полувыведения тамсулозина при однократном приеме - 10 ч, после многократного приема -13 ч, конечное время полувыведения - 22 ч.
При почечной недостаточности снижение дозы не требуется.
После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Всасывание тамсулозина замедляется, если препарат применяют сразу после приема пищи. Одинакового уровня всасывания можно достичь, если пациент принимает Фокусин ежедневно после одного и того же приема пищи.
Тамсулозин характеризуется линейной кинетикой.
После приема внутрь одной дозы тамсулозина его максимальная концентрация в
плазме достигается приблизительно через 6 часов. Равновесная концентрация достигается к 5-му дню применения, при этом Стах примерно на;2/3двыше, чем после приема однократной дозы. Хотя такие данные установлены^ольщ. Для' пожилых'" ‘ 1
пациентов, можно ожидать аналогичный результат и у пациентов более молодого'
возраста.
Концентрация тамсулозина в плазме у разных пациентов может существенно отличатся как после приема разовой дозы, так и после многократного применения.
Распределение
В равновесном состоянии (через 5 дней курсового приема) значения Стах активного вещества в плазме крови на 60-70% выше, чем Стах после однократного приема препарата.
Связывание с белками плазмы - 99%. Тамсулозин имеет незначительный объем распределения (приблизительно 0.2 л/кг).
Метаболизм
Тамсулозин не подвергается эффекту "первого прохождения" и медленно биотрансформируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к а]А-адренорецепторам.
Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.
В исследованиях на крысах способность тамсулозина активировать микросомальные печеночные ферменты практически отсутствовала.
Коррекция дозы при умеренной печеночной недостаточности не требуется.
Метаболиты тамсулозина обладают меньшей эффективностью и токсичностью, чем само действующее вещество лекарственного средства.
Выведение
Тамсулозин и его метаболиты в основном выводятся с мочой; около 9 % от принятой дозы выводится в неизмененном виде.
Период полувыведения тамсулозина при однократном приеме - 10 ч, после многократного приема -13 ч, конечное время полувыведения - 22 ч.
При почечной недостаточности снижение дозы не требуется.
Показания к применению
Лечение функциональных симптомов при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Ортостатическая гипотензия.
Тяжёлая печёночная недостаточность.
Ортостатическая гипотензия.
Тяжёлая печёночная недостаточность.
Способ применения и дозы
Препарат назначают по 400 мкг (1 капсула) в сутки.
Капсулы принимают после первого приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Капсулу не рекомендуется разжевывать или разламывать во избежание нарушения контролируемого высвобождения активного вещества.
Капсулы принимают после первого приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Капсулу не рекомендуется разжевывать или разламывать во избежание нарушения контролируемого высвобождения активного вещества.
Побочное действие
Распространенные (> 1/100, <1/10)
Нарушения со стороны нервной системы: головокружение (1,3 %).
Нераспространенные (> 1/1 000, < 1/100)
Нарушения со стороны нервной системы: головные боли.
Нарушения сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение, постуральная гипотензия.
Респираторные, торакальные и средостенные расстройства
Нарушения со пищеварительной системы: запор, диарея
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, крапивница. ” '
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нарушения эякуляции.
Общие и неклассифицированные расстройства и местные реакции после применения: астения.
Редкие (> 1/10 ООО, < 1/1 ООО)
Нарушения со стороны нервной системы: обморок.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек.
Очень редкие (<1/10 ООО)
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: приапизм.
Частота неизвестна (не может быть установлена на основании имеющихся данных)
Несчастные случаи, отравления и осложнения, вызванные медицинскими процедурами: интраоперационный синдром атонической радужки.
В ходе пострегистрационного фармаконадзора были зафиксированы случаи сужения зрачка, известные также как интраоперационный синдром атонической радужки (ИСАР), связанные с терапией тамсулозином.
Нарушения со стороны нервной системы: головокружение (1,3 %).
Нераспространенные (> 1/1 000, < 1/100)
Нарушения со стороны нервной системы: головные боли.
Нарушения сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение, постуральная гипотензия.
Респираторные, торакальные и средостенные расстройства
Нарушения со пищеварительной системы: запор, диарея
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, крапивница. ” '
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нарушения эякуляции.
Общие и неклассифицированные расстройства и местные реакции после применения: астения.
Редкие (> 1/10 ООО, < 1/1 ООО)
Нарушения со стороны нервной системы: обморок.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек.
Очень редкие (<1/10 ООО)
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: приапизм.
Частота неизвестна (не может быть установлена на основании имеющихся данных)
Несчастные случаи, отравления и осложнения, вызванные медицинскими процедурами: интраоперационный синдром атонической радужки.
В ходе пострегистрационного фармаконадзора были зафиксированы случаи сужения зрачка, известные также как интраоперационный синдром атонической радужки (ИСАР), связанные с терапией тамсулозином.
Передозировка
Не отмечено случаев острой передозировки препаратом.
Симптомы: теоретически возможно возникновение острой гипотензии.
Лечение: проводят кардиотропную терапию. Для возврата в норму артериального давления и частоты сердечных сокращений пациента следует перевести в горизонтальное положение. Если симптомы остаются, следует ввести плазмозаменители или сосудосуживающие препараты. Также следует назначить общую поддерживающую терапию и установить мониторинг функции почек. Диализ в случае тамсулозина малоэффективен ввиду его очень высокой степени связывания с белками плазмы.
В случае приема больших количеств лекарственного средства можно провести промывание желудка и дать активированный уголь и осмотическое слабительное, например, сульфат натрия
Симптомы: теоретически возможно возникновение острой гипотензии.
Лечение: проводят кардиотропную терапию. Для возврата в норму артериального давления и частоты сердечных сокращений пациента следует перевести в горизонтальное положение. Если симптомы остаются, следует ввести плазмозаменители или сосудосуживающие препараты. Также следует назначить общую поддерживающую терапию и установить мониторинг функции почек. Диализ в случае тамсулозина малоэффективен ввиду его очень высокой степени связывания с белками плазмы.
В случае приема больших количеств лекарственного средства можно провести промывание желудка и дать активированный уголь и осмотическое слабительное, например, сульфат натрия
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При совместном применении тамсулозина с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином межлекарственные взаимодействия не наблюдались. Совместное использование тамсулозина с циметидином повышает, а с фуросемидом - снижает концентрацию тамсулозина в плазме, однако, поскольку концентрация тамсулозина остается в пределах нормы, коррекция дозы не требуется.
В исследованиях in vitro с микросомальными фракциями печени (представляющими систему ферментативного метаболизма с цитохромом Р450) не было выявлено взаимодействий между тамсулозином и амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом или финастеридом. Диклофенак и варфарин повышают скорость выведения тамсулозина. Сопутствующее применение других антагонистов сн- адренорецепторов может снижать артериальное давление.
В исследованиях in vitro с микросомальными фракциями печени (представляющими систему ферментативного метаболизма с цитохромом Р450) не было выявлено взаимодействий между тамсулозином и амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом или финастеридом. Диклофенак и варфарин повышают скорость выведения тамсулозина. Сопутствующее применение других антагонистов сн- адренорецепторов может снижать артериальное давление.
Особенности применения
Аналогично другим щ -адреноблокаторам при лечении тамсулозином в отдельных случаях может снижаться артериальное давление, и, соответственно, хотя и редко отмечались случаи потери сознания. При первых же признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен присесть или прилечь до исчезновения этих симптомов.
Перед началом лечения тамсулозином пациента следует тщательно обследовать с
целью исключения возможности заболеваний, симптомь! .которых могут быть идентичны симптомам доброкачественной гиперплазии 4рщ;татЁлвяой]Гжёй^ЗЬ1.: Перед назначением препарата и через регулярные промежутки времени во' время - лечения должно быть проведено пальцевое исследование per rectum и в случае необходимости следует определить уровень специфического антигена предстательной железы.
Пациентам с тяжелым нарушением почечной функции (клиренс креатинина <
10 мл/мин.) препарат следует назначать с осторожностью ввиду отсутствия достаточных клинических данных по этой группе пациентов.
В редких случаях при использовании тамсулозина сообщалось о развитии ангионевротического отека. В случае ангионевротического отека лечение тамсулозином следует немедленно прекратить, за пациентом должно быть установлено наблюдение до исчезновения отека, тамсулозин повторно не назначают.
У некоторых пациентов, которые применяли или применяют тамсулозин, во время оперативного лечения катаракты отмечался интраоперационный синдром атонической радужки (ИСАР), который может стать причиной увеличения количества осложнений при проведении такой операции. В связи с этим у пациентов, планирующих пройти оперативное лечение катаракты, начинать лечение тамсулозином не рекомендуется. Считается, что отмена лечения тамсулозином за 1 - 2 недели до проведения операции по удалению катаракты может иметь благоприятный эффект, однако целесообразность и сроки прекращения приема препарата пока точно не установлены.
В ходе подготовки к операции следует уточнить, использует ли или использовал ли ранее пациент тамсулозин, и при необходимости принять соответствующие меры для контроля возможного ИСАР в случае развития его во время операции.
Перед началом лечения тамсулозином пациента следует тщательно обследовать с
целью исключения возможности заболеваний, симптомь! .которых могут быть идентичны симптомам доброкачественной гиперплазии 4рщ;татЁлвяой]Гжёй^ЗЬ1.: Перед назначением препарата и через регулярные промежутки времени во' время - лечения должно быть проведено пальцевое исследование per rectum и в случае необходимости следует определить уровень специфического антигена предстательной железы.
Пациентам с тяжелым нарушением почечной функции (клиренс креатинина <
10 мл/мин.) препарат следует назначать с осторожностью ввиду отсутствия достаточных клинических данных по этой группе пациентов.
В редких случаях при использовании тамсулозина сообщалось о развитии ангионевротического отека. В случае ангионевротического отека лечение тамсулозином следует немедленно прекратить, за пациентом должно быть установлено наблюдение до исчезновения отека, тамсулозин повторно не назначают.
У некоторых пациентов, которые применяли или применяют тамсулозин, во время оперативного лечения катаракты отмечался интраоперационный синдром атонической радужки (ИСАР), который может стать причиной увеличения количества осложнений при проведении такой операции. В связи с этим у пациентов, планирующих пройти оперативное лечение катаракты, начинать лечение тамсулозином не рекомендуется. Считается, что отмена лечения тамсулозином за 1 - 2 недели до проведения операции по удалению катаракты может иметь благоприятный эффект, однако целесообразность и сроки прекращения приема препарата пока точно не установлены.
В ходе подготовки к операции следует уточнить, использует ли или использовал ли ранее пациент тамсулозин, и при необходимости принять соответствующие меры для контроля возможного ИСАР в случае развития его во время операции.
