Фенигидин-здоровье: инструкция по применению

Общая характеристика

основные физико-химические свойства: таблетки желтого или зеленовато-желтого цвета, плоскоцилиндрические с фаской;

состав: 1 таблетка содержит нифедипина 10 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, сахар-рафинад, кальция стеарат, полисорбат-80.

Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды. Производные дигидропиридина. Код АТС С08С А05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Антигипертензивное, антиангинальное средство. Селективный блокатор кальциевых каналов L-типа. Подавляет трансмембранное поступление ионов кальция в клетки гладких мышц кардиомиоцитов и артериальных сосудов.

Устраняет и предупреждает вазоспазм, расширяет коронарные и периферические (артериальные) сосуды, снижает артериальное давление, в том числе в легочной артерии, общее периферическое сопротивление сосудов и постнагрузку на сердце. Увеличивает коронарный кровоток, оптимизирует функцию миокарда, снижает потребность миокарда в кислороде, оказывает незначительное отрицательное инотропное действие, не подавляя автоматизм и проводимость миокарда.

В незначительной степени тормозит агрегацию тромбоцитов, замедляет процесс атерогенеза при длительном применении, улучшает постстенотическую циркуляцию при атеросклерозе, положительно влияет на церебральную гемодинамику. Снижает тонус миометрия (токолитическое действие).

Начало действия наступает через 20-30 минут после приема препарата, антигипертензивный эффект сохраняется в течение 4-6 часов.

Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и полностью всасывается в системный кровоток. Биодоступность составляет 40-60 % вследствие эффекта первого прохождения через печень. Смах в крови достигается через 30 минут. С белками плазмы связывается около 90 % принятой дозы. Т1/2 составляет 2-4 часа. Высокую степень связывания нифедипина с белками следует учитывать при его назначении больным гипопротеинемиями, при которых возможно значительное увеличение содержания свободной фракции препарата в крови. В незначительных количествах проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, проникает в грудное молоко. Практически полностью метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, из которых около 80 % выводится почками в виде метаболитов, 15 % - через кишечник.

У пациентов пожилого возраста и при нарушении функции печени вследствие замедления метаболизма и уменьшения печеночного кровотока снижается общий клиренс, и в 1,5 раза увеличивается Т1/2 нифедипина, что вызывает необходимость снижения дозы препарата.

Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца: хроническая стабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала). При назначении препарата Фенигидин-Здоровье пациентам с выраженной гипертензией и/или тяжелой хронической стенокардией следует учитывать риск развития зависимых от дозы нифедипина осложнений сердечно-сосудистой системы вплоть до развития опасного для жизни больного состояния (например, инфаркт миокирда). Таким пациентам Фенигидин -Здоровье назначают только при отсутствии другого подходящего лекарственного средства.

Дозу препарата и продолжительность курса лечения устанавливает врач индивидуально с учетом степени тяжести заболевания и реакции больного на лечение.

В зависимости от клинической картины, в каждом отдельном случае основную дозу следует вводить постепенно. У пациентов с нарушенной функцией печени может возникнуть необходимость в тщательном мониторинге ее состояния, а в тяжелых случаях - в снижении дозы.

Для лечения ишемической болезни сердца рекомендуется принимать по 2 таблетки препарата дважды в сутки (20×2 мг/сутки).

Если необходимы более высокие дозы препарата, их следует повышать постепенно до максимальной дозы - 60 мг/сутки.

Для лечения гипертензии Фенигидин-Здоровье рекомендуется принимать по 2 таблетки дважды в сутки (20×2 мг/сутки).

При сопутствующем применении препарата Фенигидин-Здоровье с ингибиторами CYP 3А4 или индукторами CYP 3А4 может возникнуть необходимость в коррекции дозы нифедипина или в отмене нифедипина.

Вследствие его выраженного антиишемического и антигипертензивного эффекта препарат следует отменять постепенно, особенно в случае применения высоких доз.

Таблетки следует проглатывать, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Рекомендуется избегать употребления грейпфрутового сока вместе с применением препарата.

Рекомендуемый интервал между применением таблеток - 12 часов (не менее 6 часов).

Дети до 18 лет. Безопасность и эффективность препарата у детей и подростков до 18 лет не установлена.

Пациенты пожилого возраста (> 65 лет). Требуется уменьшение дозы вследствие снижения метаболизма и общего клиренса нифедипина у пожилых пациентов.

Пациенты с нарушениями функции печени. Пациенты с нарушением функции печени во время терапии должны находиться под наблюдением врача, при выраженной печеночной недостаточности может потребоваться снижение дозы препарата.

Пациенты с нарушенной функцией почек. Коррекция дозы не требуется.

Нежелательные реакции

Клинический опыт применения нифедипина свидетельствует, что при его пероральном приеме возможны следующие побочные эффекты (очень часто - ≥1/10, часто - ≥1/100 и < 1/10, нечасто - ≥1/1000 и < 1/100, редко - ≥1/10000 и < 1/1000, очень редко - < 1/10000), частота неизвестна:

Система кроветворения: редко - лейкопения, анемия, тромбоцитопения, пурпура; очень редко - агранулоцитоз.

Иммунная система: нечасто - аллергические реакции, ангионевротический отек/ангиоотек, включая отек гортани, зуд, экзантема; частота неизвестна - анафилактические реакции. Эндокринная система: редко - гипергликемия.

Психические реакции: нечасто - тревожные реакции, расстройства сна.

Нервная система: очень часто - головная боль; часто - головокружение, слабость; нечасто - мигрень, тремор, парестезия, сонливость, усталость, нервозность; частота неизвестна - гипостезия.

Органы зрения: нечасто - помутнение зрения; частота неизвестна - боль в глазах.

Сердечная система: часто - учащенное сердцебиение; нечасто - тахикардия, боль в грудной полости (стенокардия); очень редко - инфаркт миокарда.

Сосудистая система: очень часто - отек, включая периферический отек; часто - вазодилатация; нечасто - гипотония, синкопальное состояние.

Дыхательная система: нечасто - заложенность носа, носовое кровотечение, диспноэ.

Гепатобилиарная система: нечасто - повышение уровня печеноч ный холестаз; редко - желтушность.

Кожа, подкожная клетчатка: часто - эритромелалгия, повышенное потовыделение; нечасто - эритема; редко - аллергическая фоточувствительность, пурпура; очень редко - эксфолиативный дерматит; частота неизвестна - токсический эпидермальный некролиз.

Опорно-двигательный аппарат, соединительная ткань: нечасто - мышечные спазмы, отек суставов, миалгия; частота неизвестна - артралгия.

Мочевыводящие пути, почки: нечасто - полиурия, дизурия, на фоне почечной недостаточности возможно ухудшение функции почек.

Репродуктивная система: нечасто - эректильная дисфункция; редко - обратимая (после прекращения терапии нифедипином) гинекомастия.

Прочие: часто - общее недомогание; нечасто - неспецифическая боль, озноб.