Дикловит: инструкция по применению

Один суппозиторий содержит: действующее вещество: диклофенак натрия – 50 мг; вспомогательное вещество: жир твердый - до получения суппозитория массой 1,26 г.

Суппозитории белого или почти белого цвета, торпедообразной формы. Допускается появление белого налета на поверхности суппозитория.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные уксусной кислоты и их аналоги. Код ATX: М01АВ05

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Диклофенак натрия – вещество нестероидной структуры, оказывающее выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Основным механизмом действия, установленным в условиях эксперимента, считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.

Установлено, что диклофенак натрия оказывает выраженное анальгезирующее действие при умеренно выраженном и тяжелом болевом синдроме.

При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях диклофенак натрия быстро купирует боль (как спонтанную, так и возникающую при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.

Фармакокинетика

После ректального введения диклофенак быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме достигается в среднем в течение 1 часа после введения суппозиториев 50 мг. Максимальная концентрация находится в линейной зависимости от используемой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается, не кумулирует.

Связь с белками плазмы - более 99 % (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость. Максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения из синовиальной жидкости 3-6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 ч). Взаимосвязь концентрации препарата в синовиальной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена.

Метаболизм: 50 % активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система P450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.

Период полувыведения из плазмы - 2 ч. 65 % введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1 % выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.

Диклофенак проникает в грудное молоко.

Заболевания, при которых требуется достижение быстрого противовоспалительного и/или анальгетического эффектов:

В качестве анальгетика препарат может использоваться при травмах мягких тканей, в послеродовом периоде при отсутствии грудного вскармливания, при первичной и вторичной дисменорее, в стоматологии и после хирургических вмешательств.

В соответствии с общими терапевтическими принципами основное заболевание следует лечить средствами базисной терапии. Лихорадка сама по себе не является показанием для применения препарата.

Способ применения и дозы

Суппозитории предназначены только для ректального введения.

С целью снижения риска развития нежелательных явлений препарат следует применять в наименьшей эффективной дозе в течение самого короткого периода времени, необходимого для облегчения симптомов.

Суппозиторий освобождают от контурной упаковки и вводят в прямую кишку, желательно после самопроизвольного опорожнения кишечника или очистительной клизмы. После введения суппозитория рекомендуется находиться в постели в течение 20-30 минут.

Взрослые: по 1 суппозиторию 2-3 раза в день.

Возможно одновременное применение препарата Дикловит® с пероральными формами диклофенака. При этом общая суточная доза диклофенака не должна превышать 150 мг. Пациенты пожилого возраста

Хотя клинически значимых изменений фармакокинетики диклофенака у лиц пожилого возраста не отмечается, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) следует применять у таких пациентов с особой осторожностью в связи с более высоким риском развития побочных реакций. В частности, у ослабленных пожилых пациентов или пациентов с недостаточной массой тела рекомендуется применять диклофенак в минимальной эффективной дозе. Кроме того, у таких пациентов на фоне терапии НПВП следует проводить тщательный мониторинг на предмет выявления кровотечения из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Пациенты с нарушением функции почек

Применение диклофенака у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью противопоказано. Специальные исследования у пациентов с нарушением функции почек не проводились, поэтому конкретных рекомендаций по коррекции дозы у пациентов данной группы нет. Следует с осторожностью назначать диклофенак пациентам с легкой и умеренной почечной недостаточностью.

Пациенты с нарушением функции печени

Применение диклофенака у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью противопоказано. Специальные исследования у пациентов с нарушением функции печени не проводились, поэтому конкретных рекомендаций по коррекции дозы у пациентов данной группы нет. Следует с осторожностью назначать диклофенак пациентам с легкой и умеренной печеночной недостаточностью.

Применение у детей

Применение у детей противопоказано.

Критерии оценки частоты побочных реакций: очень часто (более 1/10), часто (более или равно 1/100, менее 1/10), нечасто (более или равно 1/1000, менее 1/100), редко (более или равно 1/10000, менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000); не известно (не может быть оценено на основании имеющихся данных).

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, анемия (в т.ч. гемолитическая и апластическая анемия), агранулоцитоз.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствительность, анафилактические и анафилактоидные реакции (включая артериальную гипотензию и шок); очень редко - ангионевротический отек (включая отек лица).

Нарушения психики: очень редко - дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психотические нарушения.

Нарушения со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение; редко – сонливость, повышенная утомляемость; очень редко - парестезии, нарушения памяти, судороги, беспокойство, тремор, асептический менингит, расстройства вкуса, острое нарушение мозгового кровообращения; не известно – спутанность сознания, галлюцинации, нарушения восприятия, недомогание.

Нарушения со стороны органа зрения: очень редко – зрительные нарушения, затуманенность зрения, диплопия; не известно - неврит зрительного нерва.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто - вертиго; очень редко – шум в ушах, расстройства слуха.

Нарушения со стороны сердца: очень редко – сердцебиение, боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.

Нарушения со стороны сосудов: очень редко – артериальная гипертензия, гипотензия, васкулит.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – бронхоспазм, одышка; очень редко - пневмонит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, рвота, диарея, диспепсия, абдоминальная боль, вздутие живота, анорексия; редко – гастрит, желудочно-кишечное кровотечение (кровавая рвота, мелена, диарея с примесью крови), язвы желудка и/или кишечника, сопровождающиеся или не сопровождающиеся кровотечением или перфорацией (в ряде случаев с фатальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста); очень редко – колит (включая геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит (включая язвенный стоматит), глоссит, нарушения функции пищевода, диафрагмоподобный стеноз кишечника, панкреатит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто – повышение активности «печеночных» трансаминаз; редко – гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко – молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто – сыпь; редко – крапивница; очень редко – буллезная сыпь, экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, выпадение волос, реакции фоточувствительности; пурпура, в т. ч. аллергическая, зуд.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко – острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит; нефротический синдром; папиллярный некроз.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко – раздражение в области применения, отек.

Нарушения со стороны половых органов и молочных желез: очень редко – импотенция.

Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что диклофенак, особенно в высоких дозах (150 мг в сутки) и при длительном применении, может приводить к повышению риска возникновения артериальной тромбоэмболии (например, инфаркта миокарда или инсульта).