Бупивакаин-гриндекс спинал Гомель

1 мл раствора содержит:

активное вещество — бупивакаина гидрохлорид 5 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид 8 мг; 0,1 М раствор кислоты хлористоводородной / 0,1 М раствор натрия гидроксида до РН 4,0-6,5; вода для инъекций до 1 мл.

Раствор для инъекций.

Бупивакаин является анестетиком амидного типа длительного действия. Обратимо блокирует проведение импульсов по нервному волокну за счет влияния на натриевые каналы, оказывает гипотензивное действие, замедляет частоту сердечных сокращений. Наступление и продолжительность местной анестезии зависит от места введения лекарственного средства. Бупивакаин хорошо растворяется в жирах. Считается, что О местные анестетики амидного типа работают на уровне натриевых каналов мембраны нервного волокна.

Бупивакаин Гриндекс Спинал раствор для инъекций 5 мг/мл является изобарическим, относительная плотность при 37^оС составляет 1,000, предназначен для спинальной анестезии. После интратекального введения изобарический раствор препарата демонстрирует более вариабельное распространение и более длительное действие по сравнению с гипербарическим раствором.

Концентрация бупивакаина в плазме зависит от дозы, способа введения и количества кровеносных сосудов в месте инъекции.

Абсорбция бупивакаина из субарахноидального пространства носит двухфазный характер, период полувыведения составляет соответственно 50 и 408 минут. Медленная элиминация бупивакаина определяется наличием медленной фазы абсорбции, что объясняет более длительный период полувыведения (Т1/2) после субарахноидального введения по сравнению с внутривенным введением. Концентрация бупивакаина в плазме крови после интратекальной блокады ниже по сравнен амирегионарной анестезии, так как для интратекальной анестезии требуются меньшие дозы препарата.

В целом, увеличение максимальной концентрации препарата в плазме крови составляет около 0,4 мг/л на каждые введенные 100 мг препарата. Это означает, что доза 20 мг создает концентрацию в плазме крови приблизительно мг/л.

Бупивакаин метаболизируется в печени путем гидроксилирования в 4-гидроксибупивакаин и путем N-деалкилирования в 2,6-пипеколоксилидин (РРХ), медиатором обоих процессов является цитохром Р450ЗА4. Таким образом, клиренс бупивакаина зависит как от кровотока в печени, так и от активности метаболизирующих ферментов. Выводится главным образом почками, только 5-6% бупивакаина выводится в неизмененном виде с мочой.

Бупивакаин проникает через плаценту. Связывание с белками плазмы в организме плода ниже, чем в организме матери, концентрация несвязанной фракции в организме плода и матери одинакова. Выделяется с молоком матери.

Показания для применения

Спинальная анестезия при хирургических операциях на нижних конечностях, в том числе операциях на бедре длительностью 3-4 часа, требующих выраженного моторного блока.