facebook vkontakte e signs star-full
Эффективная реклама на сайте

Азарга: инструкция по применению

Азарга
Формы выпуска: капли
ФТГ: Противоглаукомное средство; карбоангидразы ингибитор+бета-адреноблокатор
Цены в аптеках Минска
28.47 – 35.65 р. Где купить

Состав

Активные вещества:

Бринзоламид 10,0 мг

Тимолол 5 мг (в виде тимолола малеата 6,8 мг).

Вспомогательные вещества:

Бензалкония хлорид (в виде 50 % раствора), динатрия эдетат, натрия хлорид, тилоксапол, маннитол, карбомер (974Р), натрия гидроксид и/или кислота хлористоводородная (для доведения pH), вода очищенная.

Описание

Однородная суспензия белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы II. Вследствие ингибирования карбоангидразы II происходит замедление образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости, что приводит к уменьшению продукции внутриглазной жидкости в цилиарном теле глаза. В результате происходит снижение внутриглазного давления (ВГД).

Тимолол - неселективный блокатор бета-адренорецепторов без симпатомиметической активности, не оказывает прямого депрессивного влияния на миокард, не обладает мембраностабилизирующей активностью. При местном применении снижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения ее оттока.

Комбинированное действие бринзоламида и тимолола превышает действие каждого вещества в отдельности.

Фармакокинетика

При местном применении бринзоламид и тимолол проникают в системный кровоток. Бринзоламид адсорбируется в эритроцитах в результате избирательного связывания преимущественно с карбоангидразой II. Максимальная концентрация (Стах) бринзоламида в эритроцитах около 18,4 рМ. Связывание с белками плазмы составляет около 60%.

Метаболизм бринзоламида происходит путем N-деалкилирования, О-деалкилирования и окисления N-пропиловой боковой цепи. Основной метаболит - N-дезэтил бринзоламид, в

присутствии бринзоламида также связывается с карбоангидразой I и также накапливается в эритроцитах. Бринзоламид выводится, в основном, почками -около 60%.

Около 20% выводится в виде метаболитов: основного метаболита (N-дезэтилбринзоламид) и следовых концентраций других метаболитов (N- дезметоксипропила и О-десметила).

Максимальная концентрация (Стах) тимолола в плазме крови составляет около 0,824 нг/мл и сохраняется до порога обнаружения в течение 12 часов. Т1/2 тимолола составляет 4,8 часов после местного применения Азарги. Метаболизм тимолола происходит двумя путями: с образованием этаноламинной боковой цепи на тиадиазольном кольце и с формированием этанольной боковой цепи у азота морфолина и аналогичной боковой цепи с карбонильной группой, соединенной с азотом. Метаболизм тимолола осуществляется главным образом изоферментом CYP 2D6. Тимолол и образующиеся метаболиты в основном выводятся почками. Около 20% тимолола выводится в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов.

Показания к применению

Снижение повышенного внутриглазного давления у взрослых пациентов при открытоугольной глаукоме и внутриглазной гипертензии у пациентов, у которых монотерапия обеспечивает недостаточное снижение ВГД.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к активным веществам или любому из вспомогательных компонентов.

• Бронхиальная астма, бронхиальная астма в анамнезе или тяжелое хроническое обструктивное заболевание легких.

• Синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени, выраженная сердечная недостаточность или кардиогенный шок.

• Тяжелый аллергический ринит и гиперреактивность бронхов; гиперчувствительность к другим бета-блокаторам.

• Гиперхлоремический ацидоз.

• Тяжелая почечная недостаточность.

• Гиперчувствительность к сульфаниламидам.

Беременность и период лактации

Нет адекватных данных применения бринзоламида бepeмeнными. Исследования на животных продемонстрировали определенную токсичность в отношении репродуктивной функции, однако потенциальный риск для человека не известен.

Хорошо контролируемые эпидемиологические исследования системного применения бета-блокаторов не выявили увеличения врожденных пороков плода, но некоторое фармакологическое действие, такое как брадикардия, отмечалось у плода или новорожденных. Ограниченные данные по количеству беременных, получавших лечение тимололом, тем не менее, не указывают на возникновение каких-либо побочных эффектов или негативное влияние на протекание беременности или здоровье плода/новорожденного, известен лишь один случай брадикардии и аритмии плода женщины, которая проходила лечение тимололом, глазными каплями. В настоящее время не имеется каких-либо других достоверных эпидемиологических данных.

Препарат АЗАРГА не должен использоваться в период беременности за исключением случаев очевидной необходимости.

Период кормления грудью.

Неизвестно, выделяется ли бринзоламид в грудное молоко человека. Исследования на животных продемонстрировали, что бринзоламид выделяется в грудное молоко. Тимолол не обнаруживается в материнском грудном молоке. Тем не менее, при терапевтических дозах препарата АЗАРГА, не ожидается какого-либо воздействия на новорожденных/младенцев, находящихся на грудном вскармливании.

АЗАРГА может применяться в период кормления грудью.

Способ применения и дозы

  • ТЩАТЕЛЬНО ВЫМОЙТЕ РУКИ ПЕРЕД ЗАКАПЫВАНИЕМ.
  • ЗАПРОКИНЬТЕ ГОЛОВУ НАЗАД. ОТТЯНИТЕ НИЖНЕЕ ВЕКО ВНИЗ И ПОСМОТРИТЕ ВВЕРХ.
  • ВСТРЯХНИТЕ ФЛАКОН! ЗАКАПАЙТЕ 1 КАПЛЮ В ПРОСТРАНСТВО МЕЖДУ ВЕКОМ И ГЛАЗНЫМ ЯБЛОКОМ.
  • НЕ ПРИКАСАЙТЕСЬ КОНЧИКОМ ФЛАКОНА К ВЕКАМ, РЕСНИЦАМ И НЕ ТРОГАЙТЕ ЕГО РУКАМИ.
  • ЗАКРОЙТЕ ГЛАЗ И ПРОМОКНИТЕ ЕГО СУХИМ ВАТНЫМ ТАМПОНОМ.
  • НЕ ОТКРЫВАЯ ГЛАЗ, СЛЕГКА ПРИЖМИТЕ ЕГО ВНУТРЕННИЙ УГОЛ НА 3-5 МИНУТ. ЭТО ПОЗВОЛИТ ПОВЫСИТЬ ЭФФЕКТИВНОСТЬ КАПЕЛЬ И УМЕНЬШИТЬ РИСК ВОЗНИКНОВЕНИЯ НЕБЛАПРОИЯТНЫХ СИСТЕМНЫХ ПОБОЧНЫХ ЭФФЕКТОВ.
  • ФЛАКОН НЕОБХОДИМО ПЛОТНО ЗАКРЫВАТЬ ПОСЛЕ КАЖДОГО ИСПОЛЬЗОВАНИЯ.

Побочное действие

В ходе двух клинических исследований продолжительностью 6 и 12 месяцев, в которых участвовало 394 пациента, получавших лечение с использованием препарата АЗАРГА, наиболее часто регистрируемой побочной реакцией было временное затуманивание зрения после инстилляции (3,6%), продолжавшееся от нескольких секунд до нескольких минут.

Нижеуказанные неблагоприятные побочные реакции классифицируются по следующей методике: очень часто: £ 1/10; часто (от > 1/100 до < 1/10); нечасто (от >1/1 ООО до <1/100), редко (от > 1/10 000 до < 1/1000) или очень редко (< 1/10 000). В пределах каждой группы частота нежелательных явлений представлена в порядке снижения серьезности.

АЗАРГА содержит бринзоламид, который является сульфаниламидным ингибитором карбоангидразы обладающим системной абсорбцией. Нарушения со стороны желудочно­кишечного тракта, нервной системы, гематологические, почечные и метаболические побочные реакции обычно связаны с системным применением ингибиторов карбоангидразы. Возникновение таких же побочных реакций, свойственных оральным ингибиторам карбоангидразы, возможно и при их местном применении.

АЗАРГА содержит бринзоламид и тимолол (в виде тимолола малеата). Другие побочные реакции, имевшие место во время применения отдельных компонентов препарата в ходе клинических исследований включают:

Бринзоламид: назофарингит, фарингит, синусит, ринит, снижение количества эритроцитов, увеличение уровня хлоридов в крови, гиперчувствительность, апатия, депрессия, подавленное настроение, снижение либидо, кошмары, повышенная возбудимость, сонливость, двигательная дисфункция, амнезия, нарушение памяти, головокружение, парестезия, тремор, головная боль, гипестезия, агевзия, кератит, кератопатия, увеличение отношения экскавация/диск зрительного нерва, повреждение роговичного эпителия, повышение внутриглазного давления, отделяемое, окрашивание роговицы, отек роговицы, конъюнктивит, воспаление мейбомиевых желез, диплопия, опалесценция, фотофобия, фотопсия, снижение остроты зрения, птеригиум, глазной дискомфорт, кератоконъюнктивит, гипестезия глаза, пигментация склеры, субконъюнктивальная киста, повышенное слезотечение, нарушение зрения, отечность глаз, глазная аллергия, выпадение бровей или ресниц, нарушения со стороны век, отек век, ощущение инородного тела в глазах, шум в ушах, головокружение, кардиореспираторный дистресс-синдром, стенокардия, брадикардия, аритмия, тахикардия, повышение артериального давления, диспноэ, астма, гиперреактивность бронхов, носовое кровотечение, раздражение в горле, заложенность верхних дыхательных путей, постназальный затек, чихание, сухость в носу, сухость во рту, эзофагит, рвота, диарея, тошнота, диспепсия, боль в верхних отделах кишечника, желудочно-кишечный дискомфорт, частая дефекация, желудочно-кишечные расстройства, оральная гипестезия, оральная парестезия, метеоризм, аномальные результаты функциональных тестов печени, крапивница, кожная сыпь, генерализованный зуд, алопеция, ощущение стянутости кожи, дерматит, эритема, боль в пояснице, мышечный спазм, миалгия, артралгия, боль в конечности, боль в почках, поллакиурия, эректильная дисфункция, астеническим синдром, дискомфорт в груди,усталость, чувство дрожи, раздражительность, боль в груди, периферический отек, недомагание.

Тимолол: гипогликемия, депрессия, церебральная ишемия, инсульт, обморок, тяжелая псевдопаралитическая миастения, парестезия, головная боль, головокружение, конъюнктивит, диплопия, птоз века, кератит, нарушение зрения, остановка сердца, сердечная недостаточность, аритмия, атриовентрикулярная блокада, брадикардия, учащенное сердцебиение, гипотензия, нарушение дыхания, бронхоспазм, диспноэ, заложенность носа, диарея, тошнота, алопеция, сыпь, астенический синдром, боль в груди.

Передозировка

Сведения о случаях передозировки при местном применении отсутствуют.

Возможные симптомы передозировки: нарушение электролитного баланса, развитие ацидозного состояния, нарушения со стороны центральной нервной системы.

В случае передозировки немедленно промыть глаза водой. Показана симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует контролировать уровень электролитов и pH крови. Гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Исследований по взаимодействию препарата АЗАРГА суспензия капли глазные с другими препаратами не проводилось.

Не рекомендуется одновременное использование с оральными ингибиторами карбоангидразы, так как существует вероятность усиления системных побочных реакций. При одновременном применении с ингибиторами CYP3A4, такими, как кетоназол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и тролеандомицин возможно ингибирование метаболизма бринзоламида. Ингибиторы CYP3A4 следует назначать с осторожностью. Однако накопление бринзоламида маловероятно, поскольку он выводится почками. Бринзоламид не является ингибитором цитохрома Р-450.

При одновременном применении с оральными блокаторами кальциевых каналов, гуанетидином, бета-адреноблокаторами, антиаритмическими препаратами, сердечными гликозидами и парасимпатомиметиками возможно усиление гипотензивного действия и/или развитие значимой брадикардии.

Развитие гипертензии после резкой отмены кпонидина может усиливаться при одновременном приеме бета-блокаторов.

Потенцирование системного действия бета-блокаторов (например, урежение сердечного ритма) может быть вызвано в ходе комбинированной терапии ингибиторами CYP2D6 (квинидином, циметидином) и тимололом.

Бета-блокаторы могут усиливать гипогликемическое действие противодиабетических средств. Бета-блокаторы могут маскировать признаки и симптомы гипогликемии.

В случае использования с другими местными офтальмологическими препаратами интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут.

Особенности применения

Системные эффекты

Как и другие, местно применяемые офтальмологические средства, бринзоламид и тимолол абсорбируются системно. По причине присутствия бета-адренергического компонента (тимолол) могут отмечаться такие же типы сердечнососудистых и легочных побочных реакций, которые наблюдаются при применении системных бета- адреноблокаторов. Сердечная недостаточность должна быть взята под адекватный контроль перед началом лечения тимололом. За пациентами с тяжелыми заболеваниями сердца в анамнезе необходимо вести наблюдение для выявления признаков сердечной недостаточности, а также контролировать частоту их пульса. Известны случаи респираторных и сердечных реакций с летальным исходом в результате бронхоспазма

/сердечной недостаточности у пациентов с астмой после применения тимолола малеата. Бета-адреноблокаторы должны использоваться с осторожностью у пациентов, которые

подвержены спонтанной гипогликемии или у пациентов с нестабильным инсулинозависимым сахарным диабетом, поскольку бета-адреноблокаторы могут маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии. Они также могут маскировать признаки гипертиреоза и вызывать усугубление стенокардии Принцметала, тяжелых расстройств периферического и центрального кровообращения и гипотензии.

АЗАРГА содержит бринзоламид, который является сульфаниламидом. При местном применении могут отмечаться такие же типы побочных реакций, которые характерны для сульфаниламидов при системном применении. Известны случаи нарушений кислотно­щелочного равновесия при пероральном применении ингибиторов карбоангидразы.

Анафилактические реакции

При применении бета-адреноблокаторов пациенты с атопией или тяжелой формой анафилактической реакции на различные аллергены в анамнезе могут быть невосприимчивы к обычным дозам адреналина, используемого для лечения анафилактических реакций.

Сопутствующая терапия

Воздействие на внутриглазное давление или известные эффекты системной бета- блокации могут быть усилены при применении препарата АЗАРГА пациентами, которые уже принимают оральный бета-адреноблокатор. Не рекомендуется применение двух местных бета-адреноблокаторов или двух местных ингибиторов карбоангидразы.

Офтальмологические эффекты

Существует ограниченный опыт применения препарата АЗАРГА для лечения пациентов с псевдоэксфолиативной глаукомой или пигментной глаукомой. Необходимо соблюдать осторожность при лечении таких пациентов, и рекомендуется тщательный мониторинг ВГД.

Не проводилось изучение применения препарата АЗАРГА у пациентов с узкоугольной глаукомой и его применение не рекомендуется для таких пациентов.

Оральные ингибиторы карбоангидразы могут нарушить способность пожилых пациентов выполнять работы, требующие повышенного внимания и/или координации движений. АЗАРГА абсорбируется системно и, следовательно, это может отмечаться и при местном применении.

Влияние бринзоламида на функцию эндотелия роговицы у пациентов с аномалией роговицы (особенно у пациентов с малым количеством эндотелиальных клеток) не изучалась. Не проводилось изучения на пациентах, использующих контактные линзы, поэтому при применении бринзоламида рекомендуется проводить тщательный мониторинг таких пациентов, поскольку ингибиторы карбоангидразы могут оказать воздействие на гидратацию роговицы, а использование контактных линз может увеличить риск возникновения нарушений метаболизма в роговице. Рекомендуется проводить тщательный мониторинг пациентов с аномалиями роговицы, особенно у пациентов с сахарным диабетом или дистрофией роговицы.

Известно, что бензалкония хлорид, который часто используется в качестве консерванта в составе офтальмологических препаратов, может вызывать точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию. Поскольку препарат АЗАРГА содержит бензалкония хлорид, при частом или длительном применении необходим тщательный мониторинг.

АЗАРГА содержит бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение глаз и обесцвечивание мягких контактных линз. Рекомендуется снимать контактные линзы перед применением препарата АЗАРГА. После инстилляции препарата рекомендуется подождать 15 минут перед надеванием линз.

В случае возникновения любых признаков серьезных побочных эффектов или реакции гиперчувствительности необходимо прекратить применение этого лекарственного средства.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами

Как и с любыми другими глазными каплями, временное затуманенное зрение или другие нарушения зрения могут оказать воздействие на способность управлять транспортными средствами или работе с механизмами. В случае возникновения затуманенного зрения после инстилляции, пациент, перед тем как садиться за руль или работать с механизмами, должен дождаться, пока зрение не придет в норму.

Если у пациента после применения препарата временно снижается чёткость зрения, до её восстановления не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания.

Форма выпуска

Суспензия капли глазные.

По 5 мл в пластиковый флакон-капельницу «DROPTAINER™». По 1 флакону с инструкцией по применению в пачку картонную.

Условия хранения

При температуре 2-30°С, в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.

Использовать в течение 4 недель после вскрытия флакона.

Условия отпуска из аптек


Цены в аптеках
Минск Местоположение

Азарга

Алкон Лабораториз Бельгия

Аналоги препарата Азарга в аптеках Минска

Фавуленз

Реб-Фарма Беларусь
appPhone
Открыть в приложении 103.by
На данном Веб-сайте используются файлы cookie. Продолжая пользоваться ресурсом, вы соглашаетесь с условиями Политики обработки персональных данных.