Кутипин: инструкция по применению

Таблетка Кутипин 25 мг содержит: кветиапин (в форме кветиапина фумарата) 25 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая силифицированная (Просолв SMCC 90), кросповидон (тип В), кремния диоксид коллоидный безводный, лимонная кислота безводная, полисорбат 80, кремния диоксид, магния стеарат;

оболочка (Опадрай II33F84535 розовый): лактозы моногидрат, гипромеллоза 2910, титана диоксид (Е171), макрогол, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172).

Таблетка Кутипин 200 мг содержит: кветиапин (в форме кветиапина фумарата) 200 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая силифицированная (Просолв SMCC 90), кросповидон (тип В), кремния диоксид коллоидный безводный, лимонная кислота безводная, полисорбат 80, кремния диоксид, магния стеарат;

оболочка (Опадрай II33F58617 белый): лактозы моногидрат, гипромеллоза 2910, титана диоксид (Е171), макрогол.

Кутипин 25 мг

Оранжево-коричневые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, гладкие с обеих сторон.

Кутипин 200 мг

Белые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с разделительной риской с одной стороны и гладкие с другой стороны.

Антипсихотические средства.

Диазепины, оксазепины, тиазепины и оксепины.

Код АТХ: N05AH04

Лечение шизофрении.

Лечение биполярных расстройств включая:

• умеренные или тяжелые маниакальные эпизоды при биполярных расстройствах;
• большие депрессивные эпизоды при биполярных расстройствах;
• предупреждение рецидивов у пациентов с биполярными расстройствами, у которых при лечении маниакального или депрессивного эпизода был отмечен эффект при применении кветиапина.

Для каждого показания существуют различные схемы дозирования кветиапина. Пациент должен принимать адекватную дозу кветиапина, соответствующую его состоянию.

Таблетки кветиапина принимают внутрь, независимо от приема пищи.

При помощи риски таблетка Кутипин 200 может быть поделена на равные дозы.

Взрослые

Лечение шизофрении

Таблетки кветиапина принимают 2 раза в сутки. Суточная доза в течение первых 4-х дней лечения составляет 50 мг (1-й день), 100 мг (2-й день), 200 мг (3-й день) и 300 мг (4-й день).

Начиная с 4-го дня дозу титруют до достижения обычной эффективной дозы, составляющей 300-450 мг в сутки. Однако, в зависимости от клинического ответа и индивидуальной переносимости препарата, эффективная доза может составлять 150-750 мг в сутки.

Лечение маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах.

Таблетки кветиапина принимают 2 раза в сутки. Кветиапин назначают в качестве монотерапии или в сочетании с нормотимиками. Суточная доза в течение первых 4-х дней терапии составляет 100 мг (1-й день), 200 мг (2-й день), 300 мг (3-й день) и 400 мг (4-й день). Дальнейшее увеличение дозы (до достижения 800 мг в сутки на 6-й день приема) должно быть не более чем на 200 мг в сутки.

В зависимости от клинического ответа и индивидуальной переносимости лекарственного средства, эффективная доза может составлять 200-800 мг в сутки. Обычно эффективная доза составляет 400-800 мг в сутки.

Лечение депрессивных эпизодов при биполярных расстройствах

Таблетки кветиапина принимают 1 раз в сутки перед сном. Суточная доза в течение первых 4-х дней терапии составляет 50 мг (1-й день), 100 мг (2-й день), 200 мг (3-й день) и 300 мг (4-й день). Рекомендуемая суточная доза составляет 300 мг.

В клинических исследованиях не было выявлено преимуществ в группе пациентов, принимающих кветиапин в дозе 600 мг в сутки, по сравнению с группой пациентов, принимающих кветиапин в дозе 300 мг в сутки. Тем не менее у отдельных пациентов доза 600 мг в сутки может быть предпочтительной. Как показали клинические исследования у отдельных пациентов возможно снижение дозы до 200 мг в сутки.

Лечение депрессивных эпизодов при биполярных расстройствах должно быть начато врачами, имеющими опыт в лечении биполярных расстройств.

Предупреждение рецидивов у пациентов с биполярными расстройствами

Следует продолжать прием той дозы кветиапина, которая оказалась эффективной дозой для лечения острого эпизода биполярного расстройства. Доза может быть скорректирована в зависимости от клинического ответа и индивидуальной переносимости пациента в пределах от 300 до 800 мг в сутки в 2 приема.

Для поддерживающей терапии назначают минимальную эффективную дозу.

Пожилые

Как и другие антипсихотические препараты, кветиапин с осторожностью назначают пожилым людям, особенно в начале лечения. Пациентам пожилого возраста назначают кветиапин в начальной дозе 25 мг в сутки. Дозу можно увеличивать ежедневно на 25-50 мг в сутки до достижения эффективной дозы. Скорость титрования и доза кветиапина у пожилых пациентов должны быть меньше, чем у молодых пациентов, в зависимости от клинического ответа и индивидуальной переносимости лекарственного средства пациентом. Средний плазменный клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30%-50% ниже, чем у молодых пациентов.

Эффективность и безопасность кветиапина у пациентов старше 65 лет с депрессивными эпизодами в рамках биполярного расстройства не изучалась.

Дети и подростки

Кветиапин не рекомендуется применять для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет в связи с отсутствием клинических данных, доказывающих эффективность и безопасность кветиапина в этой возрастной группе.

Пациенты с почечной недостаточностью

Коррекция дозы не требуется у пациентов с почечной недостаточностью.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Кветиапин активно метаболизируется в печени, поэтому его с осторожностьюназначают пациентам с печеночной недостаточностью, особенно в начале лечения. Начальная доза - 25 мг в сутки. Дозу можно увеличивать ежедневно на 25-50 мг в сутки до достижения эффективной дозы в зависимости от клинического ответа и индивидуальной переносимости препарата пациентом.

Если Вы забыли принять кветиапин

Если Вы забыли принять кветиапин, примите его, как только вспомните. Если почти пришло время принять следующую дозу - подождите до тех пор. Не принимайте двойную дозу кветиапина, чтобы восполнить пропущенную дозу этого лекарственного средства.

Если Вы прекратите принимать кветиапин

Если Вы внезапно прекратите принимать кветиапин, у Вас может появиться бессонница, болезненное состояние (тошнота), головная боль, диарея, рвота, головокружение или раздражительность. Ваш врач может посоветовать Вам, как постепенно снижать дозу кветиапина перед прекращением приема этого лекарственного средства.

Если у Вас появятся дополнительные вопросы по применению кветиапина - спросите у своего врача или фармацевта.

Наиболее часто встречающиеся побочными эффектами (>10%) кветиапина являются сонливость, головокружение, головная боль, сухость во рту, синдром отмены, повышение уровня триглицеридов, общего холестерина (главным образом холестерина и липопротеидов низкой плотности), снижение уровня липопротеидов высокой плотности, увеличение массы тела, снижение концентрации гемоглобина и экстрапирамидные симптомы.

Нежелательные эффекты, связанные с приемом кветиапина, приведены в таблице ниже в соответствии с форматом, рекомендованным Советом международных медицинских научных организаций (CIOMS III; 1995).

Частота побочных эффектов: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, 1/1000, 1 /10000,
Со стороны крови и лимфатической системы
Очень часто	Снижение уровня гемоглобина23.
Часто	Лейкопения1,29, снижение количества нейтрофилов, увеличение количества эозинофилов28.
Нечасто	Анемия, снижение количества тромбоцитов14.
Редко	Агранулоцитоз27.
Частота неизвестна	Нейтропения1.
Со стороны иммунной системы
Нечасто	Гиперчувствительность (в том числе кожные аллергические реакции).
Очень редко	Анафилактические реакцииб.
Со стороны эндокринной системы
Часто	Гиперпролактинемия 16, снижение уровней общего Т 4 25, свободного Т 4 25 и общего Т 3 25, повышение уровня ТТГ 25.
Нечасто	Снижение уровня свободного Т 3 25, гипотиреоз22.
Очень редко	Неадекватная секреция антидиуретического гормона.
Очень часто
Часто
Нечасто	Гипонатриемия 20, сахарный диабет1,5,6.
Редко	Метаболический синдром30.
Очень редко	Обострение ранее существующего диабета.
Психические расстройства
Часто	Ненормальные сновидения и кошмары, суицидальные мысли и суицидальное поведение21
Редко	Сомнабулизм, разговор во время сна, расстройство пищевого поведения во время сна.
Со стороны нервной системы
Очень часто	Головокружение 4,17, сонливость2,17,, головная боль, экстрапирамидные симптомы1,13.
Часто	Дизартрия.
Нечасто	Припадки1,синдром беспокойных ног, поздняя дискинезия1,6, обмороки 4,17.
Со стороны сердца
Часто	Тахикардия4, сердцебиение 24.
Нечасто	Удлинение интервала QТ 1,13,19, брадикардия33.
Со стороны органов зрения
Часто	Нечеткость зрения.
Со стороны почек и мочевыводящих путей
Нечасто	Задержка мочи.
Со стороны сосудов
Часто	Ортостатическая гипотензия 4,17.
Редко	Венозная тромбоэмболия 1.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения
Часто	Одышка22
Нечасто	Ринит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Очень часто	Сухость во рту.
Часто	Запор, диспепсия, рвота 26.
Нечасто	Дисфагия8.
'Редко	Панкреатит1, кишечная непроходимость.
Со стороны печени и желчевыводящих путей
Часто	Повышение уровня сывороточных трансаминаз (АЛТ, АСТ)3 и гамма-глутамил-трансферазы (ГГТ)3.
Редко	Желтухаб, гепатит.
Со стороны кожных покровов и подкожной клетчатки
Очень редко	Отек Квинке6, синдром Стивенса-Джонсона6.
Частота неизвестна	Токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани
Очень редко	Рабдомиолиз.
Беременность, послеродовой период и перинатальные состояния
Частота неизвестна	Синдром отмены у новорожденных32.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез
Нечасто	Сексуальная дисфункция.
Редко	Приапизм, галакторея, набухание молочных желез, нарушение менструального цикла.
Общие реакции
Очень часто	Синдром отмены 1,10.
Часто	Слабая астения, периферические отеки, раздражительность, лихорадка.
Редко	Нейролептический злокачественный синдром1, гипотермия.
Со стороны лабораторных показателей
Редко	Повышение уровня креатинфосфокиназы в сыворотке крови15.

1. См. раздел «Особые указания и меры предосторожности».
2. Сонливость может возникать в течение первых двух недель лечения и обычно проходит при продолжении лечения.
3. Бессимптомное повышение (до 3-хкратного превышения верхней границы нормы) уровня сывороточных трансаминаз (АЛТ, АСТ) и гамма-глутамил-трансферазы (ГГТ) в сыворотке крови наблюдалось у некоторых пациентов. Как правило, оно было обратимым на фоне продолжающегося приема кветиапина.
4. При совместном применении нейролептиков (в том числе кветиапина) и альфа-1- адреноблокаторов возможно развитие ортостатической гипотензии с головокружением, тахикардией или (у некоторых пациентов) обмороков, особенно в период первоначального подбора дозы (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности»).
5. Обострение ранее существовавшего сахарного диабета наблюдалось в очень редких случаях.
6. Частота рассчитана исходя из пост-маркетинговых данных.
7. Уровень глюкозы в крови натощак ≥126 мг/дл (≥ 7,0 ммоль/л) или после еды - ≥ 200 мг/дл (≥11,1 ммоль/л), имел место как минимум один случай.
8. Увеличение частоты случаев дисфагии при применении кветиапина в сравнении с группой плацебо наблюдалось лишь в клинических исследованиях по лечению депрессии при биполярных расстройствах.
9. На основании увеличения массы тела более чем на 7 % по сравнению с исходным. Наблюдается преимущественно в первые недели лечения у взрослых.
10. Проявления синдрома отмены, которые наиболее часто наблюдались во время плацебо-контролируемых клинических исследований по монотерапии кветиапином: бессонница, тошнота, головная боль, диарея, рвота, головокружение, раздражительность. Частота этих реакций значительно уменьшалась через неделю после прекращения приема лекарственного средства.
11. Уровень триглицеридов ≥ 200 мг/дл (≥ 2,258 ммоль/л) (возраст пациентов ≥18 лет) или ≥150 мг/дл (≥ 1,694 ммоль/л) (возраст пациентов <18 лет), имел место как минимум один случай.
12. Уровень холестерина ≥ 240 мг/дл (≥ 6,2064 ммоль/л) (возраст пациентов >18 лет) или ≥ 200 мг/дл (≥ 5,172 ммоль/л) (возраст пациентов <18 лет), имел место как минимум в одном случае. Увеличение уровня холестерина ЛПНП ≥ 30 мг/дл (≥ 0,769 ммоль/л) отмечалось очень часто. Среднее значение уровня холестерина ЛПНП среди пациентов, у которых этот показатель был увеличен - 41,7 мг/дл (≥ 1,07 ммоль/л).
13. См. текст ниже.
14. Количество тромбоцитов < 100 х 10 ⁹/л отмечено по крайней мере в одном случае.
15. На основании клинических исследований установлено, что повышение уровня креатинфосфокиназы в крови не связано со злокачественным нейролептическим синдромом.
16. Уровень пролактина > 20 мкг/л (> 869,56 пмоль/л) (возраст пациентов >18 лет) у мужчин; > 30 мкг/л (> 1304,34 пмоль/л) женщины в любое время.
17. Может привести к падениям.
18. Уровень холестерина ЛПВП < 40 мг/дл (1,025 ммоль/л) у мужчин; < 50 мг/дл (1,282 ммоль/л) у женщин.
19. Количество пациентов, у которых имело место изменение интервала QТс от < 450 мсек до ≥ 450 мсек с ≥ 30 мсек увеличением. В плацебо-контролируемых исследованиях среднее значение показателя и количество пациентов, у которых изменен интервал QТс до клинически значимого уровня сопоставимы в группе кветиапина и плацебо.
20. Изменение от > 132 ммоль/л до < 132 ммоль/л наблюдалось по крайней мере в одном случае.
21. Случаи суицидальных мыслей и суицидального поведения были зарегистрированы во время лечения кветиапином в ранние сроки или после прекращения лечения (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности»).
22. См. раздел «Фармакодинамика».
23. Снижение уровня гемоглобина до ≤ 13 г/дл (8,07 ммоль/л) у мужчин и ≤ 12 г/дл (7,45 ммоль/л) у женщин, наблюдалось как минимум у одного из 11 % пациентов, получавших кветиапин, во всех открытых клинических испытаниях. Среднее значение максимального снижения уровня гемоглобина у этих пациентов составило 1,50 г/дл.
24. Сердцебиение отмечалось на фоне тахикардии, головокружения, ортостатической гипотензии и/или скрытых сердечных/респираторных заболеваний.
25. Основывается на изменении значения от нормального исходного уровня до клинически важного значения в любое время во всех исследованиях. Изменение уровня общего Т 4, свободного Т 4, общего Т 3 и свободного Т 3 определяются как < 0,8 х LLN (LLN- значение нижней границы нормы) (пмоль/л), изменение значения ТТГ- > 5 мМЕ/л на протяжении лечения.
26. На основании повышения частоты рвоты у пациентов пожилого возраста (≥ 65 лет).
27. Изменение количества нейтрофилов от ≥ 1,5х10⁹/л в начале исследования до <0,5х10⁹ / л в процессе лечения.
28. На основании изменения значения от нормального исходного до потенциально клинически важного значения на всем протяжении лечения во всех исследованиях. Изменение количества эозинофилов определяется как ≥ 1 х Ю⁹ клеток /л.
29. На основании изменения значения от нормального исходного до потенциально клинически важного значения на всем протяжении лечения во всех исследованиях. Изменение количества лейкоцитов определяется как ≤ 3x10⁹ клеток/л.
30. На основании сообщений о развитии метаболического синдрома во время всех клинических исследований кветиапина.
31. У отдельных пациентов в клинических исследованиях было отмечено наличие более чем одного из факторов риска развития метаболического синдрома: увеличение массы тела, повышение уровня глюкозы крови и изменение липидограммы (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности»),
32. См. раздел «Беременность и период кормление грудью».
33. Наблюдается в начале или в первые недели лечения и связано с гипотонией и/или обмороками. Частота рассчитана на основе данных, полученных во всех клинических исследованиях кветиапина.

Удлинение интервала QТ, желудочковая аритмия, внезапная смерть, остановка сердца и полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт» были зарегистрированы очень редко при применении нейролептиков и считаются классовым эффектом нейролептиков (См. раздел «Особые указания и меры предосторожности»).

Дети и подростки

Побочные эффекты, описанные выше для взрослых, должны рассматриваться для детей и подростков. В следующей таблице приведены побочные эффекты, которые более часто наблюдаются у детей и подростков в возрасте 10-17 лет, чем у взрослых, а также побочные эффекты, которые не наблюдались у взрослых.

Частота побочных эффектов: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, 1/1000, 1 /10000,
Со стороны обмена веществ и питания
Очень часто	Повышение аппетита.
Со стороны эндокринной системы
Очень часто	Повышение уровня пролактина.
Со стороны сосудов
Очень часто	Повышение артериального давления2
Со стороны нервной системы
Очень часто	Экстрапирамидные симптомы3.
Часто	Обмороки.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Часто	Ринит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Очень часто	Рвота.
Общие реакции
Часто	Раздражительность4

1. Уровень пролактина (возраст пациентов < 18 лет); > 20 мкг/л (> 869,56 пмоль/л) у мужчин и > 26 мкг/л (> 1130,428 пмоль/л) у женщин. Менее чем у 1% пациентов имело место увеличение пролактина до уровня > 100 мкг/л.
2. Согласно данным двух 3-6 недельных плацебо-контролируемых исследований у детей и подростков наблюдалось повышение артериального давления выше верхней границы нормы (установленной в соответствии с критериями Национального Института Здоровья). Систолическое давление повышалось на > 20 мм.рт.ст., диастолическое - на > 10 мм.рт.ст.
3. См. раздел «Фармакодинамика».
4. Примечание: частота соответствует частоте у взрослых, но раздражительность может иметь различные клинические проявления у детей и подростков по сравнению со взрослыми.

В случае возникновения нежелательных реакций, указанных в инструкции по медицинскому применению или не упомянутых в ней, пациентам следует обратиться к лечащему врачу.