Основные физико-химические свойства
Кусочки коры различной формы темно-бурого, серо-бурого, темно-серого, серого, желтовато-оранжевого или красновато-бурого цвета, проходящие сквозь сито с отверстиями размером 2000 мкм. Запах слабый.
Состав
Порошок крупный коры крушины.
Крушины кора содержит оксиметилантрахиноны: глюкофрангулин, франгулин, франгулаэмодин; хризофановую кислоту, дубильные вещества и др.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Отвар крушины коры оказывает слабительное действие. Глюкофрангулины и франгулины (соответственно 0-дигликозиды и 0-моногликозиды) в основном не расщепляются пищеварительными ферментами в верхних отделах кишечника и, следовательно, в значительной степени не абсорбируются. Они превращаются бактериями толстого кишечника в активный метаболит (эмодин-9-антрон).
Механизмы действия:
- стимуляция моторики толстого кишечника, в результате чего ускоряется кишечный транзит;
- влияние на процессы секреции посредством ингибирования абсорбции воды и электролитов (Na+, Сl-) эпителиальными кишечными клетками, а также стимулирования секреции воды и электролитов в просвет толстой кишки. Действие на моторику опосредуется прямой стимуляцией нейронов толстой кишки и, возможно, через простагландины.
Дефекация обычно происходит через 8-12 часов после приема лекарственного средства в зависимости от времени, необходимого для осуществления транспорта в толстую кишку и метаболизма в активное соединение.
Фармакокинетика. β-0-связанные гликозиды не расщепляются пищеварительными ферментами человека и, следовательно, не абсорбируются в значительной степени в верхних отделах кишечника. Они превращаются бактериями толстой кишки в активный метаболит (эмодин-9-антрон). В основном, антрахиноновые агликоны абсорбируются и превращаются в соответствующие глюкуронидные и сульфатные производные. После перорального применения экстракта коры крушины в моче человека обнаруживаются реин, эмодин и следы хризофанола. После применения других антраноидов активные метаболиты, такие как реин, проникают в небольших количествах в грудное молоко. Эксперименты на животных показали, что реин проходит через плаценту в небольших количествах.