Валз н: инструкция по применению

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

активное вещество: валсартан 80 мг и гидрохлортиазид 12,5 мг (далее 80 мг/12,5 мг); валсартан 160 мг и гидрохлортиазид 12,5 мг (далее 160 мг/12,5 мг) валсартан 160 мг и гидрохлортиазид 25 мг (далее 160 мг/25 мг), валсартан 320 мг и гидрохлортиазид 12,5 мг (далее 320 мг/12,5 мг) валсартан 320 мг и гидрохлортиазид 25 мг (далее 320 мг/25 мг).

вспомогательные вещества:целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, повидон К29-32, тальк, магния стеарат, кремния диоксид безводный;

оболочка: Опадрай II85G34642 Розовый (поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид (Е171), макрогол 3350, лецитин (Е322), железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172), железа оксид черный (Е172)) - для таблеток 80 мг/12,5 мг; Опадрай II85G25455 Красный (поливиниловый спирт, тальк, макрогол 3350, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), Краситель солнечный закат желтый алюминиевый лак (Е110), лецитин (Е322)) - для таблеток 160 мг/125 мг, Опадрай II85G23675 Оранжевый (поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид (Е171), макрогол 3350, железа оксид желтый (Е172), лецитин (Е322), железа оксид красный (Е172), железа оксид черный (Е172)) - для таблеток 160 мг/25 мг, Опадрай II85G34643 Розовый (поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид (Е171), макрогол 3350, лецитин (Е322), железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172)) - для таблеток 320 мг/12,5 мг, Опадрай II85G32408 Желтый (поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид Е171, макрогол 3350, железа оксид желтый Е172, лецитин Е322, железа оксид красный Е172)) - для таблеток 320 мг/25 мг.

Для таблеток 80 мг/12,5 мг:

овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, с маркировкой «V» с одной стороны и «Н» с другой стороны.

Для таблеток 160 мг/12,5 мг:

овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой красно-коричневого цвета, с маркировкой «V» с одной стороны и «Н» с другой стороны.

Для таблеток 160 мг/25 мг:

овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой коричнево-оранжевого или светло-коричневого цвета, с маркировкой «V» с одной стороны и «Н» с другой стороны.

Для таблеток 320 мг/12,5 мг:

овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, с маркировкой «V» с одной стороны и «Н» с другой стороны.

Для таблеток 320 мг/25 мг:

овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, с риской с одной стороны, боковыми рисками и с маркировкой «V» с одной стороны и «Н» с другой стороны.

Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Антагонисты рецепторов ангиотензина II и диуретики.

Код ATX: C09DA03

Фармакологическое действие

Фармакодинамика Комбинированный препарат, обладающий гипотензивным действием, состоящий из блокатора рецепторов ангиотензина II и тиазидного диуретика. Валсартан - периферический вазодилататор, оказывает гипотензивное действие. Специфический блокатор рецепторов AT1 ангиотензина II, не ингибирует АПФ; не влияет на содержание общего холестерина, триглицеридов, глюкозы и мочевой кислоты, не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы. Отмечается снижение артериального давления (АД), не сопровождающееся изменением частоты пульса.

Гидрохлортиазид — тиазидный диуретик средней силы. Снижает реабсорбцию ионов натрия на уровне кортикального сегмента петли Генле, не влияя на ее участок, проходящий в мозговом слое почки, что определяет более слабый диуретический эффект в сравнении с фуросемидом. Блокирует карбоангидразу в проксимальном отделе извитых канальцев, усиливает выведение почками ионов калия (в дистальных канальцах ионы натрия обменивается на ионы калия), гидрокарбонатов и фосфатов. Практически не влияет на кислотно-основное состояние (ионы натрия выводятся либо вместе с ионами хлора, либо с гидрокарбонатом, поэтому при алкалозе усиливается выведение гидрокарбоната, при ацидозе - ионов хлора). Повышает выведение магния; задерживает в организме ионы кальция и ураты. Диуретический эффект развивается через 1-2 ч, достигает максимума через 4 ч, продолжается 10-12 ч. Действие снижается при уменьшении скорости клубочковой фильтрации и прекращается при ее величине менее 30 мл/мин. Понижает артериальное давление (АД) за счет уменьшения объема циркулирующей крови (ОЦК), изменения реактивности сосудистой стенки, снижения прессорного влияния эндогенных катехоламинов (адреналина и норадреналина) и усиления депрессорного влияния на ганглии.

Максимальный гипотензивный эффект наблюдается в первые 2-4 недели лечения. Фармакокинетика

Валсартан

После приема внутрь абсорбция - быстрая, степень всасывания вариабельна. Биодоступность - 23%. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) - 2 ч. При приеме с пищей площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) уменьшается на 48%, что не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта. Связь с белками плазмы крови - 94-97%. При достижении равновесного состояния объем распределения - 17 л. Препарат метаболизируется ферментной системой CYP2C9. Период полувыведения (Т½) - 9 ч. Выводится через кишечник - 70%, почками - 30%, преимущественно в неизменном виде.

Гидрохлортиазид

После приема внутрь гидрохлортиазид быстро всасывается. Биодоступность составляет 60-80%. ТСmах - 2-5 ч. Связь с белками плазмы крови - 60-80%. Проникает через гематоплацентарный барьер и в грудное молоко. Т½ - 6-15 ч. Не метаболизируется печенью. Выводится почками: более 95% дозы в неизменном виде и около 4% — в виде гидролизата — 2-амино-4-хлоро-m-бензенедисульфонамида.

Валсартан/гидрохлортиазид

При совместном применении с валсартаном системная биодоступность гидрохлортиазида уменьшается примерно на 30%, сам гидрохлортиазид не оказывает существенного влияния на кинетику валсартана. Отмеченное взаимодействие не влияет на эффективность комбинированного применения.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пожилые пациенты.

У некоторых пациентов пожилого возраста системное воздействие валсартана было несколько более выражено, чем у пациентов молодого возраста, однако оно не было клинически значимым. Ограниченные данные позволяют предположить, что у пациентов пожилого возраста как здоровых, так и страдающих артериальной гипертензией, системный клиренс гидрохлортиазида ниже, чем у здоровых молодых добровольцев.

Пациенты с нарушением функции почек.

Пациентам с СКФ 30-70 мл/мин коррекция дозы не требуется. Нет данных о применении препарата у пациентов с выраженными нарушениями функции почек (СКФ <30 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе. Валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы и не выводится при гемодиализе; гидрохлортиазид, напротив, выводится из организма при гемодиализе. Выведение гидрохлортиазида почками происходит путем пассивной фильтрации и активной секреции в просвет почечных канальцев. Состояние функции почек играет большую роль в фармакокинетике гидрохлортиазида, так как этот препарат выводится только почками.

Нарушение функции печени.

Системное влияние валсартана у пациентов со слабо выраженными и умеренно выраженными нарушениями функции печени было в два раза больше, чем у здоровых добровольцев. Данных по применению валсартана у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени в настоящее время нет.

Заболевания печени существенно не влияют на фармакокинетику гидрохлортиазида и поэтому снижение его дозы не требуется.

Лечение артериальной гипертензии у пациентов, у которых не удается достичь адекватного контроля артериального давления при монотерапии.