Эрасид: инструкция по применению

каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит: активного вещества -

кларитромицина 250 мг или 500 мг; вспомогательные вещества - натрия крахмалгликолят (тип А), кальция гидрофосфат безводный, кукурузный крахмал, гидроксипропилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, Опадрай OY-8487 желтый (титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль 400, гипромеллоза, алюминиевый лак на основе хинолинового желтого (Е104)). 

для дозировки 250 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, желтого цвета, с оттиском «ERACID 250» на одной стороне и гладкие с другой стороны; для дозировки 500 мг: продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, желтого цвета, с оттиском «ER 500» на одной стороне и риской на другой стороне. 

Кларитромицин - полусинтетический макролидный антибиотик II поколения широкого спектра действия. Нарушает синтез белка микроорганизмов (связывается с 50S субъединицей мембраны рибосом микробной клетки). Действует на вне- и внутриклеточно расположенные возбудители. Активность кларитромицина в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов доказана как in vitro, так и в клинической практике - аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae,

Streptococcus pyogenes; аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila; другие микроорганизмы: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae; микобактерии:

Mycobacterium avium complex (MAC) - комплекс, включающий: Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare; Helicobacter pylori.

Активность кларитромицина in vitro - аэробные грамположительные микроорганизмы: Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans; аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; анаэробные грамположительные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Peptococcus niger,

The Jordanian Pharmaceutical

Manufacturing & Medical

Equipment Co. Ltd - ^J

melaninogenicus; спирохеты: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum; микобактерии:

Mycobacterium leprae, Mycobacterium chelonae; кампилобактерии: Campylobacter jejuni. Микробиологически активный метаболит кларитромицина - 14-гидроксикларитромицин, вдвое более активен, чем исходное соединение по отношению к Haemophilus influenzae. Кларитромицин и его метаболит в сочетании могут оказывать как аддитивное, так и синергическое действие на Haemophilus influenzae in vitro и in vivo, в зависимости от штамма бактерии.

Кларитромицин устойчив к действию бета-л актамаз.

Большинство штаммов стафилококков, устойчивых к метициллину и оксациллину, резистентны и к кларитромицину.

Возможно развитие перекрестной резистентности к кларитромицину и другим антибиотикам группы макролидов, а также линкомицину и клиндамицину.

К кларитромицину нечувствительны Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. 

Кларитромицин при приеме внутрь быстро и активно всасывается, его биологическая доступность составляет приблизительно 50%. Препарат и его стабильный метаболит не кумулируются. Прием пищи непосредственно перед назначением препарата немного замедляет начало всасывания кларитромицина, но не влияет на его биологическую доступность и образование активного метаболита 14-гидроксикларитромицина. Таким образом, кларитромицин может назначаться без связи с приемом пищи.

После однократного приема регистрируются два пика С_тах. Второй пик обусловлен способностью препарата концентрироваться в желчном пузыре с последующим постепенным или быстрым высвобождением. Время достижения С_тах при приеме внутрь 250 мг - 1-3 ч.

После приема внутрь 20-30% от принятой дозы кларитромицина быстро гидроксилируется в печени изоферментами цитохрома CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образованием основного метаболита - 14 (К)-гидроксикларитромицина, обладающего выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophilus influenzae. Является ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.

При назначении препарата 2 раза в сутки по 250 мг равновесная концентрация (C_ss) кларитромицина в плазме достигается через 2-3 дня и составляет в среднем 1 мкг/мл для кларитромицина и 0,6 мкг/мл для 14-гидроксикларитромицина, при этом периоды полувыведения исходного соединения и его метаболита составляют 3-4 и 5-6 часов соответственно.

При назначении препарата 2 раза в сутки по 500 мг C_ss кларитромицина и его гидроксилированного метаболита в плазме составляют в среднем 2,7-2,9 мкг/мл и 0,88-0,83 мкг/мл соответственно. Период полувыведения исходного соединения при назначении дозы 500 мг составляет 5-7 часов, тогда как для 14-гидроксикларитромицина это значение составляет 7-9 часов.

В терапевтических концентрациях накапливается в легких, коже и мягких тканях (концентрация в них в 10 раз превышает уровень в сыворотке крови). Выделяется почками и с каловыми массами (20-30% - в неизмененном виде, остальное - в виде метаболитов). При однократном назначении внутрь взрослым 250 мг или 1200 мг кларитромицина с мочой выделяется 37,9% от назначенной нижней и 46,0% от назначенной верхней дозы. Выделение кларитромицина с каловыми массами составляет 40,2% и 29,1% от этих доз соответственно.

Показания к применению

Лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами:

■ инфекции нижнего отдела дыхательных путей (бронхит, пневмония);

■ инфекции верхнего отдела дыхательных путей (фарингит, синусит); отит;

■ инфекции кожи и мягких тканей (фолликулит, рожистое воспаление);

■ распространенные или локализованные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare;

■ локализованные инфекции, вызванные Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum и Mycobacterium kansasii;

■ эрадикация Helicobacter pylori у больных с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (только в составе комбинированной терапии).