Зиртек: инструкция по применению

Форма выпуска: Таблетки

МНН: Цетиризин

ФТГ: H1-гистаминовых рецепторов блокатор

Цены в аптеках: Минск

Уточняйте

В корзину

Содержание

Состав
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Фармакологические свойства
Показания
Противопоказания
Меры предосторожности
Способ применения и дозы
Передозировка
Побочное действие
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Применение при беременности и лактации
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Форма выпуска
Срок годности
Условия хранения
Условия отпуска из аптек

Состав

Активное вещество: цетиризина дигидрохлорид 10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 37,00 мг, лактозы моногидрат 66,40 мг, кремния диоксид коллоидный 0,60 мг, магния стеарат 1,25 мг, опадрай® Y-1-7000 3,45 мг (гипромеллоза (Е 464) 2,156 мг, титана диоксид (Е 171) 1, 078 мг, макрогол 400 0,216 мг).

Описание

Белые продолговатые таблетки покрытые пленочной оболочкой с двояковыпуклыми поверхностями, с односторонней риской и гравировкой «У» по обеим сторонам от риски.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные препараты для системного назначения. Пиперазина производные.

Код ATX: R06AE07

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цетиризин - активное вещество препарата Зиртек® - является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует Н1-гистаминовые рецепторы.

Цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противозудное и противоэкссудативное действия. Цетиризин влияет на «раннюю» гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на «поздней» стадии аллергической реакции, а также уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.

Цетиризин не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах препарат не оказывает седативного эффекта. Эффект после приема цетиризина в однократной дозе 10 мг развивается через 20 минут у 50 % пациентов и через 60 мин у 95% пациентов и продолжается более 24 часов. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После отмены терапии эффект сохраняется до 3-х суток.

Фармакокинетика.

Фармакокинетические параметры цетиризина изменяются линейно.

Всасывание. После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе максимальная концентрация (С_mах) в плазме крови достигается через 1 ± 0,5 часа и составляет 300 нг/мл.

Распределение. Цетиризин на 93 ± 0,3% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (V_d) составляет 0,5 л/кг. При приеме препарата в дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдается.

Метаболизм. В небольших количествах метаболизируется в организме путем О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов H1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита.

Выведение. У взрослых период полувыведения (Т1/2) составляет примерно 10 часов; Т1/2 у детей от 6 до 12 лет составляет 6 часов, от 2 до 6 лет - 5 часов, от 6 месяцев до 2 лет - 3,1 часа. Примерно 2/3 принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде.

У пожилых пациентов и пациентов с хроническими заболеваниями печени при однократном приеме препарата в дозе 10 мг Т1/2 увеличивается примерно на 50 %, а системный клиренс снижается на 40 %.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) > 40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у пациентов с нормальной функцией почек.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК < 7 мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг T1/2 удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70 % относительно пациентов с нормальной функцией почек, что требует соответствующего изменения режима дозирования.

Цетиризин практически не удаляется из организма при гемодиализе.

Показания

Для взрослых и детей старше 6 лет:

- Лечение симптомов аллергического круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующий) аллергического ринита (сенная лихорадка, поллиноз; максимальная длительность лечения сезонного ринита у детей – 4 недели).

- аллергический конъюнктивит.

- хроническая идиопатическая крапивница.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата;

- терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин);

- врожденная непереносимость галактозы, недостаток лактозы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы

Меры предосторожности

- У пациентов с почечной недостаточностью дозировка должна быть скорректирована соответствующим образом (см раздел «Способ применения и дозы»;

- У пациентов пожилого возраста возможно снижение функции почек, что следует учитывать при дозировании лекарственного средства.

- Применение Зиртека у пациентов с эпилепсией и со склонностью к судорогам должно проводиться с осторожностью;

- Применение Зиртека у детей до 2 лет не рекомендуется, в связи с отсутствием соответствующих исследований;

- У детей до 6 лет применение таблеток, покрытых оболочкой, не рекомендуется, так как форма выпуска не позволяет проводить соответствующую корректировку дозы лекарственного средства.

- При приеме Зиртека следует воздержать от употребления алкоголя и антидепрессантов ЦНС, так как цетиризин может вызывать повышенную сонливость

Осторожность необходимо соблюдать для пациентов, которые имеют предрасполагающие факторы к задержке мочи (поражение спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), поскольку цетиризин может увеличить риск возникновения проблем с мочеиспусканием .

Способ применения и дозы

Лечение аллергического ринита

Взрослые и подростки старше 12 лет: рекомендуемая доза - 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день.

Дети от б до 12 лет: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день. Максимальная длительность лечения - 4 недели.

Доза может быть поделена на 2 приема 5 мг (1/2 таблетки) утром и вечером соответственно.

Лечение аллергического конъюнктивита

Взрослые и подростки старше 12 лет: рекомендуемая доза - 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день.

Дети от 6 до 12 лет: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день. Максимальная длительность лечения - 4 недели. Доза может быть поделена на 2 приема по 5 мг (1/2 таблетки) утром и вечером соответственно.

Лечение круглогодичного ринита и хронической идиопатической крапивницы:

Взрослые и подростки старше 12 лет: рекомендуемая доза - 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день.

Дети от б до 12 лет: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день. Доза может быть поделена на 2 приема 5 мг (1/2 таблетки) утром и вечером соответственно.

Пациенты, требующие особого режима дозирования

Пациенты пожилого возраста

При возрастном снижении клубочковой фильтрации прием препарата для пациентов пожилого возраста назначают в той же дозировке, что и для пациентов с почечной недостаточностью.

Пациенты с почечной недостаточностью

Перерывы между приемом препарата индивидуально корректируются в зависимости от степени почечной недостаточности. Дозирование осуществляют в соответствии с

приведенной таблицей. При использовании данной таблицы клиренс креатинина (КК) рассчитывают в мл/мин.

Клиренс креатинина можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного

креатинина (мг/дл), по следующей формуле:

[140 - возраст (годы)] х масса тела (кг)

КК (мл/мин) = ------------------------------------------------------------

72 х КК_{сыворот} (мг/дл)

КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Дозирование для пациентов с почечной недостаточностью

Почечная недостаточность	КК (мл/мин)	Режим дозирования
Норма	>80	10 мг (1 таблетка)/сут
Легкая	50-79	10 мг (1 таблетка)/сут
Средняя	30-49	5 мг (1/2 таблетка)/сут
Тяжелая	10-30	5 мг (1/2 таблетка) через день
Терминальная стадия - пациенты, находящиеся на диализе	<10	прием препарата противопоказан

Пациенты с печеночной недостаточностью

Пациентам с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.

Для пациентов с печеночной и почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования (см. Пациенты с почечной недостаточностью).

Прием препарата

Препарат следует принимать вечером, по причине более интенсивного проявления симптомов в данное время суток. Таблетку глотают целиком, не разжевывая и запивая водой.

Зиртек принимают вне зависимости от приема пищи.

В случае легкого проявления побочных эффектов у взрослых и подростков старше 12 лет рекомендуется принимать 5 мг (1/2 таблетка) препарата Зиртек утром и вечером соответственно.

Передозировка

При однократном приеме препарата в дозе 50 мг наблюдались следующие симптомы: спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, слабость, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.

Лечение: сразу после приема препарата - промывание желудка или стимуляция рвоты. Рекомендуется прием активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Побочное действие

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (> 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (из-за недостаточности данных).

Со стороны иммунной системы:

Редко: реакции гиперчувствительности

Очень редко: анафилактический шок

Метаболические нарушения и нарушения питания

Частота неизвестна: повышение аппетита

Со стороны нервной системы

Нечасто: парестезии.

Редко: судороги.

Очень редко: извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор.

Частота неизвестна: глухота, амнезия, нарушение памяти,

Психиатрические расстройства

Нечасто: возбуждение

Редко: агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, нарушения сна.

Очень редко: тик

Частота неизвестна: суицидальные мысли

Со стороны органа зрения

Очень редко: нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм.

Частота неизвестна: васкулит

Со стороны органа слуха и равновесия:

Частота неизвестна: вертиго

Со стороны пищеварительной системы

Нечасто: диарея

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Редко: тахикардия.

Со стороны мочевыделительной системы

Очень редко: дизурия, энурез.

Частота неизвестна: задержка мочи

Со стороны кровяной и лимфатической системы

Очень редко: тромбоцитопения.

Со стороны кожного покрова

Нечасто: сыпь, зуд

Редко: крапивница

Очень редко: ангионевротический отек, стойкая эритема.

Со стороны лабораторных показателей

Редко: изменение функциональных проб печени (повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, γ-глутаматтрансферазы и билирубина).

Общие расстройства

Нечасто: астения, недомогание

Редко: периферические отеки

Со стороны лабораторных показателей:

Редко: увеличение массы тела

В случае возникновения побочных реакций, а также реакций, не упомянутых в инструкции, необходимо обратиться к врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином или азитромицином влияние цетиризина на фармакокинетику не выявлено. Фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось. Тесты in vitro показали, цетиризин не влияет на свойства варфарина связываться с белками.

При одновременном применении с азитромицином, эритромицином, кетоконазолом, теофиллином и псевдоэфедрином клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено, изменений на электрокардиограмме не отмечалось.

При одновременном применении цетиризина (20мг/сут) с теофиллином (400 мг/сут) было выявлено небольшое, но стабильное увеличение площади под кривой зависимости концентрации и времени за сутки, цетиризина на 19 %, теофиллина - 11%. Более того, максимальный уровень плазмы достиг 7,7% и 6,4 для цетиризина и теофиллина соответственно. В то же время, общий клиренс цетиризина снизился на 16%, клиренс теофиллина - на 10%, если лечение теофиллином проводилось до назначения цетиризина.

Однако при лечении изначально цетиризином, существенное влияние на фармакокинетику теофиллина выявлено не было.

После однократного приема дозы 10 мг цетиризина действие алкоголя (0,8%о) значительно не усиливается; заметное взаимодействие отмечается с диазепамом 5 мг в 1 из 16 психометрических тестов.

При одновременном ежедневном употреблении цетиризина (10 мг) с глипизидом показатель глюкозы слегка снижается. Однако это клинически не доказано. Тем не менее, рекомендуется раздельный прием данных лекарственных средств - глипизид утром и цетиризин вечером.

Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается на 1 час.

При многократном приеме ритонавира (600 мг дважды в день) и цетиризина (10 мг/сут) длительность действия возросла на 40%, в то время как воздействие ритонавира слегка изменился (-11%) с последующим приемом цетиризина.

Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период.

Применение при беременности и лактации

Беременность

На данный момент нет доступных клинических исследований по применению цетиризина у беременных женщинах. Экспериментальные исследования на животных не выявили каких- либо прямого или косвенного токсического влияния цетиризина на течение беременности, зародышевого развития, эмбрионального развития, в том числе в постнатальном периоде. Потенциальный риск для женщин неизвестен.

При приеме препарата во время беременности следует соблюдать осторожность.

Период лактации

Цетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому на период вскармливания препарат принимать не следует.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Цетиризин может вызывать повышенную сонливость. Следовательно, Зиртек оказывает влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Форма выпуска

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг. По 7 или 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистере) [ПВХ/фольга алюминиевая]. По 1(7 или 10 таблеток) или по 2 (10 таблеток) блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Срок годности

5 лет

Не принимать после истечения срока годности.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Владелец РУ
ЮСБ Фаршим С.А., Промышленная зона Планши, Шмен де Круа Бланш 10,
СН-1630 Булле - Швейцария.
Производитель: Выпускающий контроль
Эйсика Фармасьютикалз С.р.л., Виа Пралья 15,10044, Пьяницца (Турин)
Вопросы и претензии потребителей направлять по адресу:
Москва, 105082, Переведеновский пер., д. 13, стр. 21.
Тел.: (495) 644-3322;
Факс: (495) 644-3329.
UCB FARCHIM SA
Z.I.de Planchy
Chemin de Croix Blanche 10
CH-1630 BULLE
For registration documents