Зинекс: инструкция по применению

Зинекс таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Действующее вещество: цефуроксима аксетил аморфный (эквивалентно 250 мг цефуроксима);

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая 101, натрия лаурилсульфат, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный (безводный), опадрай белый OY-L-28900 (полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171), лактозы моногидрат, гидроксипропилметилцеллюлоза).

Зинекс таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Действующее вещество: цефуроксима аксетил аморфный (эквивалентно 500 мг цефуроксима);

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая 101, натрия лаурилсульфат, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный (безводный), опадрай белый OY-L-28900 (полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171), лактозы моногидрат, гидроксипропилметилцеллюлоза).

Зинекс таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг

Шероховатые, белые, овальные, двояковыпуклые таблетки с риской, покрытые пленочной оболочкой.

Риска предназначена лишь для разламывания с целью облегчения проглатывания, а не для разделения на равные дозы.

Зинекс таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг

Шероховатые, белые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины второго поколения.

Код ATX: J01DC02

Фармакодинамика

Действующим веществом Зинекса является цефуроксим – антибактериальное средство широкого спектра действия группы цефалоспоринов II поколения. Цефуроксим ингибирует транспептидазу, нарушая тем самым синтез пептидогликана (структурный мукопептид клеточной стенки бактерий, обеспечивающий ее прочность) в период деления и роста клеток и вызывая тем самым лизис микроорганизмов. Цефуроксим имеет широкий спектр протимикробного действия, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы. Активен в отношении многих штаммов, устойчивых к ампициллину и амоксициллину.

Цефуроксим проявляет активность в том числе в отношении следующих микроорганизмов:

Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные), коагулазонегативный стафилококк (метициллин-чувствительные), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae.

Грамотрицательные аэробы: Haemophilus influenza, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis.

Спирохеты: Borrelia burgdorferi.

Микроорганизмы, которые могут приобретать резистентность:

Грамположительные аэробы: Streptococcus pneumonia.

Грамотрицательные аэробы: Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumonia, Proteus mirabilis, Proteus spp. (кроме P. vulgaris), Providencia spp.

Грамположительные анаэробы: Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.

Грамотрицательные анаэробы: Fusobacterium spp., Bacteroides spp.

Микроорганизмы с природной резистентностью:

Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis. Enterococcus faecium

Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp., Campylobacter spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides fragilis.

Другие: Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.

Метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus aureus устойчивы к цефуроксиму. Распространенность приобретенной устойчивости к антибактериальным средствам может изменяться географически и с течением времени для отдельных видов бактерий. При лечении инфекций, особенно тяжелых, следует руководствоваться местной информацией о чувствительности бактерий к антибактериальным средствам.

Фармакокинетика

Всасывание: Цефуроксим аксетил после приема внутрь всасывается из желудочно- кишечного тракта, подвергается гидролизу неспецифическими эстеразами в слизистой оболочке кишечника и поступает в системный кровоток в форме цефуроксима. Оптимальная абсорбция достигается при приеме после еды (биодоступность повышается на 37- 52%). Максимальная плазменная концентрация цефуроксима достигается спустя 2-3 часа после приема таблеток, принятых после еды.

Распределение: В зависимости от применяемой методики определения степень связывания с белками плазмы крови составляет от 33 до 50%. После введения 12 добровольцам однократной дозы цефуроксим аксетила 500 мг таблетки объём распределения составил 50 л (CV% = 28%). Концентрации цефуроксима, превышающие минимальные подавляющие концентрации для типичных патогенных микроорганизмов, могут достигаться в миндалинах, синусах, слизистой бронхов, костной ткани, плевральной жидкости, синовиальной жидкости, суставах, интерстициальной жидкости, желчи, слюне, мокроте и внутриглазной жидкости. При воспалении оболочек головного мозга цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).

Метаболизм: Цефуроксим не метаболизируется в организме.

Элиминация: Период полувыведения составляет порядка 1,2-1,5 часа. Около 50% цефуроксима находятся в плазме в связанном с белками виде. Цефуроксим не подвергается метаболической биотрансформации и выводится в неизменном виде путем гломерулярной фильтрации и тубулярной секреций. При нарушении функции почек период полувыведения цефуроксима удлиняется.

Особые группы пациентов:

Пожилые пациенты

При применении у пожилых пациентов с нормальной функцией почек в дозах, не превышающих обычную максимальную дозу 1 г в сутки, особые меры предосторожности не требуются. У пожилых пациентов высока вероятность снижения функции почек, поэтому у пожилых пациентов регулирование дозы следует осуществлять в зависимости от функции почек.

Дети

У детей в возрасте старше 3-х месяцев фармакокинетика цефуроксима такая же, как и у взрослых.

Данных клинических испытаний по применению цефуроксим аксетила у детей в возрасте до 3-х месяцев нет.

Пациенты с нарушенной функцией почек

Безопасность и эффективность применения цефуроксим аксетила у пациентов с почечной недостаточностью не установлена. Цефуроксим выводится главным образом почками. Поэтому, как и при применении всех антибиотиков данного класса, у пациентов с выраженной нарушенной функцией почек (например, клиренс креатинина <30 мл/мин) рекомендуется снижение дозы цефуроксима с целью компенсации его замедленной экскреции. Цефуроксим эффективно выводится гемодиализом.

Пациенты с нарушенной функцией печени

Данных о применении цефуроксим аксетила у пациентов с печеночной недостаточностью нет. Поскольку цефуроксим выводится преимущественно почками, то влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику цефуроксима маловероятно.

Препарат Зинекс используется для лечения нижеперечисленных инфекций у взрослых и детей старше 6 лет:

• Острый тонзиллит и фарингит стрептококковой этиологии,

• Острый синусит бактериальной этиологии,

• Острый средний отит,

• Обострение хронического бронхита,

• Цистит,

• Пиелонефрит,

• Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей,

• Лечение болезни Лайма на ранней стадии.

При использовании препарата Зинекс следует руководствоваться официальными рекомендациями по надлежащему применению противомикробных веществ. Детям можно применять препарат в форме суспензии.

Курс лечения и дозы подбираются лечащим врачом в каждом случае индивидуально в зависимости от тяжести инфекционного процесса и состояния пациента. Стандартный курс терапии составляет около 7 дней (может варьировать от 5 до 10 дней).

Взрослые и дети (с массой тела ≥ 40 кг):

Заболевание	Рекомендуемая доза
Острый тонзиллит и фарингит, острый синусит бактериальной этиологии	250 мг два раза в сутки
Острый средний отит	500 мг два раза в сутки
Обострение хронического бронхита	500 мг два раза в сутки
Цистит	250 мг два раза в сутки
Пиелонефрит	250 мг два раза в сутки
Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей	250 мг два раза в сутки
Болезнь Лайма	500 мг два раза в сутки в течение 14 дней (может варьировать от 10 до 21 дней)

Дети (с массой тела <40 кг):

Заболевание	Рекомендуемая доза
Острый тонзиллит и фарингит, острый синусит бактериальной этиологии	10 мг/кг два раза в сутки, но не более 125 мг два раза в сутки
Острый средний отит или более тяжелые инфекции	15 мг/кг два раза в сутки, но не более 250 мг два раза в сутки
Цистит	15 мг/кг два раза в сутки, но не более 250 мг два раза в сутки
Пиелонефрит	15 мг/кг два раза в сутки, но не более 250 мг два раза в сутки в течение 10-14 дней
Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей	15 мг/кг два раза в сутки, но не более 250 мг два раза в сутки
Болезнь Лайма	15 мг/кг два раза в сутки, но не более 250 мг два раза в сутки в течение 14 дней (может варьировать от 10 до 21 дней)

Нарушение функции почек

Безопасность и эффективность применения цефуроксима аксетила у пациентов-с почечной недостаточностью не установлены.

Цефуроксим выводится из организма преимущественно почками. Пациентам с выраженной почечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы цефуроксима, чтобы компенсировать его замедленную экскрецию.

Цефуроксим эффективно выводится гемодиализом.

Рекомендуемые дозы препарата Зинекс при нарушении функции почек:

Клиренс креатинина	T½ (час)	Рекомендуемая доза
≥ 30 мл/мин /1,73 м2	1,4-2,4	Регулирование дозы не требуется (стандартная доза от 125 мг до 500 мг два раз в сутки)
10-29 мл/мин / 1,73 м2	4,6	Стандартная индивидуальная доза каждые 24 часа
<10 мл/мин / 1,73 м2	16,8	Стандартная индивидуальная доза каждые 48 часов
Пациенты на гемодиализе	2-4	По окончании каждого сеанса диализа требуется введение дополнительной стандартной индивидуальной дозы

Печеночная недостаточность

Данных о применении препарата цефуроксима аксетила у пациентов с печеночной недостаточностью нет. Поскольку цефуроксим выводится преимущественно почками, то влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику цефуроксима маловероятно.

Способ применения

Для оптимального всасывания Зинекс рекомендуется принимать после еды.

Таблетки Зинекс не следует делить и дробить, поэтому они не подходят для лечения пациентов, которые испытывают трудности при глотании таблетки. В этих случаях можно применять лекарственное средство в виде пероральной суспензии и других подходящих формах выпуска.

Таблетки цефуроксима аксетила и гранулы цефуроксима аксетила для пероральной суспензии не являются биоэквивалентными и не могут быть заменены в пересчете миллиграмм на миллиграмм.

Если Вы забыли принять Зинекс

Не принимайте дополнительную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу. Просто примите следующую дозу в обычное время.