Ультрацин: инструкция по применению

Состав

1 таблетка содержит:

Активные ингредиенты:

Офлоксацин200 мг

Вспомогательные вещества:

кукурузный крахмал, натрия крахмалгликолят, повидон (P.V.P. КЗО), лактоза моногидрат, магния стеарат, гидроксипропилцеллюлоза, опадрай OY-L-28900 белый (полиэтиленгликоль, титана диоксид, лактоза моногидрат, гипромеллоза), тальк

Краткая характеристика

Овальные продолговатые таблетки с разделительной риской, покрытые пленочной оболочкой белого цвета

Антибактериальные средства для системного применения. Антибактериальные средства, производные хинолона. Фторхинолоны. Офлоксацин.

КОД АТХ: J01MA01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамические свойства

Офлоксацин является синтетическим фторированным карбоксихинолоновым соединением, обладающим широким спектром антибактериальной активности в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Активен при пероральном приеме. Механизм антибактериального действия обусловлен подавлением репликации бактериальной ДНК путем ингибирования бактериальных ферментов ДНК-топоизомеразы IV и ДНК-гиразы.

Терапевтические дозы офлоксацина не оказывают фармакологического эффекта на соматическую и вегетативную нервную системы.

Микробиологическими исследованиями была показана чувствительность следующих микроорганизмов к офлоксацину: Staphylococcus aureus (включая метициллин- резистентные стафилококки), Staphylococcus epidermidis, Neisseria species, Escherichia coli, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Hafnia, Proteиs (индол-отрицательные и индол-положителъные штаммы), Haemophillus influenza, Chlamydiae, Legionella, Gardinella.

Для штаммов Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa и Mycoplasmas была продемонстрирована переменная чувствительность.

Анаэробные бактерии (такие как Fusobacterium species, Bacteroides species, Eubacterium species, Peptococci, Peptostreptococi), как правило, резистентны.

Ультрацин не активен в отношении Treponema pallidum.

Фармакокинетические свойства

Офлоксацин практически полностью абсорбируется после перорального приема. Абсорбция офлоксацина предсказуема и дозозависима. Максимальная сывороточная концентрация достигается через 1-3 часа после приема, период полувыведения составляет порядка 4-6 часов. In vitro порядка 32% препарата находятся в связанном состоянии с белками. Офлоксацин имеет двухфазную элиминацию, экскретируется в неизменном виде преимущественно почками.

Максимальные сывороточные концентрации офлоксацина при приеме здоровыми добровольцами однократно в дозе 200, 300 или 400 мг и при многократном приеме в дозе 400 мг:

Принимаемая доза	Сывороточная концентрация через 2 часа после приема (мкг/мл)	AUC/0-∞ (мкг-ч/мл)
200 мг однократно	1,5	14,1
300 мг однократно	2,4	21,2
400 мг однократно	2,9	31,4
400 мг многократно	4,6	61

При нарушении функции почек (клиренс креатинина ≤50 мл/мин) следует снижать дозу офлоксацина.

Прием офлоксацина с пищей не оказывал влияния на Смакс, и AUC∞, но удлинял Тмакс.

Абсорбция

Биодоступность

Офлоксацин быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Не подвергается заметному пресистемному метаболизму.

Биодоступность при пероральном введении составляет 85-100%; максимальные сывороточные концентрации достигаются в течение 0.5-2 часов.

Влияние пищи

Пища может уменьшать скорость и/или степень абсорбции офлоксацина в пределах, которые не считаются клинически значимыми. Молоко и йогурт не влияют на всасывание в ЖКТ.

Распределение

Степень распределения

Офлоксацин хорошо проникает в ткани и жидкости организма, включая, костную и хрящевую ткани, желчь, кожу, мокроту, бронхиальный секрет, плевральный экссудат, миндалины, слюну, слизистую оболочку десен, назальный секрет, внутриглазную жидкость, слезы, пот, лёгкие, пузырную жидкость, панкреатический сок, асцитическую жидкость, перитонеальную жидкость, гинекологические ткани, вагинальную жидкость, шейку матки, яичники, сперму, секрет и ткани простаты.

После перорального приёма проникает в спинномозговую жидкость; максимальные концентрации офлоксацина в спинномозговой жидкости могут составлять 28-87% от сывороточных концентраций.

Преодолевает плацентарный барьер и распределяется в пуповинной крови и амниотической жидкости. Поникает в грудное молоко.

Связывание с белками плазмы крови

Связь препарата с белками плазмы крови, преимущественно альбумином, составляет 20-32%.

Элиминация

Метаболизм

Метаболизм одной дозы офлоксацина составляет <10%; примерно, 3-6% дозы метаболизируется до диметилофлоксацина и 1-5% метаболизируется до N-оксидофлоксацина. Диметилофлоксацин обладает микробиологической активностью, однако менее активен в отношении чувствительных микроорганизмов, чем офлоксацин; N-оксидофлоксацин обладает минимальным противомикробным действием.

Пути выведения

Офлоксацин и его метаболиты выводятся с мочой и фекалиями. После однократного приёма внутрь 65-90% дозы выводится в неизмененном виде с мочой в течение 48 часов; <5% дозы выводится с мочой в виде метаболитов. Примерно, 4-8% дозы выводится с калом.

Период полувыведения

Период полураспределения составляет, в среднем, 0.5-0.6 часов, а терминальный период полувыведения составляет, в среднем, от 4 до 8 часов.

Особые группы пациентов

У здоровых пациентов в возрасте от 64 до 86 лет с нормальной для их возраста функцией почек, период полувыведения, в среднем, составляет 6.4-8.5 часов. Более медленная элиминация препарата у пожилых лиц предположительно обусловлена снижением функции почек и клиренса в этой возрастной группе.

Фармакокинетика у пациентов с нарушениями функции печени полностью не изучена. Офлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функций печени (см. раздел «Меры предосторожности»).

У взрослых пациентов с нарушением функции почек наблюдаются более высокие сывороточные концентрации и более длительный период полувыведения.

У взрослых пациентов с клиренсом креатинина 10-50 мл/мин период полувыведения в среднем, составляет 16.4 часов (диапазон: от 11 до 33.5 часов), а у пациентов с клиренсом креатинина <10 мл/мин - 21.7 часов (диапазон: от 16.9 до 28.4 часов). У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности период полувыведения может варьировать от 25 до 48 часов.

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату возбудителями:

инфекции верхних и нижних отделов мочевыводящих путей;

инфекции нижних дыхательных путей;

неосложненная уретральная и цервикальная гонорея;

негонококковые уретриты и цервициты;

инфекции кожи и мягких тканей.

Способ применения и дозировка

Общие рекомендации по дозировке: доза Ультрацина определяется типом и тяжестью инфекционного процесса. Для взрослых пациентов средняя суточная доза составляет от 200 до 800 мг. Ультрацин в дозе до 400 мг может приниматься в один прием, желательно утром. Большие дозы Ультрацина рекомендуется делить на два приема. Отдельные дозы препарата рекомендуется принимать через приблизительно равные промежутки времени. Действия пациента при ошибках при приеме препарата (в частности при пропуске приема очередной дозы) или в ситуациях, когда нет возможности принять препарат, должны обговариваться пациентом и лечащим врачом заблаговременно.

Ультрацин следует принимать целиком вне зависимости от приема пищи, запивая водой. Интервал между приемом Ультрацина и магний- или алюминий-содержащих антацидов, сукральфата, препаратов цинка или железа должен составлять не менее 2 часов ввиду возможного нарушения данными препаратами абсорбции офлоксацина.

Рекомендуемые суточные дозы Ультрацина:

инфекции нижних отделов мочевыводящих путей - 200-400 мг;

инфекции верхних отделов мочевыводящих путей - 200-400 мг с увеличением при необходимости до приема 400 мг два раза в день;

инфекции нижних дыхательных путей - 400 мг с увеличением при необходимости до приема 400 мг два раза в день;

неосложненная уретральная и цервикальная гонорея - однократно 400 мг;

негонококковый уретрит и цервицит - 400 мг однократно или в два приема;

инфекции кожи и мягких тканей - 400 мг два раза в день.

Нарушение функции почек: после приема рекомендуемой начальной дозы, доза Ультрацина должна быть уменьшена у пациентов с нарушением функции почек. При клиренсе креатинина 20-50 мл/мин (уровень сывороточного креатинина 1,5-5,0 мг/дл) доза Ультрацина должна быть снижена наполовину (100-200 мг в сутки). При клиренсе креатинина менее 20 мл/мин (уровень сывороточного креатинина более 5,0 мг/дл) следует принимать 100 мг каждые 24 часа. Пациентам, находящимся на гемодиализе или перитонеальном диализе, следует принимать 100 мг каждые 24 часа.

Нарушение функции печени: экскреция офлоксацина может быть снижена у пациентов с серьезными нарушениями функции печени.

При приеме фторхинолонов были зарегистрированы случаи молниеносного гепатита, потенциально приводящего к поражению печени (в том числе, со смертельным исходом). Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и обратиться к своему врачу, если развиваются такие признаки и симптомы заболевания печени, как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд или болезненный живот.

Пожилые пациенты: изменение дозировки у пожилых пациентов не требуется, за исключением тех случаев, когда у них наблюдается изменение функции почек или печени (см. также раздел «Меры предосторожности», Удлинение интервала QT).

Дети: Ультрацин противопоказан детям до 18 лет.

Продолжительность лечения: продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции и терапевтического ответа на прием Ультрацина. В среднем продолжительность терапии составляет 7-10 дней, за исключением случаев неосложненной гонореи, при которой рекомендуется однократный прием препарата. Продолжительность приема не должна превышать 2 месяцев.