Цефуроксим, порошок, 1.5 г ×1
для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, Белмедпрепараты, Беларусь • По рецепту
7,52 — 9,03 р.
Цефуроксим Минск
Действующее вещество: Цефуроксим
Цефуроксим, порошок, 750 мг ×1
для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, Белмедпрепараты, Беларусь • По рецепту
0,09 — 4,59 р.
Аналоги
Биорацеф, таблетки, 125 мг ×10
покрытые оболочкой, Польфарма AO, Польша • По рецепту
28,56 — 29,98 р.
Биорацеф, таблетки, 250 мг ×10
покрытые оболочкой, Польфарма AO, Польша • По рецепту
19,20 — 32,80 р.
Биорацеф, таблетки, 500 мг ×10
покрытые оболочкой, Польфарма AO, Польша • По рецепту
22,90 — 42,18 р.
Зиннат, гранулы, 125 мг / 5 мл 50 мл ×1
для приготовления суспензии для приема внутрь, ГСК Фармасьютикалз, Великобритания • По рецепту
17,50 — 36,00 р.
Зиннат, таблетки, 125 мг ×10
покрытые оболочкой, ГСК Фармасьютикалз, Великобритания • По рецепту
16,50 — 26,10 р.
Инструкция
Цефуроксим, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 1.5 г ×1, Белмедпрепараты Беларусь
Форма выпуска: Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введенияДозировка: 1.5 гКол-во в упаковке: 1 шт.Производитель: БелмедпрепаратыМНН: Цефуроксим
Описание
Белый или почти белый, слегка гигроскопичный порошок.
Состав
На один флакон: действующее вещество: цефуроксим (в виде цефуроксима натрия) 250 мг, 750 мг или 1500 мг.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины второго поколения.
Код АТС: J01DC02.
Фармакологическое действие
Механизм действия:
Цефуроксим ингибирует синтез клеточной стенки бактерий после присоединения к пенициллин-связывающим белкам (РВР). Это приводит к прерыванию биосинтеза клеточной стенки (пептидогликанов), что в результате приводит к лизису и гибели клетки бактерии.
Механизм резистентности
Резистентность бактерий к цефуроксиму может быть следствием одного или нескольких следующих механизмов:
• гидролиз бета-лактамазами, включая (в том числе) бета-лактамазы расширенного спектра (БЛРС) и ферментами Amp-С, которые могут индуцироваться или стабильно дерепрессироваться у определенных видов аэробных грамотрицательных бактерий;
• сниженное сродство пенициллин-связывающих белков к цефуроксиму;
• непроницаемость наружной мембраны, которая ограничивает доступ цефуроксима к пенициллин-связывающим белкам у грамотрицательных бактерий;
• механизмы бактериального эффлюкса.
Ожидается, что организмы, которые приобрели резистентность к другим инъекционным цефалоспоринам, будут резистентны к цефуроксиму. В зависимости от механизма резистентности, микроорганизмы с приобретенной резистентностью к пенициллинам могут демонстрировать пониженную чувствительность или резистентность к цефуроксиму.
Пограничные значения цефуроксима
Пограничные значения минимальной ингибирующей концентрации (МИК), установленные Европейским комитетом по тестированию чувствительности к антимикробным препаратам (EUCAST), приведены ниже:
| Микроорганизм | Пограничные значения (мг/л) | |
| чувствительные | резистентные | |
| Enterobacteriaceae1 | ≤82 | >8 |
| Staphylococcus spp. | Примечание 3 | Примечание 3 |
| Streptococcus А, В, С и G | Примечание 4 | Примечание 4 |
| Streptococcus pneumoniae | ≤0,5 | >1 |
| Streptococcus (другие) | ≤0,5 | >0,5 |
| Haemophilus influenzae | ≤1 | >2 |
| Moraxella catarrhalis | ≤4 | >8 |
| Пограничные значения, не связанные с конкретным видом бактерий1 | ≤45 | >85 |
|
1 Пограничные значения для цефалоспорина для Enterobacteriaceae позволят обнаружить все клинически значимые механизмы резистентности (включая БЛРС и опосредованный плазмидами АmрС). Некоторые штаммы, которые продуцируют бета-лактамазы, обладают чувствительностью или промежуточной чувствительностью к цефалоспоринам 3-го или 4-го поколения и должны сообщаться по мере обнаружения, то есть наличие или отсутствие БЛРС само по себе не влияет на определение категории восприимчивости. Во многих областях обнаружение и описание БЛРС рекомендуются или являются обязательными для целей инфекционного контроля. 2 Пограничное значение относится только к дозировке 1500 мг×3 и E. coli, Р. mirabilis и Klebsiella spp. 3 Заключение о чувствительности стафилококков к цефалоспоринам основывается на чувствительности к метициллину, за исключением цефтазидима, цефиксима и цефтибутена, которые не имеют пограничных значений и не должны применяться при стафилококковых инфекциях. 4 Заключение о чувствительности к бета-лактамам бета-гемолитических стрептококков групп А, В, С и G основывается на чувствительности к пенициллину. 5 Пограничные значения применяются при ежедневной внутривенной дозе 750 мг×3 и высокой дозе, по меньшей мере, 1500 мг×3. |
||
Микробиологическая чувствительность
Распространенность приобретенной резистентности может различаться географически и по времени для отдельных видов, поэтому желательна локальная информация относительно резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обращаться за консультацией к экспертам, если локальная распространенность резистентности является такой, что использование препарата при по меньшей мере некоторых типах инфекций является спорным.
Цефуроксим обычно активен в отношении следующих микроорганизмов in vitro.
| Чувствительные микроорганизмы |
| Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный)*, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae |
| Грамотрицательные аэробы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae Moraxella catarrhalis |
| Микроорганизмы, для которых возможно наличие приобретенной резистентности |
| Грамположительные аэробы: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus mitis (группа viridans) |
| Грамотрицательные аэробы: Citrobacter spp. (за исключением С. freundii), Enterobacter spp. (за исключением Е. cloacae и Е. aerogenes), Escherichia coli, Haemophilus influenza, Klebsiella pneumonia, Proteus mirabilis, Proteus spp. (кроме P. penneri и P. vulgaris), Providencia spp., Salmonella spp. |
| Грамположительные анаэробы: Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. |
| Грамотрицательные анаэробы: Fusobacterium spp., Bacteroides spp. |
| Природно-устойчивые микроорганизмы |
| Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium |
| Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp., Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Proteus penneri, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Stenotrophomonas maltophilia |
| Грамположительные анаэробы: Clostridiinn difficile |
| Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides fragilis |
| Другие: Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp. |
*Bce метициллин-резистентные S. aureus резистентны к цефуроксиму.
В условиях in vitro был установлен аддитивный эффект при совместном применении цефуроксима натрия и аминогликозидов.
Абсорбция
После внутримышечного введения (в/м) цефуроксима здоровым добровольцам средние пиковые концентрации в сыворотке составляли от 27 до 35 мкг/мл для дозы 750 мг и от 33 до 40 мкг/мл для дозы 1000 мг, и были достигнуты в течение от 30 до 60 минут после введения. После внутривенного введения (в/в) доз 750 и 1500 мг сывороточные концентрации составляли приблизительно 50 и 100 мкг/мл, соответственно, через 15 минут.
AUC и Сmах, по всей видимости, линейно возрастает с увеличением однократной дозы в диапазоне от 250 до 1000 мг после внутримышечного и внутривенного введения. Не было никаких доказательств накопления цефуроксима в сыворотке крови у здоровых добровольцев после повторного внутривенного введения дозы 1500 мг каждые 8 часов.
Распределение
Связывание с белками составляет от 33 до 50%, в зависимости от используемой методологии. Средний объем распределения наблюдался в диапазоне от 9,3 до 15,8 л/1,73 м2 после внутримышечного или внутривенного введения в диапазоне доз от 250 до 1000 мг. Концентрации цефуроксима, превышающие минимальные ингибирующие концентрации для распространенных патогенов, могут быть достигнуты в миндалинах, тканях синусов, слизистой оболочке бронхов, костях, плевральной жидкости, внутрисуставной жидкости, синовиальной жидкости, интерстициальной жидкости, желчи, мокроте и внутриглазной жидкости. Цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер при воспалении оболочек головного мозга.
Биотрансформация
Цефуроксим не метаболизируется.
Элиминация
Цефуроксим выводится путем клубочковой фильтрации и почечной канальцевой секреции. Период полувыведения из сыворотки после либо внутримышечного или внутривенного введения составляет приблизительно 70 минут. В течение 24 часов после введения препарат практически полностью (от 85 до 90%) выделяется с мочой в неизмененном виде. Большая часть цефуроксима выводится из организма в течение первых 6 часов. Средний почечный клиренс составляет от 114 до 170 мл/мин/1,73 м2 после внутримышечного или внутривенного введения в диапазоне доз от 250 до 1000 мг.
Особые группы пациентов
Пол
Не было обнаружено различий в фармакокинетике цефуроксима между мужчинами и женщинами после однократной инъекции внутривенно болюсно 1000 мг цефуроксима в виде натриевой соли.
Пожилые пациенты
После в/м или в/в введения абсорбция, распределение и выведение цефуроксима у пациентов пожилого возраста аналогичны таковым у более молодых пациентов с эквивалентной функцией почек. У пожилых пациентов более вероятно снижение функции почек, поэтому следует корректировать дозу цефуроксима в соответствии с функцией почек у пожилых пациентов.
Дети
Период полураспада цефуроксима в сыворотке значительно удлиняется у новорожденных в соответствии с гестационным возрастом. Тем не менее, в более позднем возрасте (в возрасте > 3 недель) и у детей период полураспада в сыворотке составляет от 60 до 90 минут, и аналогичен тому, который наблюдается у взрослых.
Почечная недостаточность
Цефуроксим в основном выводится почками. Как и для всех антибиотиков у больных с выраженной почечной недостаточностью (т.е. клиренс креатинина <20 мл/мин) рекомендуется уменьшать дозу цефуроксима, чтобы компенсировать его более медленную экскрецию. Цефуроксим эффективно удаляется с помощью гемодиализа и перитонеального диализа.
Печеночная недостаточность
Так как цефуроксим выводится преимущественно почками, не ожидается, что нарушение функции печени окажет влияние на фармакокинетику цефуроксима.
Взаимосвязь фармакокинетики и фармакодинамики
Для цефалоспоринов было продемонстрировано, что наиболее важным фармакокинетическим-фармакодинамическим индексом, коррелирующим с эффективностью in vivo, является процент интервала между приемами доз препарата (%Т), когда концентрация несвязанного препарата остается выше минимальной ингибирующей концентрации (МИК) цефуроксима для индивидуального целевого вида (т.е. %Т > МИК).
Показания к применению
Цефуроксим показан для лечения перечисленных ниже инфекционных заболеваний у взрослых и детей, в том числе у новорожденных:
• внебольничная пневмония;
• обострение хронического бронхита;
• осложненные инфекции мочевыводящих путей, в том числе пиелонефрит;
• инфекции мягких тканей: целлюлит, рожа и раневые инфекции;
• интраабдоминальные инфекции;
• профилактика инфекций при операциях на органах желудочно-кишечного тракта (в том числе пищевода), ортопедических, сердечно-сосудистых и гинекологических (включая кесарево сечение).
В лечении и профилактике инфекций, возбудителями которых являются анаэробные организмы, цефуроксим следует применять совместно с другими антибактериальными средствами.
Необходимо учитывать официальные руководства по рациональному использованию антибактериальных средств.
Где купить Минск
Цефуроксим, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 1.5 г ×1, Белмедпрепараты Беларусь