Цефуроксим: инструкция по применению

Действующего вещества: цефуроксима (в виде цефуроксима натрия) – 0,75 г или 1,50 г.

Белый или почти белый порошок, слегка гигроскопичен.

Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины второго поколения.
Код ATX: J01DC02

Фармакодинамика
Цефуроксим относится к цефалоспориновым антибиотикам II поколения. Цефуроксим активен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы. Цефуроксим обладает хорошей устойчивостью к бактериальным бета-лактамазам и, соответственно, активен в отношении широкого спектра ампициллин и амоксициллинрезистентных штаммов. Бактерицидное действие цефуроксима связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями.
Цефуроксим обычно активен in vitro в отношении следующих микроорганизмов:
Аэробы грамположительные:
Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы);
Streptococcus pyogenes;
Streptococcus agalactiae.
Аэробы грамотрицательные:
Haemophilus parainfluenzae;
Moraxella catarrhalis.
Микроорганизмы, для которых возможно развитие устойчивости к цефуроксиму, что может стать клинической проблемой:
Аэробы грамположительные:
Streptococcus pneumoniaе;
Streptococcus mitis (группа viridans).
Аэробы грамотрицательные:
Citrobacter spp (исключая С. freundii);
Haemophilus influenza;
Enterobacter spp ( исключая Е. aerogenes и Е.cloacae);
Escherichia coli;
Klebsiella pneumoniae;
Proteus mirabilis;
Proteus spp. (исключая P. vulgaris и Р. penneri);
Providencia spp.;
Salmonella spp.
Анаэробы грамотрицательные:
Bacteroides spp.;
Fusobacterium spp.
Анаэробы грамположительные:
Peptostreptococcus spp;
Propionnibacterium spp.
Следующие микроорганизмы не чувствительны к цефуроксиму:
Аэробы грамположительные:
Enterococcus faecalis;
Enterocccus faecium.
Аэробы грамотрицательные:
Acinetobacter spp.;
Burkholderia cepacia;
Campylobacter spp.;
Citrobacter freundii;
Enterobacter aerogenes;
Enterobacter cloacae;
Proteus penneri;
Stenotrophomonas maltophilia;
Morganella morganii;
Proteus vulgaris;
Pseudomonas aeruginosa;
Serratia marcescens.
Анаэробы грамположительные:
Clostridium difficile.
Анаэробы грамотрицательные:
Bacteroides fragilis.
Прочие:
Chlamidia spp.;
Mycoplasma spp.;
Legionella spp.
Все метициллин-резистентные S. aureus резистентны к цефуроксиму. In vitro цефуроксим натрия в комбинации с аминогликазидами действуют аддитивно, но иногда может наблюдаться синергизм действия.
Фармакокинетика
Максимальная концентрация цефуроксима в плазме после внутримышеч-ного введения отмечается в период от 30 до 60 минут.
Распределение
Связь с белками плазмы крови составляет 33–50 %. Кажущийся объем распределения составляет от 9,3 до 15,8 л/1,73 м² после внутримышечного или внутривенного введения препарата в дозах 250–1000 мг.
Терапевтические концентрации цефуроксима создаются в миндалинах, тканях придаточных пазух носа, слизистой оболочке бронхов, синовиальной, плевральной, интерстициальной жидкости, желчи, мокроте и водянистой влаге глаз. Цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер при воспалении мозговых оболочек, плаценту и в грудное молоко.
Метаболизм
Цефуроксим не подвергается метаболизму.
Выведение
Период полувыведения цефуроксима из сыворотки после парентерального введения составляет приблизительно 70 минут. Цефуроксим выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.
Сопутствующий прием пробенецида удлиняет экскрецию цефуроксима, что приводит к повышению максимальной концентрации цефуроксима в сыворотке.
В течение 24 часов после парентерального введения цефуроксим почти полностью (85–90 %) выводится через почки в неизмененном виде, причем большая часть препарата – за первые 6 часов.
Сывороточные уровни цефуроксима снижаются при диализе.
Фармакокинетика у особых групп популяции (фармакокинетика в зависимости от пола, возраста, состояния функции печени, почек) 
Фармакокинетика цефуроксима после его внутривенного введения в дозе 1000 мг болюсом мужчинам и женщинам не отличается. У пожилых пациентов фармакокинетика цефуроксима после внутримышечного и внутривенного введения не имеет отличий в части абсорбции, распределения и выведения препарата от молодых лиц с эквивалентной функцией почек. Тем не менее, поскольку у лиц пожилого возраста часто наблюдается снижение функции почек коррекция режима дозирования для них должна проводиться с обязательным учетом состояния функции почек.
У новорожденных наблюдается соответствующее их гестационному возрасту увеличение периода полуэлиминации цефуроксима из сыворотки крови. Период полувыведения цефуроксима может быть в 3-5 раз продолжительнее, чем у взрослых. Однако, уже у детей в возрасте более 3 недель и старше его показатели составляют 60-90 мин и соответствуют показателям периода полуэлиминации взрослого человека.
Цефуроксим выделяется преимущественно через почки. При тяжелом нарушении функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин) рекомендуется снижение дозировок цефуроксима, чтобы компенсировать снижение его элиминации из организма. Цефуроксим хорошо удалается из плазмы крови при гемодиализе и перитонеальном диализе. Напротив, поскольку в элиминации цефуроксима практически не участвует печень, нарушение функции печени не приводит к изменению показателей фармакокинетики цефуроксима.
Для цефалоспоринов наиболее важным показателем фармакокинетически/фармакодинамического взаимодействия, коррелирующим с их активностью in vivo, является период времени междозового интервала (%T), в течение которого концентрация несвязанной фракции цефуроксима превышает минимальную ингибирующую концентрацию (МИК) для каждого из целевых штаммов (т.е. %T, >MИК).

Лечение заболеваний, вызванных чувствительными к цефуроксиму бактериями у взрослых и детей, включая новорожденных (с момента рождения):
- инфекции нижних дыхательных путей: внебольничная пневмония, обострение хронического бронхита;
- осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит;
- инфекции, кожи и мягких тканей: целлюлит, рожа и раневые инфекции;
- интраабдоминальные инфекции (с учетом информации, указанной в разделе «Меры предосторожности при применении»);
- профилактика инфекционных осложнений при операциях на органах желудочно-кишечного тракта (включая пищевод), при ортопедических операциях, гинекологических операциях (включая кесарево сечение), операциях на сердце и сосудах.
При лечении и профилактике инфекций, которые могут быть вызваны анаэробными микроорганизмами, цефуроксим следует назначать совместно с соответствующими антибактериальными средствами.
Следует учитывать официальные руководства по надлежащему применению антибактериальных средств.