Трописетрон раствор: инструкция по применению

Прозрачный бесцветный раствор.

На одну ампулу: активное вещество: трописетрон (в виде трописетрона гидрохлорида) – 5,00 мг;

вспомогательные вещества: натрия цитрат, кислота лимонная моногидрат, вода для инъекций.

Противорвотные средства и средства для устранения тошноты. Антагонисты серотониновых рецепторов.

Код АТС: А04АА03.

Оказывает противорвотное действие. Блокирует рвотный рефлекс (и сопровождающее его чувство тошноты), вызываемый химиотерапевтическими противоопухолевыми лекарственными средствами, а также синдром послеоперационной тошноты и рвоты. Продолжительность эффекта составляет 24 ч, что позволяет применять лекарственное средство 1 раз в сутки. Сохраняет эффективность при использовании во время повторных курсов химиотерапии. В отличие от ряда других лекарственных средств, применяемых для предотвращения тошноты и рвоты, трописетрон не вызывает мышечную ригидность, гипокинезию, тремор головы и рук.

Предупреждение тошноты и рвоты, возникающих вследствие противоопухолевой химиотерапии

Взрослые. Взрослым трописетрон рекомендуется в виде 6-дневных курсов по 5 мг/сут. В первый день назначают в/в за короткий промежуток времени до применения противоопухолевой химиотерапии: в виде инфузии (после предварительного разведения) или в виде медленной инъекции (не менее 1 мин). Для инфузионного введения лекарственное средство разводят такими общеупотребительными растворами для инфузий, как изотонический раствор натрия хлорида, раствор Рингера, 5 % раствор декстрозы. Затем со 2-го по 6-й день лекарственное средство назначают внутрь.

Если применение одного трописетрона оказывает недостаточное противорвотное действие, лечебный эффект лекарственного средства может быть усилен назначением дексаметазона. Внутрь лекарственное средство следует принимать утром, запивая водой, сразу же после подъема, за 1 ч до приема пищи.

Дети. У детей старше 2-х лет рекомендуемая доза трописетрона составляет 0,2 мг/кг; максимальная суточная доза – до 5 мг. В первый день, за короткий промежуток времени до применения противоопухолевой химиотерапии, рекомендуется в/в введение в виде инфузии (после предварительного разведения). Затем со 2-го по 6-й день лекарственное средство назначают внутрь. У детей с массой тела 25 кг и выше рекомендуемая суточная доза для приема внутрь составляет 5 мг.

Трописетрон может быть назначен в виде раствора для приема внутрь сразу же после разведения соответствующего количества трописетрона, содержащегося в ампуле, апельсиновым соком или другим напитком и должен приниматься утром за 1 ч до приема пищи.

Устранение и предупреждение тошноты и рвоты, возникающих в послеоперационном периоде

Взрослые. Рекомендуется в/в введение трописетрона в дозе 2 мг в виде инфузии (после предварительного разведения) или в виде медленной инъекции (не менее 30 сек). Для предупреждения тошноты и рвоты, возникающих в послеоперационном периоде, трописетрон следует применять незадолго до введения наркоза.

Дети. Нет опыта применения у детей. Трописетрон не рекомендуется для лечения послеоперационной тошноты у детей.

Пациенты с медленным метаболизмом дебризохин-спартеина. У лиц с низким уровнем метаболизма спартеина/дебризохина период полувыведения трописетрона удлинен (в 4-5 раз по сравнению с лицами с высоким уровнем метаболизма спартеина/дебризохина). Однако при в/в введении в дозах, достигающих 40 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней, здоровым добровольцам, относящимся к категории лиц с низким уровнем метаболизма спартеина/дебризохина, серьезных нежелательных явлений отмечено не было. Эти наблюдения указывают на то, что при проведении 6-дневных курсов лечения у пациентов, относящихся к категории лиц с низким уровнем метаболизма спартеина/дебризохина, необходимости в снижении обычной суточной дозы лекарственного средства, составляющей 5 мг, не возникает. У этой группы пациентов такие нежелательные эффекты, как головная боль и запоры, наблюдались чаще. 

Нарушение функции печени и почек. У пациентов с острым гепатитом или с жировой дистрофией печени изменений фармакокинетики трописетрона не отмечается. У пациентов с циррозом печени или нарушениями функции почек концентрации трописетрона в плазме могут превышать (максимально на 50 %) те показатели, которые выявляются у здоровых добровольцев, относящихся к группе лиц с высоким уровнем метаболизма спартеина/дебризохина. Тем не менее при применении лекарственного средства у таких пациентов коррекция режима дозирования лекарственного средства не требуется.

Пожилые лица. Коррекция дозы у пожилых пациентов не требуется.

Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто – гиперчувствительность, генерализованная крапивница; неизвестно – бронхоспазм*, анафилактический шок*. 

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто – головная боль, часто – головокружение, нечасто – обмороки.

Нарушения со стороны сердца: неизвестно – аритмия*, остановка сердца*.

Нарушения со стороны сосудов: нечасто – гипотония, приливы крови к лицу; неизвестно – циркуляторный коллапс*.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто – одышка, чувство дискомфорта в грудной клетке.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – запор; часто – боль в животе, диарея.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: неизвестно – эритема*, сыпь*.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – утомляемость.

Кроме того, в пострегистрационном периоде очень редко сообщалось о возникновении коллапса, обморока или сердечно-сосудистых расстройствах. Однако эти побочные эффекты могли быть вызваны как проведением химиотерапии основного заболевания, так и обусловлены сопутствующей терапией.

В случае возникновения вышеперечисленных побочных реакций или побочных реакций, не указанных в данной инструкции по медицинскому применению лекарственного средства, необходимо обратиться к врачу.