Транексам: инструкция по применению

Состав на 1 мл: действующее вещество: транексамовая кислота - 100 мг;

вспомогательное вещество: вода для инъекций - до 1 мл.

прозрачный бесцветный раствор.

Гемостатические средства. Антифибринолитические средства. Аминокислоты.

Код АТХ: В02АА02

Фармакодинамика

Транексамовая кислота - антифибринолитическое средство, специфически ингибирующее активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Обладает системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышенным фибринолизом. В исследованиях in vitro транексамовая кислота в высоких концентрациях снижала активность комплемента.

Фармакокинетика

Распределяется в тканях относительно равномерно (исключение спинномозговая жидкость, где концентрация составляет 1/10 от плазменной). Проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, в грудное молоко (около 1% от от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Транексамовая кислота быстро диффундирует в суставную жидкость и через синовиальные оболочки, в суставной жидкости обнаруживается в той же концентрации, что и в крови. Период полувыведения из суставной жидкости составляет около 3 ч.

Начальный объем распределения - 9-12 л. Связь с белками плазмы - около 3% (за счет связывания с плазминогеном). Транексамовая кислота не связывается с альбумином.

Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 ч, в плазме - до 7-8 ч.

Метаболизируется в незначительной степени. Идентифицированы два метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производное.

Площадь под кривой «концентрация-время» (АUС) имеет трехфазную форму с периодом полувыведения в терминальной фазе - 3 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (110-116 мл/мин).

Выводится почками (основной путь - клубочковая фильтрация), более 95% в неизмененном виде в течение первых 12 ч. После внутривенного введения в дозе 10 мг/кг в течение 24 ч путем клубочковой фильтрации выводится около 90% транексамовой кислоты.

У пациентов с нарушением функции почек отмечается повышение концентрации транексамовой кислоты в плазме крови и существует риск кумуляции препарата.

Профилактика и лечение кровотечений, обусловленных генерализованным или локальным фибринолизом у взрослых и детей в возрасте 1 год и старше, включая:

• меноррагии и метроррагии;
• желудочно-кишечные кровотечения;
• кровотечения после хирургических вмешательств на предстательной железе и мочевыводящих путях;
• кровотечения при оперативных вмешательствах в полости носа, рта и глотки (аденоидэктомия, тонзиллэктомия, экстракция зуба);
• кровотечения при торакальных, абдоминальных и иных больших оперативных вмешательствах (в т. ч. при кардиохирургических операциях)
• акушерско-гинекологические кровотечения   (включая кровотечения при гинекологических оперативных вмешаельствах);
• кровотечения, вызванные применением фибринолитических лекарственных средств.