Цефтриаксон-кмп: инструкция по применению

действующее вещество: ceftriaxon;

1 флакон содержит цефтриаксона натриевой соли стерильной, в пересчете на цефтриаксон , 0,5 г или 1 г.

кристаллический порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, слабо гигроскопичен;

Цефтриаксон-КМП - парентеральный цефалоспориновый антибиотик III поколения с пролонгированным действием.

Бактерицидная активность обусловлена угнетением синтеза клеточных мембран. Цефтриаксон-КМП активен in vitro относительно большинства грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Цефтриаксон-КМП характеризуется очень большой устойчивостью к большинству Р-лактамаз (как пенициллиназ, так и цефалоспориназ) грамположительных и грамотрицательных бактерий. Цефтриаксон-КМП активен относительно нижеследующих микроорганизмов in vitro и при клинических инфекциях (см. раздел «Показания»):

Грамположительные аэробы. Staphylococcus aureus (метициллинчувствительный), коагулазоотрицательные стафилококки, Streptococcus pyogenes (р-гемолитический, группы А), Streptococcus agalactiae (Р-гемолитический, группы В), Р-гемолитические стрептококки (группы ни А, ни В), Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae.

Примечание. Устойчивые к метицилину Staphylococcus spp. резистентны к цефалоспоринам, в том числе к цефтриаксону. Также Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium и Listeria monocytogenes обнаруживают устойчивость к цефтриаксону.

Грамотрицателъные аэробы. Acinetobacter Iwoffi, Acinetobacter anitratus (главным образом А. baumanii)*, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, алкагеноподобные бактерии, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (в том числе С. amalonaticus), Citrobacter freundii*, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes*, Enterobacter cloacae*, Enterobacter spp. (другие)*, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae **, Moraxella catarrhalis (ранее назывались Branhamella catarrhalis), Moraxella osloensis, Moraxella spp. (другие), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoea, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri*, Proteus vulgaris* Pseudomonas fluorescens* Pseudomonas spp. (другие)*, Providentia rettgeri*, Providentia spp. (другие), Salmonella typhi, Salmonella spp. (нетифоидные), Serratia marcescens*, Serratia spp. (другие)*, Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (другие).

* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону главным образом вследствие образования р-лактамаз, кодируемых хромосомами.

** Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону вследствие образования ряда плазмидоопосредованных Р-лактамаз.

Примечание. Многие из штаммов вышеупомянутых микроорганизмов, имеющих множественную устойчивость к таким антибиотикам, как аминопенициллины и уреидопенициллины, цефалоспорины первого и второго поколения, аминогликозиды, являются чувствительными к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону in vitro и в опытах на животных. Клинические испытания показывают, что цефтриаксон эффективен для лечения первичного и вторичного сифилиса, за исключением клинических штаммов P. Aeruginosa, устойчивых к цефтриаксону.

Анаэробы. Bacteroides spp. (чувствительные к желчи)*, Clostridium spp. (кроме С. difficile), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. (другие), Gaffkia anaerobica (раньше назывались Peptococcus), Peptostreptococcus spp.

* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону вследствие образования Р- лактамаз.

Примечание. Многие из штаммов Bacteroides spp., продуцирующих р-лактамазу (в частности В. fragilis), устойчивы к цефтриаксону. Устойчив Clostridium difficile.

Фармакокинетика. После внутримышечного введения быстро и полностью всасывается. Биодоступность составляет 100 %. Максимальная концентрация в плазме крови после однократного внутримышечного введения 1 г препарата составляет 81 мг/л и достигается за 2­3 часа после введения. Обратимо связывается с альбуминами плазмы (85 % - 95 %). Препарат длительно сохраняется в организме. Минимальные антимикробные концентрации определяются в крови в течение 24 часов и больше. Легко проникает в органы, жидкости организма (перитонеальную, плевральную, синовиальную, при воспалении мозговых оболочек

- в спинномозговую), в костную ткань. В грудном молоке определяется 3 - 4 % от концентрации в сыворотке крови (больше при внутримышечном, чем при внутривенном введении). Период полувыведения составляет 5,8 - 8,7 часа и значительно удлиняется у людей старше 75 лет (16 часов), детей (6,5 дня), новорожденных (до 8 дней). В активной форме выделяется (до 50 %) почками в течение 48 часов. Частично выводится с желчью. При недостаточности почек выведение замедляется, возможна кумуляция.

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе: инфекции дыхательных путей (острый и хронический бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры); инфекции ЛОР-органов; инфекции почек и мочевыводящих путей; инфекции половых органов (включая гонорею); инфекции кожи и мягких тканей; инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчевыводящих путей и пищеварительного тракта); сепсис и бактериальная септицемия; инфекции костей (остеомиелит), суставов, а также раневые инфекции; инфекции у больных с ослабленной иммунной защитой; менингит, диссеминированный борелиоз Лайма (ранние и поздние стадии заболевания). Предоперационная профилактика инфекций, но только в случае потенциальной или известной контаминации.